Szanowni Państwo,

Medycyna Praktyczna wykorzystuje w swoich serwisach pliki cookies i inne pokrewne technologie. Używamy cookies w celu dostosowania naszych serwisów do Państwa potrzeb oraz do celów analitycznych i marketingowych. Korzystamy z cookies własnych oraz innych podmiotów – naszych partnerów biznesowych.

Ustawienia dotyczące cookies mogą Państwo zmienić samodzielnie, modyfikując ustawienia przeglądarki internetowej. Informacje dotyczące zmiany ustawień oraz szczegóły dotyczące wykorzystania wspomnianych technologii zawarte są w naszej Polityce Prywatności.

Korzystając z naszych serwisów bez zmiany ustawień przeglądarki internetowej wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie plików cookies i podobnych technologii, opisanych w Polityce Prywatności.

Państwa zgoda jest dobrowolna, jednak jej brak może wpłynąć na komfort korzystania z naszych serwisów. Udzieloną zgodę mogą Państwo wycofać w każdej chwili, co jednak pozostanie bez wpływu na zgodność z prawem przetwarzania dokonanego wcześniej na podstawie tej zgody.

Klikając przycisk Potwierdzam, wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie wyżej wymienionych technologii oraz potwierdzacie, że ustawienia przeglądarki są zgodne z Państwa preferencjami.

Diazepam (opis profesjonalny)

Działanie

Długo działająca pochodna benzodiazepiny, wykazująca silne działanie przeciwdrgawkowe, uspokajające, anksjolityczne, nasenne i miorelaksacyjne. Mechanizm działania pochodnych benzodiazepiny nie został dokładnie wyjaśniony; miejscem ich działania jest makromolekularny kompleks obejmujący receptory GABAA, receptory benzodiazepinowe i kanały chlorkowe. Receptory benzodiazepinowe przez allosteryczną interakcję z receptorami GABAA powodują otwarcie kanałów chlorkowych i zwiększają przenikanie jonów chlorkowych do wnętrza neuronów. Pochodne benzodiazepiny, działając poprzez układ GABA-ergiczny, nasilają hamujące działanie GABA w OUN, głównie na układ limbiczny, podwzgórze i wzgórze. Diazepam hamuje odruchy rdzeniowe. Po podaniu p.o. wchłania się niemal całkowicie i szybko z przewodu pokarmowego, zwłaszcza gdy podawany jest z pokarmem; tmax wynosi ok. 60 min. Po podaniu i.m. lek wchłania się ze znacznym opóźnieniem i efekt jego działania jest mniejszy. tmax po podaniu p.r. wynosi u dorosłych ok. 10–30 min, u dzieci – 6–10 min. Dostępność biologiczna diazepamu podanego we wlewce doodbytniczej jest zbliżona do 100%. Lek w 94–99% wiąże się z białkami osocza. Rozpuszcza się w tłuszczach, dzięki czemu łatwo przenika do OUN, a jego działanie pojawia się szybciej niż w przypadku leków nierozpuszczalnych w tłuszczach. Metabolizowany jest w wątrobie przez utlenianie do czynnych metabolitów: oksazepamu, temazepamu i demetylodiazepamu (nordiazepamu). Powstawanie metabolitów jest przyczyną przedłużonego do 2–5 dni działania leku. t1/2 diazepamu wynosi 20–50 h, N-demetylodiazepamu – 30–200 h, temazepamu – 10–20 h, oksazepamu – 5–15 h. t1/2 diazepamu ulega wydłużeniu u chorych z niewydolnością wątroby i/lub nerek, u wcześniaków, noworodków i chorych w podeszłym wieku. Lek wydalany jest głównie z moczem w postaci metabolitów sprzężonych z kwasem glukuronowym lub siarkowym, częściowo również z żółcią. Diazepam oraz jego metabolity przenikają przez barierę krew–mózg, łożysko i do pokarmu kobiecego.

