Aspicont (kwas acetylosalicylowy) - tabletki dojelitowe

Substancją czynną preparatu jest zaliczany do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) kwas acetylosalicylowy. Podobnie jak inne NLPZ wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz hamujące agregację płytek krwi. Podstawą mechanizmu działania kwasu acetylosalicylowego jest hamowanie aktywności cyklooksygenaz (zarówno COX-1 jak i COX-2), enzymów biorących udział w syntezie prostaglandyn oraz tromboksanu z lipidów błon komórkowych. Prostaglandyny odgrywają znaczącą rolę w rozwoju stanu zapalnego, a tromboksan stymuluje agregację płytek krwi oraz skurcz naczyń krwionośnych (co może przyczyniać się do powstawania zakrzepów i zatorów). Zahamowanie zwiększonej syntezy prostaglandyn leży u podstaw przeciwbólowego i przeciwzapalnego działania kwasu acetylosalicylowego, a hamowanie syntezy tromboksanu u podstaw jego przeciwagregacyjnego działania.
Kwas acetylosalicylowy stosowany w małych dawkach (zwykle 75–150 mg na dobę) hamuje aktywność płytkowej COX-1. Prowadzi to do zahamowania syntezy tromboksanu, zmniejszenia zdolność płytek do agregacji i hamuje zależny od tromboksanu skurcz naczyń. Aktywność COX-1 hamowana jest przez kwas acetylosalicylowy w sposób nieodwracalny i utrzymuje się przez cały czas życia płytki krwi tj. około 9 dni. Działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne, zależne od hamowania aktywności indukowanej stanem zapalnym COX-2, wymaga stosowania większych dawek kwasu acetylosalicylowego (zwykle 2–6 g na dobę).
Szybkość wchłaniania kwasu acetylosalicylowego z przewodu pokarmowego zależy od stosowanej postaci farmaceutycznej. Kwas acetylosalicylowy znajdujący się w tabletkach powlekanych dojelitowych wchłaniany jest wolniej niż z tabletek rozpadających się w żołądku. Uwalnianie substancji czynnej z tabletek powlekanych następuje dopiero w jelicie cienkim, co przyczynia się do ochrony błony śluzowej żołądka przed drażniącym działaniem kwasu acetylosalicylowego.

Wskazaniem do stosowania preparatu jest:
• prewencja wtórna zawału serca
• zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym u osób ze stabilną dławicą piersiową
• niestabilna dławica piersiowa w wywiadzie (z wyjątkiem fazy ostrej)
• zapobieganie niedrożności przeszczepu naczyniowego po kardiochirurgicznym zabiegu wszczepienia pomostów aortalno-wieńcowych
• angioplastyka wieńcowa (z wyjątkiem ostrej fazy)
• profilaktyka wtórna u pacjentów po przebytym przejściowym niedokrwieniu mózgu (TIA) i incydentach niedokrwienia mózgowo-naczyniowego (CVA), pod warunkiem wykluczenia krwawień wewnątrzmózgowych.

Preparat nie jest zalecany w stanach wymagających nagłej pomocy. Zastosowanie jest ograniczone do prewencji wtórnej w leczeniu przewlekłym.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu lub inne inhibitory syntezy prostaglandyn.

Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane, jeżeli kiedykolwiek wystąpiły u Ciebie napady astmy (tzw. astma aspirynowa) po przyjęciu salicylanów lub niesteroidowych leków przeciwzapalnych (np. ibuprofen, ketoprofen, naproksen).

Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane u osób:
• z czynną lub nawracającą chorobą wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy, z krwawieniami z przewodu pokarmowego lub innymi krwawieniami (np. z naczyń mózgowych)
• ze zwiększonym ryzykiem krwawienia (skaza krwotoczna, hemofilia, małopłytkowość lub inne zaburzenia krzepnięcia krwi)
• z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek
• stosujących równolegle metotreksat w dawkach 15 mg na tydzień lub większych
oraz
• u kobiet w III trymestrze ciąży (dotyczy dawek 100 mg na dobę lub większych).

Nie należy stosować preparatu u dzieci i młodzieży do 16. roku życia, z wyjątkiem sytuacji gdy lekarz uzna to za konieczne i w jego ocenie oczekiwane korzyści wyraźnie przeważają nad możliwym ryzykiem.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Preparat nie jest zalecany do stosowania jako lek przeciwbólowy, przeciwzapalny czy przeciwgorączkowy.

