Korzystając ze stron oraz aplikacji mobilnych Medycyny Praktycznej, wyrażasz zgodę na używanie cookies zgodnie z aktualnymi ustawieniami przeglądarki oraz zgodnie z polityką Medycyny Praktycznej dotyczącą plików cookies.
Jestem lekarzem Jestem pacjentem

Bezpieczeństwo i tolerancja terapii tapentadolem

Bezpieczeństwo i tolerancja terapii tapentadolemOcena: (4.50/5 z 2 ocen)
26.07.2017
dr n. med. Renata Zajączkowska1,2,3, dr n. med. Magdalena Kocot-Kępska3,4, dr n. med. Anna Przeklasa-Muszyńska3,4, prof. dr hab. n. med. Jan Dobrogowski3,4, prof. dr hab. n. med. Jerzy Wordliczek1,2,3

1Klinika Intensywnej Terapii Interdyscyplinarnej, CM UJ w Krakowie 2Kliniczny Oddział Anestezjologii i Intensywnej Terapii Nr 1, Szpital Uniwersytecki w Krakowie 3Poradnia Leczenia Bólu, Szpital Uniwersytecki w Krakowie 4Zakład Badania i Leczenia Bólu Katedry Anestezjologii i Intensywnej Terapii, CM UJ w Krakowie

Tapentadol jest lekiem o dobrym profilu tolerancji. W większości przeprowadzonych dotychczas badaniach porównujących tapentadol z innymi opioidami (przede wszystkim z oksykodonem) stwierdzono mniejszą liczbę działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, zaparcia), mniej przypadków zaprzestania leczenia oraz dobry profil bezpieczeństwa leku dla układu krążenia. Najczęściej występującymi objawami niepożądanymi towarzyszącymi terapii tapentadolem są: nudności, wymioty, suchość w ustach, senność, zawroty głowy oraz zaparcia10.

Przeprowadzone dotychczas badania nie wykazały niekorzystnego wpływu tapentadolu na czynność serca oraz wartości ciśnienia tętniczego krwi11. Nie zaobserwowano zmian w zapisie EKG, w tym w czasie trwania odstępu QT12 ani istotnych zmian wartości ciśnienia krwi u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym leczonych tapentadolem.

Ze względu na podwójny: opioidowy i nieopioidowy mechanizm działania, tapentadol w mniejszym stopniu w porównaniu z innymi opioidami zaburza gospodarkę hormonalną i oś podwzgórze–przysadka–jądra/jajniki. Potwierdzają to wyniki trzech randomizowanych, kontrolowanych placebo badań, którymi objęto zdrowych ochotników i pacjentów z chorobą zwyrodnieniową stawu kolanowego. W badaniach tych stwierdzono, że tapentadol w istotnie mniejszym stopniu zmniejsza stężenie testosteronu i hormonów gonadotropowych (LH/FSH) w porównaniu z oksykodonem i morfiną, a wywoływana przez tapentadol dysregulacja hormonalna, która, jak wiadomo, może mieć poważne konsekwencje i powodować zaburzenia płodności, dysfunkcję seksualną, utratę masy i siły mięśniowej, osteoporozę czy depresję jest w porównaniu z innymi, czystymi agonistami receptorów opioidowych minimalna14,15.

Tapentadol cechuje mniejszy w porównaniu z innymi opioidami potencjał wywoływania uzależnienia. Podobnie wolniej w porównaniu z innymi opioidami rozwija się tolerancja na ten lek16. Badania kliniczne, w których tapentadol stosowano u pacjentów przez okres do 90 dni dostarczyły niewielu przykładów na występowanie objawów odstawiennych po nagłym zaprzestaniu przyjmowania leku, a jeżeli występowały, sklasyfikowano je jako łagodne. Mimo to zawsze należy uważnie obserwować pacjentów leczonych tapentadolem pod kątem nieprawidłowego wzorca przyjmowania leku lub wystąpienia objawów odstawiennych i wdrożyć odpowiednie postępowanie w razie ich stwierdzenia17.