Wskazania

P.o. Doraźne i krótkotrwałe (do 4 tyg.) leczenie stanów lękowych, które mogą być również związane z bezsennością, leczenie objawów nagłego odstawienia alkoholu, leczenie stanów zwiększonego napięcia mięśniowego, łagodzenie stanów pobudzenia nerwowego (jako lek uspokajający), premedykacja. Pomocniczo jako lek przeciwdrgawkowy w leczeniu niektórych typów padaczki. P.r. Drgawki gorączkowe, stan padaczkowy, rzucawka ciężarnych, napady lęku, stany zwiększonego napięcia mięśniowego, tężec, premedykacja przed zabiegami diagnostycznymi i chirurgicznymi oraz sedacja w okresie pooperacyjnym. I.v., i.m. Ostre stany lękowe lub pobudzenie; delirium tremens, ostre stany spastyczne mięśni, tężec, ostre stany drgawkowe, w tym stan padaczkowy, stany drgawkowe w przebiegu zatruć, drgawki gorączkowe, premedykacja przedoperacyjna lub przed zabiegami diagnostycznymi.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na diazepam, inne pochodne benzodiazepiny lub którykolwiek składnik preparatu, myasthenia gravis ciężka, ostra niewydolność oddechowa, zespół bezdechu sennego, zaburzenia oddychania, ciężka niewydolność wątroby, fobie, natręctwa, zaburzenia świadomości, przewlekłe psychozy, wstrząs, ostre zatrucie lekami działającymi depresyjnie na OUN lub alkoholem,. Należy unikać równoległego stosowania z lekami działającymi hamująco na OUN. Nie stosować w monoterapii depresji lub lęku związanego z depresją z powodu ryzyka podejmowania prób samobójczych. Należy zachować wyjątkową ostrożność u osób z zaburzeniami osobowości.Preparat do podawania i.m. lub i.v. zawiera alkohol benzylowy oraz benzoesan sodu; nie stosować u noworodków i wcześniaków. Preparaty do podawania p.o. są przeciwwskazane u dzieci do 3. rż. Postacie do stosowania p.r. zawierają alkohol benzylowy – nie stosować u noworodków i wcześniaków; postacie te zawierają również alkohol etylowy, co może być szkodliwe dla osób z chorobą alkoholową. Podawanie diazepamu niemowlętom do 6. mż. jest dopuszczalne tylko w przypadku, gdy niemożliwe jest zastosowanie alternatywnego leczenia, pod warunkiem zachowania szczególnej ostrożności. Ze względu na zawartość laktozy preparatów p.o. nie należy podawać chorym z dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. U osób w podeszłym wieku i osłabionych zaleca się stosowanie mniejszych dawek, ze względu na możliwość nasilenia się działań niepożądanych, głównie zaburzeń orientacji i koordynacji ruchowej (upadki, urazy). Zmniejszenie dawki zaleca się również u osób z przewlekłą niewydolnością oddechową, ze względu na ryzyko wystąpienia depresji oddechowej. U osób z ciężką niewydolnością wątroby nie zaleca się stosowania pochodnych benzodiazepiny ze względu na ryzyko wystąpienia encefalopatii. Zachować ostrożność u osób z niewydolnością nerek. Hipoalbuminemia może nasilać działanie leku. Zachować ostrożność u chorych z porfirią ze względu na ryzyko nasilenia objawów choroby. Zachować ostrożność u osób z jaskrą z zamykającym się kątem przesączania, zaburzeniami organicznymi w obrębie mózgu, szczególnie z miażdżycą