Preparat zalecany jest do stosowania u dorosłych i młodzieży po 16. roku życia. Nie należy stosować preparatu u dzieci i młodzieży do 16. roku życia. Stosowanie preparatu u dzieci może być związane z wystąpieniem zespołu Reye’a, ciężkiego stanu prowadzącego do uszkodzenia wątroby i mózgu, stanowiącego potencjalne zagrożenie życia (zobacz przeciwwskazania do stosowania preparatu).

Preparat może powodować wydłużenie czasu krwawienia, w tym podczas zabiegu chirurgicznego lub po nim (dotyczy to również niewielkich zabiegów chirurgicznych, np. ekstrakcji zęba). Należy skonsultować się z lekarzem, ponieważ zwykle konieczne jest przerwanie stosowania preparatu na kilka dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym.

Nie należy stosować preparatu w przypadku obfitych krwawień miesiączkowych, ponieważ mogą one ulec nasileniu.

Należy zachować ostrożność jeżeli preparat stosowany jest u osób:
• z nadciśnieniem tętniczym
• po przebytym owrzodzeniu żołądka i/lub dwunastnicy lub z krwawieniami występującymi w przeszłości (ryzyko nawrotu choroby wrzodowej i krwawień z przewodu pokarmowego)
• stosujących równolegle leki zwiększające ryzyko owrzodzenia przewodu pokarmowego (np. doustne kortykosteroidy, selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny SSRI, deferazyroks)
• z zaburzeniami czynności nerek oraz u osób odwodnionych (ryzyko pogorszenia czynności nerek)
• z zaburzeniami czynności wątroby (zalecane regularne badania czynności wątroby).

Jeżeli podejrzewasz lub zdiagnozowano u Ciebie którykolwiek z powyższych stanów, przed zastosowaniem preparatu skonsultuj się z lekarzem.

Nie zaleca się stosowania preparatu i leków mogących zwiększać ryzyko krwawienia, takich jak: leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna), selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny czy leki przeciwzapalne. Jeżeli lekarz uzna takie leczenie skojarzone za absolutnie konieczne, zaleci także zachowanie odpowiednich środków ostrożności.

W przypadku wystąpienia jakiegokolwiek nietypowego krwawienia należy natychmiast skonsultować się z lekarzem. Jeżeli wystąpi krwawienie z przewodu pokarmowego lub owrzodzenie przewodu pokarmowego, konieczne będzie zaprzestanie stosowania preparatu.

Stosowanie kwasu acetylosalicylowego może spowodować wystąpienie skurczu oskrzeli powodującego trudności w oddychaniu, napadu astmy lub innych reakcji nadwrażliwości.

Zwiększone ryzyko obejmuje chorych na astmę oskrzelową, także jeżeli występowała ona w przeszłości, chorych z nieżytem nosa, polipami nosa, przewlekłymi chorobami układu oddechowego oraz osoby, u których występują reakcje alergiczne na jakiekolwiek alergeny (np. odczyny skórne, świąd, pokrzywka).

Kwas acetylosalicylowy rzadko może powodować wystąpienie ciężkich reakcji skórnych, niekiedy prowadzących do śmierci, takich jak zespół Stevensa i Johnsona czy martwica toksyczna rozpływna naskórka. W razie wystąpienia pierwszych objawów zmian skórnych (wysypka, zmiany chorobowe błon śluzowych) lub jakichkolwiek objawów nadwrażliwości należy natychmiast przerwać stosowanie preparatu i skonsultować się z lekarzem.

Szczególną ostrożność należy zachować jeżeli preparat stosowany jest przez osoby w podeszłym wieku. W tej grupie wiekowej istnieje nasilone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak krwawienie z przewodu pokarmowego lub jego perforacja, które mogą prowadzić do śmierci. W przypadku konieczności długotrwałego stosowania chorzy z tej grupy wiekowej powinni pozostawać pod nadzorem lekarskim i regularnie wykonywać zalecone badania kontrolne.

Nie zaleca się równoległego stosowania leków przeciwzakrzepowych, kortykosteroidów, leków przeciwzapalnych, leków stosowanych w leczeniu przewlekłego obciążenia żelazem i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny. Leki te mogą zwiększać ryzyko krwawienia i/lub owrzodzenia przewodu pokarmowego. Jeżeli stosujesz jakikolwiek lek z wymienionych powyżej przed zastosowaniem preparatu skonsultuj się z lekarzem. Jeżeli lekarz uzna takie leczenie skojarzone za absolutnie konieczne należy zachować ostrożność i obserwować, czy nie występują działania niepożądane, w tym objawy krwawienia lub owrzodzenia (zobacz akapit „Czy mogę stosować równolegle inne leki?”).