Ryzyko wystąpienia myśli samobójczych i popełnienia samobójstwa jest większe u pacjentów z bólem przewlekłym. Dodatkowo, stosowanie substancji wywierających wyraźny wpływ na układ monoaminergiczny jest związane ze zwiększeniem ryzyka samobójstw u pacjentów cierpiących na depresję, szczególnie na początku leczenia. Dane uzyskane z badań klinicznych oraz z raportów po wprowadzeniu tapentadolu do obrotu nie dostarczyły jednak dowodów na istnienie zwiększonego ryzyka w przypadku tego leku18.

Piśmiennictwo:

1. Schroder W., Tzschentke T.M., Terlinden R.i wsp.: Synergistic interaction between the two mechanisms of action of tapentadol in analgesia. J. Pharmacol. Exp Ther 2011; 337(1): 312–320
2. Schroder W., De Vry J.D., Tzschentke T.M. i wsp.: Differential contribution of opioid and noradrenergic mechanisms of tapentadol in rat models of nociceptive and neuropathic pain. Eur. J. Pain 2010; 14(8): 814–821
3. Palexia SR (tapentadol) prolonged-release oral tablets [summary of product characteristics]. Buckinghamshire, UK: Grunenthal Ltd.; 2011
4. Kneip C., Terlinden R., Beier H., Chen G.: Investigations into the drug-drug interaction potential of tapentadol in human liver microsomes and fresh human hepatocytes. Drug Metab. Letters 2008; 2: 67–75
5. Smit J.W., Oh C., Rengelshausen J. i wsp.: Effects of acetaminophen, naproxen and acetylsalicylic acid on tapentadol pharmacokinetics: results of two randomized, open-label, crossover, drug-drug interaction studies. Pharmacotherapy 2010; 30(1): 25–34
6. Mangold B., Oh C., Jaeger D. i wsp.: The pharmacokinetics of tapentadol are not affected by omeprazole: results of a 2-way crossover drug-interaction study in healthy subjects. Pain Pract. 2007; 7 Suppl.1:55
7. Smit J., Oh C., Mangold B. i wsp.: Effects of metoclopramide on tapentadol pharmacokinetics: results of an open-label, cross-over, drug-drug interaction study. J. Clin. Pharmacol. 2009; 49: 1104
8. Tzschenke T.M., Christoph T., Kogel B. i wsp.: (1r, 2r)-3-(3-dimethylamino-1-ethyl-2methyl-propyl)-phenol hydrochloride (Tapentadol hcl): a novel µ-opioid receptor agonist/norepinephrine reuptake inhibitor with broad-spectrum analgesic properties. J. Pharmacol. Exp. Ther. 2007; 323: 265–276
9. Sanchez Del Aguila M.J., Schenk M., Kern K.U. i wsp.: Practical consideration for the use of tapentadol prolonged release for the management of severe chronic pain. Clin. Ther. 2015; 37(1): 94–113
10. Wild J.E., Grond S., Kuperwasser B. i wsp.: Long-term safety and tolerability of tapentadol extended release for the management of chronic low back pain or osteoarthritis pain. Pain Pract. 2010; 10(5): 416–427
11. Biondi D., Xiang J., Etropolski M. i wsp.: A post hoc pooled data analysis to evaluate blood pressure (BP) and heart rate (HR) measurements in patients with a current or prior history of hypertension who received tapentadol ER, oxycodone CR, or placebo in chronic pain studies. J. Pain 2011; 12 (4 Suppl.): P55
12. Oh C., Rengelshausen J., Mangold B. i wsp.: A thorough Qt/QTc study of multiple doses of tapentadol immediate release in healthy subjects. Int. J. Clin. Pharmacol. Ther. 2010; 48(10): 678–687
13. Biondi D.M., Xiang J., Etropolski M., Moskovitz B.: Evaluation of Blood Pressure and Heart Rate in Patients with Hypertension Who Received Tapentadol Extended Release for Chronic Pain: A Post Hoc, Pooled Data Analysis Clin. Drug Investig 2014; 34: 565–576
14. Eichenbaum G., Göhler K., Etropolski M. i wsp.: Does tapentadol affect sex hormone concentrations differently from morphine and oxycodone? An initial assessment and possible implications for opioid-induced androgen deficiency. J. Opioid Manag. 2015; 11(3): 211–227
