Palonosetron

Palonosetron jest lekiem przeciwwymiotnym, zaliczanym do grupy antagonistów receptorów serotoninowych 5-HT3.
Nudności i wymioty uważane są za naturalne odruchy obronne, pozwalające pozbyć się szkodliwych substancji z żołądka i jelit oraz zapobiegające ich wchłonięciu do organizmu. Mogą również być objawem choroby lub stanowić działanie niepożądane leku.
Funkcję koordynującą zjawisko nudności i wymiotów pełni ośrodek wymiotny, położony w pniu mózgu.
Ośrodek wymiotny otrzymuje informacje z różnych okolic organizmu, takich jak:
1. Strefa wyzwalająca w mózgu, która nie posiada bariery krew-mózg, co pozwala na stałe monitorowanie stężenia substancji toksycznych we krwi
Pobudzenie chemowrażliwej strefy wyzwalającej związane jest z nagromadzeniem w tej strefie receptorów dla różnych neuroprzekaźników, m.in. receptorów serotoninowych 5-HT3, dopaminergicznych D2, opioidowych, enkefalinowych, histaminowych H1, muskarynowych M. Działanie pobudzające tę strefą wykazują niektóre leki, m.in. leki cytotoksyczne, stosowane w chorobach nowotworowych lub środki znieczulenia ogólnego, stosowane podczas zabiegów operacyjnych.
2. Narządy jamy brzusznej
Działanie wymiotne może być związane z podrażnieniem żołądka lub jelit oraz pobudzeniem receptorów 5-HT3 w przewodzie pokarmowym np. przez wirusy, bakterie, niektóre leki (np. leki cytotoksyczne, stosowane w chorobach nowotworowych), napromienianie czy z bodźcami z gardła, np. na skutek dławienia się.
3. Kora mózgu
Pobudzenie może być związane z bodźcami czuciowymi (zapach, widok, ból) lub z innymi zajwiskami, takimi jak strach, pamięć, poczucie nadchodzących wymiotów.
4. Narząd przedsionkowy w uchu wewnętrznym
Szczególnie istotną rolę odgrywa w chorobie lokomocyjnej, związany jest z ruchem. Impulsy z narządu przedsionkowego przekazywane są do móżdżku, w którym nagromadzone są receptory histaminowe H1 oraz muskarynowe M.

Po dotarciu bodźców do ośrodka wymiotnego, ośrodek ten wysyła impulsy do części układu nerwowego zawiadujących czynnością oddechową , wytwarzaniem śliny i aktywnością naczynioruchową (związaną ze skurczem naczyń krwionośnych), jak również do mięśni, biorących udział w odruchu wymiotnym.

Mechanizm działania palonosetronu polega na silnym, wybiórczym blokowaniu receptorów serotoninowych 5-HT3, zlokalizowanych centralnie w obszarze strefy wyzwalającej oraz obwodowo w zakończeniach nerwu błędnego i w przewodzie pokarmowym. Nie wpływa na stężenie prolaktyny w osoczu. Nie wywiera działania uspokajającego.
Wskazaniami do stosowania palonosetronu są: zapobieganie ostrym nudnościom i wymiotom, spowodowanym chemioterapią przeciwnowotworową o silnym działaniu wymiotnym oraz zapobieganie nudnościom i wymiotom, spowodowanym chemioterapią przeciwnowotworową o umiarkowanym działaniu wymiotnym.
Po podaniu dożylnym następuje początkowe zmniejszenie stężenia w osoczu, a następnie powolna faza eliminacji z organizmu. Średni biologiczny okres półtrwania wynosi ok. 40 godzin. Eliminacja palonosetronu przebiega na dwa sposoby: około 40 % leku jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej, a około 50 % podlega przemianie do dwóch głównych niemal nieaktywnych farmakologicznie metabolitów. Podeszły wiek i płeć nie mają wpływu na farmakokinetykę palonosetronu. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u osób z niewydolnością nerek lub wątroby.

Przeczytaj też artykuły

• Nudności i wymioty

Preparaty na rynku polskim zawierające palonosetron

Zobacz substancje złożone zawierające palonosetron

• netupitant + palonosetron