Kwas acetylosalicylowy, nawet stosowany w małych dawkach, zmniejsza wydalanie kwasu moczowego. U chorych ze zmniejszonym wydalaniem kwasu moczowego preparat może spowodować napad dny moczanowej.

Preparat stosowany w dawkach większych niż zalecane może nasilać hipoglikemizujące działanie leków przeciwcukrzycowych i zwiększać ryzyko hipoglikemii.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?
Nie ma danych dotyczących wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. W oparciu o dane farmakologiczne oczekuje się, że preparat nie wywiera takiego wpływu.

Preparat ma postać tabletek dojelitowych. Przeznaczony jest do stosowania doustnego. Stosuj preparat zgodnie z zaleceniami. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli:
Zwykle 75–150 mg 1 raz na dobę.

Profilaktyka wtórna u pacjentów po przebytym przejściowym niedokrwieniu mózgu (TIA) i incydentach niedokrwienia mózgowo-naczyniowego (CVA), pod warunkiem wykluczenia krwawień wewnątrzmózgowych: 75–325 mg 1 raz na dobę.

Stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku. Osoby z tej grupy chorych powinny podlegać regularnej kontroli.

Nie stosować u dzieci i młodzieży do 16. roku życia chyba że lekarz uzna stosowanie preparatu za absolutnie konieczne i w jego ocenie korzyści z leczenia przeważają nad możliwym ryzykiem.

Preparat przeznaczony jest do stosowania doustnego. Można przyjmować niezależnie od posiłku. Tabletki należy połykać w całości (nie łamać, nie rozgryzać, nie kruszyć ponieważ otoczka tabletki zapobiega podrażnieniom błony śluzowej żołądka), popijając wystarczającą ilością płynu (1/2 szklanki wody).

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!
Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, przed zastosowaniem preparatu skonsultuj się z lekarzem.
Stosowanie kwasu acetylosalicylowego w dawkach 100 mg na dobę lub większych jest przeciwwskazane u kobiet w III trymestrze ciąży. Ograniczone stosowanie dawek mniejszych niż 100 mg na dobę w III trymestrze ciąży jest dopuszczone wyłącznie na zlecenie lekarza i wymaga specjalistycznego monitorowania.

Nie należy stosować preparatu w I i II trymestrze ciąży, chyba że lekarz uzna to za absolutnie konieczne. Stosowanie preparatu w I i II trymestrze ciąży oraz u kobiet planujących ciążę jest dopuszczone tylko na zlecenie lekarza, gdy uzna on stosowanie preparatu za konieczne po wcześniejszym rozważeniu, czy oczekiwane korzyści dla matki przeważają nad możliwym ryzykiem dla płodu (wyłącznie krótkotrwałe stosowanie małych dawek). Tylko lekarz może ocenić stosunek korzyści do ryzyka w Twoim przypadku.

Przed zastosowaniem preparatu w okresie karmienia piersią należy skonsultować się z lekarzem (lekarz może zezwolić na krótkotrwałe stosowanie salicylanów w małych dawkach w tym okresie). W przypadku regularnego przyjmowania dużych dawek kwasu acetylosalicylowego, karmienie piersią powinno być wcześniej przerwane.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Przeciwwskazane jest równoległe stosowanie kwasu acetylosalicylowego i metotreksatu w dawkach 15 mg na tydzień lub większych (możliwe zwiększenie stężenia metotreksatu i nasilenie jego toksycznego działania na szpik kostny, niekiedy ciężkie zatrucia prowadzące do śmierci).

Nie zaleca się równoległego stosowana leków zwiększających wydalanie kwasu moczowego np. benzbromaron, probenecyd (kwas acetylosalicylowy stosowany jednocześnie z lekami nasilającymi wydalanie kwasu moczowego, powoduje osłabienie działania tych leków; u chorych ze zmniejszonym wydalaniem kwasu moczowego preparat może spowodować napad dny moczanowej).

