Korzystając ze stron oraz aplikacji mobilnych Medycyny Praktycznej, wyrażasz zgodę na używanie cookies zgodnie z aktualnymi ustawieniami przeglądarki oraz zgodnie z polityką Medycyny Praktycznej dotyczącą plików cookies.
25 października 2014 roku
poczta
zaloguj się
 
medycyna praktyczna dla lekarzy
 

Beta2-mimetyki

21.11.2001
prof. dr hab. Ryszarda Chazan

Mechanizm działania beta2-mimetyków
(animacja w formacie Real Audio, do odtwarzania wymagana jest instalacja programu RealPlayer)


  • rys historyczny
  • mechanizm działania
  • farmakokinetyka
  • działania narządowe
  • wskazania w astmie
  • działania niepożądane
  • preparaty i dawkowanie

    Rys historyczny

    1948 - Ahlquist wyróżnił receptory alfa i beta
    1960 - Sutherland opisał kompleks beta-receptora z cyklazą adenylową
    1967 - Lands wyróżnił receptory beta1 i beta2
    1975 - Pfeuffer wyizolował białko Gs
    1985 - May i Fedder opisali kompleks receptor-białko Gs-cyklaza adenylowa
    1986 - Yarden podał sekwencję aminokwasów receptora beta1
    1986 - Dixon podał sekwencję aminokwasów receptora beta2
    1987 - Lefkowitz sklonował gen dla białka G
    1987 - Dohlman stwierdził, że receptor beta2 oplata błonę komórkową 7 razy
    1987 - Gilman wykazał, że białko Gs składa się z 3 podjednostek; połączenie GTP z podjednostką alfa stymuluje cyklazę
    1989 - Krupiński określił sekwencję aminokwasów w cyklazie adenylowej
    1990 - Birnbaumer określił sekwencję aminokwasów w podjednostce alfa
    1990 - Zaagsma zidentyfikował receptor beta3

    Pierwszymi lekami pobudzającymi receptory beta-adrenergiczne były pochodne orcyprenaliny. Wykazywały one aktywność w stosunku do receptorów beta-adrenergicznych w sercu (beta1) i płucach (beta2).
    W 1967 r. Lands dokonał podziału receptorów beta-adrenergicznych na beta1 (serce, jelita i naczynia) i beta2 (drogi oddechowe, mięśnie szkieletowe i mięsień macicy).
    W tym samym czasie zsyntetyzowano pierwsze selektywne beta2-mimetyki (terbutalina i salbutamol), a w następnych latach wprowadzano na rynek nowe preparaty: fenoterol, heksoprenalinę, rymiterol i reproterol. Wszystkie należą do beta-mimetyków krótko działających (działanie rozkurczowe zazwyczaj nie trwa dłużej niż 3-4 godziny). W latach 80. wprowadzono do leczenia długo działające beta2-mimetyki.

    Historia wprowadzenia beta-mimetyków do leczenia astmy


    1903 - adrenalina podskórnie - J. G. Bullowa, D. M. Kaplan
    1929 - adrenalina wziewnie - P. W. Camps
    1941 - izoprenalina
    1960 - orcyprenalina
    1966 - terbutalina
    1968 - salbutamol
    1970 - fenoterol
    1986 - bambuterol
    1986 - formoterol
    1987 - salmeterol
    1993 - picumeterol

    Mechanizm działania

  • » Ciąg dalszy dostępny po zalogowaniu dla osób związanych zawodowo z ochroną zdrowia.

    » Zaloguj się lub przejdź do portalu dla pacjentów.

    O tym się mówi