Tapentadol – nowy, działający ośrodkowo analgetyk

Tapentadol – nowy, działający ośrodkowo analgetykOcena: (3.00/5 z 2 ocen)
14.07.2017
dr n. med. Renata Zajączkowska1,2,3, dr n. med. Magdalena Kocot-Kępska3,4, dr n. med. Anna Przeklasa-Muszyńska3,4, prof. dr hab. n. med. Jan Dobrogowski3,4, prof. dr hab. n. med. Jerzy Wordliczek1,2,3

1Klinika Intensywnej Terapii Interdyscyplinarnej, CM UJ w Krakowie 2Kliniczny Oddział Anestezjologii i Intensywnej Terapii Nr 1, Szpital Uniwersytecki w Krakowie 3Poradnia Leczenia Bólu, Szpital Uniwersytecki w Krakowie 4Zakład Badania i Leczenia Bólu Katedry Anestezjologii i Intensywnej Terapii, CM UJ w Krakowie

Streszczenie

Tapentadol jest nowym, dostępnym od niedawna w Polsce opioidowym lekiem przeciwbólowym. Złożony, podwójny mechanizm działania tapentadolu, tj. działanie agonistyczne w stosunku do receptora opioidowego µ(MOR) oraz hamowanie zwrotnego wychwytu noradrenaliny przyczynia się do jego dobrej skuteczności oraz mniejszej częstości występowania typowych dla opioidów działań niepożądanych. Większość przeprowadzonych dotychczas badań wykazała, że tapentadol jest skutecznym i dobrze tolerowanym lekiem w terapii bólu nocyceptywnego o różnej etiologii, bólu neuropatycznego w przebiegu bolesnej polineuropatii cukrzycowej i zespołu bólowego kręgosłupa oraz zespołów bólowych u chorych na nowotwór. Dobra tolerancja tapentadolu, w tym w zakresie działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego, dobry profil bezpieczeństwa ze strony układu sercowo-naczyniowego oraz mniejszy w stosunku do innych opioidów potencjał wywoływania zaburzeń hormonalnych i rozwoju uzależnienia jest jego ważną zaletą, szczególnie w aspekcie długoterminowego stosowania tego leku w terapii bólu przewlekłego30

Tapentadol jest pierwszym przedstawicielem nowej klasy działających ośrodkowo leków przeciwbólowych określanej jako MOR-NRI. Jest agonistą receptora opioidowego µ(MOR) oraz inhibitorem zwrotnego wychwytu noradrenaliny (NRI). Nie wywiera natomiast, w przeciwieństwie do tramadolu, znaczącego wpływu na wychwyt zwrotny serotoniny. Pomimo aż 50-krotnie mniejszego powinowactwa do receptora opioidowego µ(MOR) w porównaniu z morfiną, w badaniach eksperymentalnych tapentadol podawany dożylnie wykazuje jedynie 2–3-krotnie słabsze działanie niż morfina. Tak silne działanie analgetyczne tapentadolu pomimo stosunkowo słabego powinowactwa do receptora opioidowego µ(MOR) jest efektem synergizmu jego dwóch mechanizmów działania, czyli oddziaływania na receptor opioidowy µ(MOR) oraz zstępujący noradrenergiczny układ antynocyceptywny1. Uważa się, że działanie agonistyczne tapentadolu w stosunku do receptora opioidowego µ(MOR) odpowiada za łagodzenie bólu nocyceptywnego, natomiast noradrenergiczny mechanizm działania za jego skuteczność w uśmierzaniu różnych postaci bólu neuropatycznego2.

W Polsce wskazaniem do zastosowania tapentadolu wg charakterystyki produktu leczniczego (ChPL) jest leczenie bólu przewlekłego o dużym natężeniu u osób dorosłych, który może być właściwie opanowany jedynie po zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych.