Jeżeli stosujesz którykolwiek z niżej wymienionych leków, przed zastosowaniem preparatu skonsultuj się z lekarzem, ponieważ konieczna może być zmiana dawkowania lub zaprzestanie przyjmowania określonego preparatu. Należy zachować szczególną ostrożność jeżeli stosowany jest:
• metotreksat w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień (możliwe zwiększenie stężenia metotreksatu i nasilenie jego działań toksycznych na szpik kostny; w przypadku gdy lekarz zaleci równoległe stosowanie z kwasem acetylosalicylowym należy kontrolować morfologię krwi raz w tygodniu podczas pierwszych tygodni leczenia; w razie zmian czynności nerek oraz u chorych w podeszłym wieku wymagane są regularne badania i kontrola lekarska)
• leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna, heparyna (możliwe nasilenie działania przeciwzakrzepowego i wydłużenie czasu krwawienia oraz zwiększenie ryzyka krwotoku; nie zaleca się stosowania leków przeciwzakrzepowych w okresie przyjmowania preparatu, jednakże jeżeli lekarz zaleci równoległe ich stosowanie należy monitorować czas krwawienia)
• leki trombolityczne oraz leki hamujące agregację płytek krwi, takie jak tyklopidyna, klopidogrel (możliwe nasilenie ich działania, wydłużenie czasu krwawienia i zwiększenie ryzyka krwotoku)
• selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego)
• leki stosowane w leczeniu przewlekłego obciążenia żelazem (deferazyroks)
• leki przeciwcukrzycowe, np. insulina, pochodne sulfonylomocznika (nasilenie ich działania, ryzyko hipoglikemii)
• digoksyna oraz lit (ryzyko zwiększenia stężenia digoksyny oraz litu we krwi; zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny oraz litu w osoczu krwi, zwłaszcza podczas rozpoczynania i kończenia leczenia kwasem acetylosalicylowym)
• leki moczopędne (możliwe zmniejszenie skuteczności działania moczopędnego i przeciwnadciśnieniowego; ryzyko ostrej niewydolności nerek - zalecane jest nawodnienie chorego i monitorowanie czynności nerek na początku leczenia)
• leki przeciwnadciśnieniowe, w tym inhibitory konwertazy angiotensyny, antagoniści angiotensyny oraz leki z grupy beta-blokerów (możliwe zmniejszenie skuteczności działania przeciwnadciśnieniowego; ryzyko ostrej niewydolności nerek)
• acetazolamid (inhibitor anhydrazy węglanowej, słaby lek moczopędny stosowany niekiedy w leczeniu np. jaskry; może wystąpić toksyczne działanie na obwodowy układ nerwowy i ciężka kwasica)
• kortykosteroidy stosowane ogólnie (stosowanie z kwasem acetylosalicylowym zwiększa ryzyko owrzodzenia i wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego)
• inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (zwiększone ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego oraz uszkodzenia nerek)
• ibuprofen (możliwe zmniejszenie hamującego agregację płytek krwi działania kwasu acetylosalicylowego stosowanego w małych dawkach)
• cyklosporyna lub takrolimus (zwiększone ryzyko działania uszkadzającego nerki; należy monitorować czynność nerek)
• fenytoina (możliwe nasilenie jej działania)
• kwas walproinowy (możliwe nasilenie jego toksyczności).

Spożywanie alkoholu zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego, w tym krwawienia z przewodu pokarmowego.

Jak każdy lek, również Aspiocont może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Najczęściej występuje niestrawność oraz zwiększona skłonność do krwawień. Rzadko (lub nieznana częstość występowania): krwawienie z przewodu pokarmowego (w tym smoliste stolce, krwawe wymioty), choroba wrzodowa przewodu pokarmowego niekiedy z krwawieniem i perforacją, nudności, wymioty, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek, małopłytkowość, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, wydłużenie czasu krwawienia i zwiększenie ryzyka krwawień (krwotok okołooperacyjny, krwiaki, krwawienie z nosa, krwawienia z dróg moczowo-płciowych, krwawienia z dziąseł, krwotok z przewodu pokarmowego, krwawienie wewnątrzczaszkowe, obfite krwawienia miesiączkowe). W niektórych przypadkach krwotoki mogą stanowić zagrożenie życia; mogą też prowadzić do niedokrwistości (także w wyniku utajonych mikrokrwawień z przewodu pokarmowego) z odpowiednimi objawami, takimi jak osłabienie, bladość, zmniejszenie ukrwienia narządów i tkanek. Ponadto możliwe bóle i zawroty głowy, szumy uszne, zaburzenia słuchu, krwotoczne zapalenie naczyń, zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi (hiperurykemia). Mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości (wysypka, pokrzywka, świąd) i reakcje anafilaktyczne, w tym stanowiący zagrożenie życia wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy (obrzęk twarzy, krtani, języka, gardła mogący utrudniać oddychanie), skurcz oskrzeli, napad astmy oraz ciężkie reakcje skórne: martwica toksyczna rozpływna naskórka, zespół Stevensa i Johnsona, rumień wielopostaciowy.