naczyń krwionośnych, niewydolnością krążenia, niedociśnieniem, rozrostem gruczołu krokowego (z zatrzymaniem moczu). W przypadku długotrwałego leczenia diazepamem należy okresowo wykonywać badania krwi i testy czynnościowe wątroby. Diazepam, podobnie jak inne pochodne benzodiazepiny, może powodować uzależnienie fizyczne i psychiczne; ryzyko uzależnienia jest większe u pacjentów leczonych długotrwale i/lub dużymi dawkami leku oraz u pacjentów z nadużywaniem alkoholu lub leków w wywiadzie; zachować szczególną ostrożność w tych grupach chorych. Zaprzestanie podawania pochodnych benzodiazepiny wiąże się często z wystąpieniem zespołu „odbicia”, objawiającego się trwającymi przez 1–2 dni bezsennością i stanem niepokoju; lek należy odstawiać stopniowa, a pacjenta należy uprzedzić o możliwości pojawienia się zespołu „odbicia”. Objawy abstynencyjne (m.in. lęk, zaburzenia snu, stan splątania, drażliwość, lęk, bóle i skurcze mięśni, ból głowy, brak łaknienia, a w ciężkich przypadkach utrata poczucia rzeczywistości lub własnej realności, mrowienie i drętwienie kończyn, nadwrażliwość na światło, dźwięk i dotyk, omamy lub napady drgawkowe) występują często w ciągu kilku dni po zaprzestaniu stosowania pochodnych benzodiazepiny, czasem już w okresach między dawkami lub podczas zmniejszania dawki. Po długotrwałym stosowaniu lub podawaniu wielokrotnych dawek obserwuje się osłabienie działania uspokajającego i wpływu na aktywność psychoruchową w wyniku rozwoju tolerancji. Pochodne benzodiazepiny mogą powodować następczą niepamięć; ryzyko wystąpienia zwiększa się wraz z dawką; aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia takich działań niepożądanych, pacjent powinien mieć zapewnione 7–8 h nieprzerwanego snu. Podczas stosowania pochodnych benzodiazepiny obserwowano także wystąpienie reakcji paradoksalnych (stan ostrego pobudzenia, bezsenność, zwiększenie napięcia mięśniowego, euforia, objawy psychotyczne); w przypadku ich pojawienia się należy przerwać leczenie; ryzyko wystąpienia reakcji paradoksalnych jest większe u dzieci i osób w podeszłym wieku. Pochodnych benzodiazepiny nie są wskazane w leczeniu zaburzeń psychotycznych. W przypadku utraty bliskich lub żałoby pochodne benzodiazepiny moga utrudniać dostosowanie psychologiczne. Należy zachować szczególną ostrożność stosując diazepam we wstrzyknięciach, szczególnie i.v., u pacjentów w podeszłym wieku, w ciężkim stanie oraz u osób o ograniczonej rezerwie sercowej lub płucnej, ze względu na możliwość wystąpienia bezdechu i/lub zatrzymania czynności serca; równoległe stosowanie diazepamu i barbituranów, alkoholu lub innych substancji o działaniu depresyjnym na OUN zwiększa ryzyko depresji krążeniowej lub oddechowej oraz ryzyko bezdechu; należy zapewnić dostęp do zestawu resuscytacyjnego, włącznie ze sprzętem do wentylacji wspomaganej. SmPC Relanium inj. 2013/2013 W trakcie leczenia i przez 36 h od jego zakończenia nie należy spożywać alkoholu ze względu na ryzyko wystąpienia upojenia patologicznego z pobudzeniem ruchowym, zachowaniem agresywnym, niepamięcią.