15. Coluzzi F., Pergolizzi J., Raffa R.B., Mattia C.: The unsolved case of “bone-impairing analgesics”: the endocrine effects of opioids on bone metabolism. Therapeutics and Clinical Risk Management 2015; 11: 515–523
16. Hartrick C.T., Rozek R.J.: Tapentadol in pain management. CNS Drugs 2011; 25(5): 359–370
17. Pergolizzi J., Alegre C., Blake D. i wsp.: Current considerations for the treatment of severe chronic pain: the potential for tapentadol. Pain Practice 2012; 12(4): 290–306
18. Hoy S.M.: Tapentadol extended release in adults with chronic pain. Drugs 2012; 72(3): 375–393
19. Wade W.E., Spruill W.J.: Tapentadol hydrochloride: a centrally acting oral analgesic. Clin. Ther. 2009; 31(12): 2804–2818
20. Biondi D.M., Xiang J., Etropolski M., Moskovitz B.: Tolerability and efficacy of tapentadol extended release in elderly patients ? 75 years of age with chronic osteoarthritis knee or low back pain. J. Opioid Manag. 2015;11(5): 393–403
21. Pierce D.M., Shipstone E.: Pharmacology Update: Tapentadol for neuropathic pain. Am. J. Hosp. Palliat. Med. 2012; 29(8): 663–666
22. Santos J., Alarcao J., Fareleira F. i wsp.: Tapentadol for chronic musculoskeletal pain in adults. Cochrane Database Syst Rev. 2015 May 27;(5):CD009923. doi:10.1002/14651858.CD009923.pub2.
23. Baron R., Jansen J.P., Binder A. i wsp.: Tolerability, Safety, and Quality of Life with Tapentadol Prolonged Release (PR) Compared with Oxycodone/Naloxone PR in Patients with Severe Chronic Low Back Pain with a Neuropathic Component: A Randomized, Controlled, Open-label, Phase 3b/4 Trial. Pain Pract. 2016;16(5):600–19
24. Baron R., Likar R., Martin-Mola E. i wsp.: Effectiveness of Tapentadol Prolonged Release (PR) Compared with Oxycodone/Naloxone PR for the Management of Severe Chronic Low Back Pain with a Neuropathic Component: A Randomized, Controlled, Open-Label, Phase 3b/4 Study. Pain Practice 2016;16(5): 580–599
25. Ueberall M.A., Mueller-Schwefe G.H.: Efficacy and tolerability balance of oxycodone/naloxone and tapentadol in chronic low back pain with a neuropathic component: a blinded end point analysis of randomly selected routine data from 12-week prospective open-label observations. J. Pain Res. 2016; 11(9):1001–1020
26. Kress H.G., Koch E.D., Kosturski H. i wsp.: Tapentadol prolonged release for managing moderate to severe, chronic malignant tumor-related pain. Pain Physician 2014;17: 329–343
27. Mazzola R., Ricchetti F., Fersino S. i wsp.: Effectiveness of tapentadol prolonged release for the managementof painful mucositis in head and neck cancers during intensity modulated radiation therapy. Support Care Cancer 2016; 24: 4451–455
28. Borja M.B.: Tapentadol for the management of neuropathic pain from oxaliplatin chemotherapy. Am. J. Int. Med. 2014; 2(6): 1–4
29. Wiffen P.J., Derry S., Naessens K., Bell R.F.: Oral tapentadol for cancer pain. Cochrane Database Syst Rev. 2015 Sep 25;(9):CD011460. doi: 10.1002/14651858.CD011460.pub2
30. Zajączkowska R., Kocot-Kępska M., Wordliczek J., Dobrogowski J.: Tapentadol - nowy przedstawiciel ośrodkowo działających analgetyków klasy MOR-NRI. Terapia, numer specjalny 2017: 15-22

Bezpieczeństwo i tolerancja terapii tapentadolemOcena: (4.50/5 z 2 ocen)

Dodaj swoją opinię

Dodawanie komentarzy tylko dla zalogowanych osób zawodowo związanych z ochroną zdrowia i uprawnionych do wystawiania recept lub osób prowadzących obrót produktami leczniczymi oraz studentów medycyny.

Sponsorem serwisu jest

Zadaj pytanie ekspertowi

Masz wątpliwości dotyczące leczenia migreny, bólu krzyża i innych rodzajów bólu? Nie wiesz jak postąpić? Wyślij pytanie, dostaniesz indywidualną odpowiedź eksperta!

Patronat