Korzystając ze stron oraz aplikacji mobilnych Medycyny Praktycznej, wyrażasz zgodę na używanie cookies zgodnie z aktualnymi ustawieniami przeglądarki oraz zgodnie z polityką Medycyny Praktycznej dotyczącą plików cookies.
1 sierpnia 2014 roku
poczta
zaloguj się
 
medycyna praktyczna dla lekarzy
 

Beta2-mimetyki

21.11.2001
prof. dr hab. Ryszarda Chazan

Mechanizm działania beta2-mimetyków
(animacja w formacie Real Audio, do odtwarzania wymagana jest instalacja programu RealPlayer)


  • rys historyczny
  • mechanizm działania
  • farmakokinetyka
  • działania narządowe
  • wskazania w astmie
  • działania niepożądane
  • preparaty i dawkowanie

    Rys historyczny

    1948 - Ahlquist wyróżnił receptory alfa i beta
    1960 - Sutherland opisał kompleks beta-receptora z cyklazą adenylową
    1967 - Lands wyróżnił receptory beta1 i beta2
    1975 - Pfeuffer wyizolował białko Gs
    1985 - May i Fedder opisali kompleks receptor-białko Gs-cyklaza adenylowa
    1986 - Yarden podał sekwencję aminokwasów receptora beta1
    1986 - Dixon podał sekwencję aminokwasów receptora beta2
    1987 - Lefkowitz sklonował gen dla białka G
    1987 - Dohlman stwierdził, że receptor beta2 oplata błonę komórkową 7 razy
    1987 - Gilman wykazał, że białko Gs składa się z 3 podjednostek; połączenie GTP z podjednostką alfa stymuluje cyklazę
    1989 - Krupiński określił sekwencję aminokwasów w cyklazie adenylowej
    1990 - Birnbaumer określił sekwencję aminokwasów w podjednostce alfa
    1990 - Zaagsma zidentyfikował receptor beta3

    Pierwszymi lekami pobudzającymi receptory beta-adrenergiczne były pochodne orcyprenaliny. Wykazywały one aktywność w stosunku do receptorów beta-adrenergicznych w sercu (beta1) i płucach (beta2).
    W 1967 r. Lands dokonał podziału receptorów beta-adrenergicznych na beta1 (serce, jelita i naczynia) i beta2 (drogi oddechowe, mięśnie szkieletowe i mięsień macicy).
    W tym samym czasie zsyntetyzowano pierwsze selektywne beta2-mimetyki (terbutalina i salbutamol), a w następnych latach wprowadzano na rynek nowe preparaty: fenoterol, heksoprenalinę, rymiterol i reproterol. Wszystkie należą do beta-mimetyków krótko działających (działanie rozkurczowe zazwyczaj nie trwa dłużej niż 3-4 godziny). W latach 80. wprowadzono do leczenia długo działające beta2-mimetyki.

    Historia wprowadzenia beta-mimetyków do leczenia astmy


    1903 - adrenalina podskórnie - J. G. Bullowa, D. M. Kaplan
    1929 - adrenalina wziewnie - P. W. Camps
    1941 - izoprenalina
    1960 - orcyprenalina
    1966 - terbutalina
    1968 - salbutamol
    1970 - fenoterol
    1986 - bambuterol
    1986 - formoterol
    1987 - salmeterol
    1993 - picumeterol

    Mechanizm działania

  • » Ciąg dalszy dostępny po zalogowaniu dla osób związanych zawodowo z ochroną zdrowia.

    » Zaloguj się lub przejdź do portalu dla pacjentów.

    O tym się mówi

    • Wiceminister: Warto prosić lekarza, by wypisał recepty, używając nazwy międzynarodowej leku
      MZ obiecuje, że dzięki pakietowi kolejkowemu lekarz będzie mógł wystawić recepty nawet na rok. Jak to technicznie możliwe, skoro co 2 miesiące zmienia się lista refundacyjna, a więc i poziomy odpłatności za lek?
    • Zdiagnozowano niedobór lekarzy
      Reglamentacja miejsc na kierunki lekarski i lekarsko-dentystyczny przynosi absurdalne efekty: o jedno miejsce na uczelniach ubiega się po kilkunastu kandydatów, tymczasem Polska ma największy niedobór lekarzy w Unii Europejskiej.
    • Zostaną kolejki, bo został papier
      Pacjent zostawi papierowe skierowanie na badanie w jednej przychodni i w drugiej już nie będzie mógł się na nie zapisać: to rozwiązanie ma zlikwidować kolejki do leczenia. – Pomysł anachroniczny i nieskuteczny – komentują eksperci.
    • Samorząd to my wszyscy
      – Oczekiwania rosną. Lekarze oczekują, że izby będą ich bronić przed medialnymi atakami, organizować kursy i szkolenia zawodowe. Te oczekiwania nie przeszkadzają jednak kwestionować pomysłu podniesienia składki – mówi w rozmowie z mp.pl Konstanty Radziwiłł, sekretarz NRL.
    • REKLAMA
      Czy regularny wysiłek aerobowy wpływa na zmiany w ośrodkowym układzie nerwowym?

      W środowisku naukowym można spotkać się z opiniami na temat wpływu nadciśnienia, dyslipidemii, otyłości brzusznej oraz siedzącego trybu życia na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). Niewiele zaś wiadomo na temat oddziaływania wysiłku fizycznego na niektóre obszary mózgu.
      Dowiedz się więcej.
      Partner portalu lekforte.pl Cavinton®Forte