Interakcje

Diazepam metabolizowany jest przy udziale izoenzymów CYP3A i CYP2C19, dlatego leki wpływające na aktywność tych izoenzymów mogą modyfikować jego działanie. Inhibitory tych izoenzymów (np. cymetydyna, ketokonazol, fluwoksamina, fluoksetyna, omepazol) mogą hamować metabolizm diazepamu i nasilać jego działanie, natomiast induktory tych izoenzymów (np. ryfampicyna) mogą przyspieszać metabolizm diazepamu i osłabiać jego działanie. Diazepam może nasilać działanie fenytoiny. Cisapryd może zwiększać wchłanianie pochodnych benzodiazepiny i czasowo nasilać ich działanie uspokajające. Nasilenie działania uspokajającego, depresyjnego na układ oddechowy oraz parametry hemodynamiczne występuje podczas równoległego stosowania z alkoholem lub lekami o działaniu hamującym na OUN (m.in. leki przeciwpsychotyczne, przeciwlękowe, uspokajające, przeciwdepresyjne, nasenne, leki przeciwdrgawkowe, znieczulające, przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, opioidowe leki przeciwbólowe). W przypadku podawania diazepamu i.v. jednocześnie z opioidowymi lekami przeciwbólowymi zaleca się podawanie diazepamu po podaniu leku przeciwbólowego oraz staranne dostosowanie dawki do indywidualnych potrzeb pacjenta. W przypadku, gdy leki o działaniu depresyjnym na OUN podawane są pozajelitowo w skojarzeniu z diazepamem podawanym i.v., może wystąpić ciężka depresja oddechowa i krążeniowa; pacjenci w podeszłym wieku wymagają specjalnego nadzoru.W przypadku równoczesnego stosowania diazepamu z lekami przeciwpadaczkowymi może dojść do nasilenia działań niepożądanych i toksyczności, szczególnie w przypadku leków z grupy pochodnych hydantoiny lub barbituranów; należy zachować szczególną ostrożność podczas ustalania dawkowania w początkowym okresie leczenia. Diazepam działa synergistycznie ze środkami zwiotczającymi mięśnie szkieletowe. Disulfiram zmniejsza klirens osoczowy, wydłuża t1/2 diazepamu i nasila jego działanie. Izoniazyd może hamować wydalanie diazepamu i zwiększać jego stężenie w surowicy. Disulfiram hamuje N-demetylację i oksydację diazepamu w wątrobie, zwiększając jego stężenie w surowicy. Doustne środki antykoncepcyjne mogą nasilać działanie diazepamu poprzez hamowanie jego metabolizmu. Diazepam przyspiesza eliminację i może hamować działanie lewodopy. Nasila też działanie toksyczne zydowudyny. Leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające wodorotlenek magnezu i/lub glinu podawane z diazepamem mogą zmniejszać szybkość jego wchłaniania i opóźniać początek działania, nie wpływają jednak na ilość wchłoniętego leku. Premedykacja z zastosowaniem diazepamu pozwala na zmniejszenie dawek fentanylu i jego pochodnych. Równoległe podawanie diazepamu z digoksyną może zmniejszać jej wydalanie przez nerki, powodować zwiększenie jej stężenia w osoczu i nasilać toksyczność. Antykoagulanty zmniejszają wiązanie diazepamu oraz demetylodiazepamu z białkami osocza i powodują zwiększenie stężenia wolnej frakcji leku. Teofilina i palenie tytoniu przyśpieszają metabolizm diazepamu i mogą osłabiać jego działanie.