Piśmiennictwo:

1. Schroder W., Tzschentke T.M., Terlinden R.i wsp.: Synergistic interaction between the two mechanisms of action of tapentadol in analgesia. J. Pharmacol. Exp Ther 2011; 337(1): 312–320
2. Schroder W., De Vry J.D., Tzschentke T.M. i wsp.: Differential contribution of opioid and noradrenergic mechanisms of tapentadol in rat models of nociceptive and neuropathic pain. Eur. J. Pain 2010; 14(8): 814–821
3. Palexia SR (tapentadol) prolonged-release oral tablets [summary of product characteristics]. Buckinghamshire, UK: Grunenthal Ltd.; 2011
4. Kneip C., Terlinden R., Beier H., Chen G.: Investigations into the drug-drug interaction potential of tapentadol in human liver microsomes and fresh human hepatocytes. Drug Metab. Letters 2008; 2: 67–75
5. Smit J.W., Oh C., Rengelshausen J. i wsp.: Effects of acetaminophen, naproxen and acetylsalicylic acid on tapentadol pharmacokinetics: results of two randomized, open-label, crossover, drug-drug interaction studies. Pharmacotherapy 2010; 30(1): 25–34
6. Mangold B., Oh C., Jaeger D. i wsp.: The pharmacokinetics of tapentadol are not affected by omeprazole: results of a 2-way crossover drug-interaction study in healthy subjects. Pain Pract. 2007; 7 Suppl.1:55
7. Smit J., Oh C., Mangold B. i wsp.: Effects of metoclopramide on tapentadol pharmacokinetics: results of an open-label, cross-over, drug-drug interaction study. J. Clin. Pharmacol. 2009; 49: 1104
8. Tzschenke T.M., Christoph T., Kogel B. i wsp.: (1r, 2r)-3-(3-dimethylamino-1-ethyl-2methyl-propyl)-phenol hydrochloride (Tapentadol hcl): a novel µ-opioid receptor agonist/norepinephrine reuptake inhibitor with broad-spectrum analgesic properties. J. Pharmacol. Exp. Ther. 2007; 323: 265–276
9. Sanchez Del Aguila M.J., Schenk M., Kern K.U. i wsp.: Practical consideration for the use of tapentadol prolonged release for the management of severe chronic pain. Clin. Ther. 2015; 37(1): 94–113
10. Wild J.E., Grond S., Kuperwasser B. i wsp.: Long-term safety and tolerability of tapentadol extended release for the management of chronic low back pain or osteoarthritis pain. Pain Pract. 2010; 10(5): 416–427
11. Biondi D., Xiang J., Etropolski M. i wsp.: A post hoc pooled data analysis to evaluate blood pressure (BP) and heart rate (HR) measurements in patients with a current or prior history of hypertension who received tapentadol ER, oxycodone CR, or placebo in chronic pain studies. J. Pain 2011; 12 (4 Suppl.): P55
12. Oh C., Rengelshausen J., Mangold B. i wsp.: A thorough Qt/QTc study of multiple doses of tapentadol immediate release in healthy subjects. Int. J. Clin. Pharmacol. Ther. 2010; 48(10): 678–687
13. Biondi D.M., Xiang J., Etropolski M., Moskovitz B.: Evaluation of Blood Pressure and Heart Rate in Patients with Hypertension Who Received Tapentadol Extended Release for Chronic Pain: A Post Hoc, Pooled Data Analysis Clin. Drug Investig 2014; 34: 565–576
14. Eichenbaum G., Göhler K., Etropolski M. i wsp.: Does tapentadol affect sex hormone concentrations differently from morphine and oxycodone? An initial assessment and possible implications for opioid-induced androgen deficiency. J. Opioid Manag. 2015; 11(3): 211–227
15. Coluzzi F., Pergolizzi J., Raffa R.B., Mattia C.: The unsolved case of “bone-impairing analgesics”: the endocrine effects of opioids on bone metabolism. Therapeutics and Clinical Risk Management 2015; 11: 515–523