Działania niepożądane

Często: podwójne widzenie, osłabienie mięśni, zaburzenie zdolności do koncentracji, stępienie emocji, splątanie, niepamięć następowa, reakcje paradoksalne (częściej u dzieci i osób w podeszłym wieku), wystąpienie objawów utajonej depresji, działanie sedatywne, senność, ból głowy, zawroty głowy (z ryzykiem upadku u osób w wieku podeszłym), niezborność, niewyraźna mowa, drżenie, uczucie zmęczenia, uczucie podobne do kaca. Rzadko: zaburzenia morfologii, w tym małopłytkowość, zaburzenia widzenia, suchość w jamie ustnej, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, zaparcie, biegunka, żółtaczka zastoinowa, żółtaczka miąższowa, zatrzymanie moczu, zaburzenia libido, zaburzenia miesiączkowania, skurcz krtani, depresja oddechowa, bezdech, zwiększenie łaknienia. Bardzo rzadko: skórne reakcje alergiczne, w tym pokrzywka i obrzęk naczynioruchowy. Ponadto: uzależnienie psychiczne i fizyczne, „zjawisko odbicia”, nadużywanie leku, reakcje paradoksalne. Po podaniu i.v. mogą wystąpić ból i zapalenie żył, a szybkie podanie i.v. obarczone jest ryzykiem depresji ośrodka oddechowego. Przedawkowanie może się objawiać sennością, zaburzeniami świadomości, koordynacji ruchowej, osłabieniem odruchów, niewyraźną mową, jak również tachykardią, niedociśnieniem oraz zahamowaniem czynności ośrodka oddechowego i śpiączką. Leczenie: monitorowanie oddechu, tętna i ciśnienia tętniczego, płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego i płynów i.v. oraz zachowanie drożności dróg oddechowych. W ciężkich zatruciach pochodnymi benzodiazepiny oprócz leczenia objawowego zaleca się podanie flumazenilu (wybiórczego antagonisty receptorów benzodiazepinowych) w celu częściowego lub całkowitego odwrócenia sedacji wywołanej przez te leki. Należy pamiętać o ryzyku wystąpienia drgawek po podaniu flumazenilu, zwłaszcza u chorych długotrwale przyjmujących pochodne benzodiazepiny lub w przypadku przedawkowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Stosowanie dializy ma ograniczoną wartość.

Ciąża i laktacja

Kategoria D. Brak danych na temat bezpieczeństwa stosowania diazepamu u kobiet w ciąży; leku nie należy stosować w ciąży, zwłaszcza w I i III trymestrze, o ile korzyści dla matki nie przeważają nad ryzykiem dla dziecka. Kobiety w wieku rozrodczym należy pouczyć, aby zgłosiły się do lekarza w przypadku planowania ciąży lub jej podejrzenia. Ryzyko wad rozwojowych u ludzi związane z przyjmowaniem dawek terapeutycznych jest małe, jednak wyniki badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko rozszczepu podniebienia; opisywano przypadki wad wrodzonych i upośledzenia umysłowego u dzieci z ekspozycją na diazepam w okresie prenatalnym po przedawkowaniu lub zatruciu pochodnymi benzodiazepiny. Podawanie dużych pojedynczych dawek lub powtarzanie małych dawek diazepamu w późnej fazie ciąży lub podczas porodu wiąże się z ryzykiem wystąpienia zespołu dziecka wiotkiego (floppy infant syndrome). U noworodków matek, przyjmujących przewlekle pochodne benzodiazepiny pod koniec ciąży, może wystąpić uzależnienie fizyczne, istnieje też ryzyko wystąpienia u tych noworodków objawów odstawiennych. Diazepam przenika do pokarmu kobiecego; nie stosować w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