16. Hartrick C.T., Rozek R.J.: Tapentadol in pain management. CNS Drugs 2011; 25(5): 359–370
17. Pergolizzi J., Alegre C., Blake D. i wsp.: Current considerations for the treatment of severe chronic pain: the potential for tapentadol. Pain Practice 2012; 12(4): 290–306
18. Hoy S.M.: Tapentadol extended release in adults with chronic pain. Drugs 2012; 72(3): 375–393
19. Wade W.E., Spruill W.J.: Tapentadol hydrochloride: a centrally acting oral analgesic. Clin. Ther. 2009; 31(12): 2804–2818
20. Biondi D.M., Xiang J., Etropolski M., Moskovitz B.: Tolerability and efficacy of tapentadol extended release in elderly patients ? 75 years of age with chronic osteoarthritis knee or low back pain. J. Opioid Manag. 2015;11(5): 393–403
21. Pierce D.M., Shipstone E.: Pharmacology Update: Tapentadol for neuropathic pain. Am. J. Hosp. Palliat. Med. 2012; 29(8): 663–666
22. Santos J., Alarcao J., Fareleira F. i wsp.: Tapentadol for chronic musculoskeletal pain in adults. Cochrane Database Syst Rev. 2015 May 27;(5):CD009923. doi:10.1002/14651858.CD009923.pub2.
23. Baron R., Jansen J.P., Binder A. i wsp.: Tolerability, Safety, and Quality of Life with Tapentadol Prolonged Release (PR) Compared with Oxycodone/Naloxone PR in Patients with Severe Chronic Low Back Pain with a Neuropathic Component: A Randomized, Controlled, Open-label, Phase 3b/4 Trial. Pain Pract. 2016;16(5):600–19
24. Baron R., Likar R., Martin-Mola E. i wsp.: Effectiveness of Tapentadol Prolonged Release (PR) Compared with Oxycodone/Naloxone PR for the Management of Severe Chronic Low Back Pain with a Neuropathic Component: A Randomized, Controlled, Open-Label, Phase 3b/4 Study. Pain Practice 2016;16(5): 580–599
25. Ueberall M.A., Mueller-Schwefe G.H.: Efficacy and tolerability balance of oxycodone/naloxone and tapentadol in chronic low back pain with a neuropathic component: a blinded end point analysis of randomly selected routine data from 12-week prospective open-label observations. J. Pain Res. 2016; 11(9):1001–1020
26. Kress H.G., Koch E.D., Kosturski H. i wsp.: Tapentadol prolonged release for managing moderate to severe, chronic malignant tumor-related pain. Pain Physician 2014;17: 329–343
27. Mazzola R., Ricchetti F., Fersino S. i wsp.: Effectiveness of tapentadol prolonged release for the managementof painful mucositis in head and neck cancers during intensity modulated radiation therapy. Support Care Cancer 2016; 24: 4451–455
28. Borja M.B.: Tapentadol for the management of neuropathic pain from oxaliplatin chemotherapy. Am. J. Int. Med. 2014; 2(6): 1–4
29. Wiffen P.J., Derry S., Naessens K., Bell R.F.: Oral tapentadol for cancer pain. Cochrane Database Syst Rev. 2015 Sep 25;(9):CD011460. doi: 10.1002/14651858.CD011460.pub2
30. Zajączkowska R., Kocot-Kępska M., Wordliczek J., Dobrogowski J.: Tapentadol - nowy przedstawiciel ośrodkowo działających analgetyków klasy MOR-NRI. Terapia, numer specjalny 2017: 15-22

Opracowanie zostało podzielone na działy:

Tapentadol – nowy, działający ośrodkowo analgetykOcena: (3.00/5 z 2 ocen)

Dodaj swoją opinię

Dodawanie komentarzy tylko dla zalogowanych osób zawodowo związanych z ochroną zdrowia i uprawnionych do wystawiania recept lub osób prowadzących obrót produktami leczniczymi oraz studentów medycyny.

Sponsorem serwisu jest

Zadaj pytanie ekspertowi

Masz wątpliwości dotyczące leczenia migreny, bólu krzyża i innych rodzajów bólu? Nie wiesz jak postąpić? Wyślij pytanie, dostaniesz indywidualną odpowiedź eksperta!

Patronat