Należy ustalić najmniejszą skuteczną dawkę i stosować leczenie najkrócej, jak to możliwe. Zmniejszanie dawki należy zawsze przeprowadzać stopniowo, pod ścisłą kontrolą lekarską. P.o. Dorośli. Stany lęku i niepokoju: 2–10 mg 2–4 ×/d. Bezsenność związana z nasilonym lękiem: 5–10 mg 30 min przed zaśnięciem. Leczenie objawów nagłego odstawienia alkoholu: 10 mg 3–4 ×/d w ciągu pierwszej doby, następnie dawkę można zmniejszyć do 5 mg 3–4 ×/d; niekiedy, szczególnie w psychozach alkoholowych, dawkę można zwiększyć do 60 mg/d pod warunkiem kontroli zaburzeń oddechowych. Premedykacja: 5–20 mg przed zabiegiem. Stany zwiększonego napięcia mięśniowego: 2–15 mg/d w daw. podz., w ciężkich przypadkach do 60 mg/d. Jako lek przeciwdrgawkowy: 2–10 mg 2–4 ×/d. U chorych w podeszłym wieku oraz u chorych osłabionych: początkowo 2–2,5 mg 1–2 ×/d, następnie dawkę można zwiększać w zależności od tolerancji leku przez chorego; stosowane dawki nie powinny przekraczać 1/2 dawki stosowanej u młodszych dorosłych. Dzieci po 3. rż. Stany lękowe, stany zwiększonego napięcia mięśniowego, jako lek przeciwdrgawkowy: 1–2,5 mg 3–4 ×/d lub 0,12–0,8 mg/kg mc./d w 3–4 daw. podz. albo 3,5–24 mg/m2 pc./d w 3–4 daw. podz.; następnie dawkę można stopniowo zwiększać w zależności od skuteczności i tolerancji leku. Pozajelitowo. Podając diazepam pozajelitowo nie należy mieszać go z innymi lekami. I.m. podawać głęboko, w duże grupy mięśniowe; i.v. lek należy podawać do dużych żył, powoli, z szybkością 5 mg/min. Stanowczo zaleca się wykonywanie wstrzyknięć i.v. do dużej żyły w dole łokciowym; przez cały czas trwania wstrzyknięcia pacjent powinien być ułożony na plecach. Z wyjątkiem stanów nagłych, podczas podawania leku i.v. powinna zawsze być obecna druga osoba; zawsze powinien być też dostępny zestaw do resuscytacji. Zaleca się, aby pacjenci pozostawali pod nadzorem lekarza co najmniej 1 h od podania leku. W domu pacjentowi powinna zawsze towarzyszyć odpowiedzialna osoba dorosła. Zazwyczaj nie należy rozcieńczać preparatu, z wyjątkiem podawania leku w powolnym wlewie i.v. w dużej objętości 0,9% roztw. NaCl lub 5% roztw. glukozy w leczeniu tężca i stanu padaczkowego; w takim wypadku nie należy rozcieńczać więcej niż 40 mg diazepamu (8 ml roztworu) w 500 ml roztworu do wlewu. . Ostre stany lękowe, pobudzenie. Ostre stany spastyczne mięśni. Dorośli zwykle 10 mg i.v. lub i.m.; dawkę można powtórzyć nie wcześniej niż po 4 h. Tężec. Dorośli i dzieci. I.v. 0,1–0,3 mg/kg mc. co 1–4 h lub 3–10 mg/kg mc. we wlewie ciągłym trwającym 24 h. Delirium tremens. Dorośli 10–20 mg i.v. lub i.m.; konieczne może być podanie większych dawek, w zależności od nasilenia objawów. Premedykacja. I.v., i.m. Dorośli. 0,2 mg/kg mc., zwykle 10–20 mg, niekiedy konieczne może być podawanie większych dawek. Dzieci. 0,2 mg/kg mc.Ostre stany drgawkowe, w tym stan padaczkowy, drgawki gorączkowe, drgawki w przebiegu zatrucia. Dorośli. I.v., i.m. 10–20 mg, w razie potrzeby powtórzyć po 30–60 min lub w powolnym wlewie i.v. w dawce do 3 mg/kg mc. w ciągu 24 h. Dzieci. I.v., i.m. 0,2–0,3 mg/kg mc. lub 1 mg na każdy rok życia. P.r. W czasie podawania leku i przez 15 min po jego podaniu chory powinien leżeć na brzuchu. Dorośli: początkowo 5–10 mg, w razie braku skuteczności dawkę powtórzyć po 10–15 min, maks. 30 mg. Niemowlęta po 7. mż. do 0,5 mg/kg mc.; dzieci 10–15 kg mc. – 5 mg; dzieci >15 kg mc. – 10 mg; jeśli drgawki nie ustępują, należy powtórzyć dawkę po 10–15 min. U dzieci z dużym ryzykiem nawrotów drgawek gorączkowych podaje się diazepam w mikrowlewkach doodbytniczych co 8 h w czasie gorączki >38,5°C, zachowując dawkowanie jak wyżej. Premedykacja i okres pooperacyjny. Dorośli: w dniu poprzedzającym operację – 10–20 mg; 30–60 min przed znieczuleniem ogólnym – 5–10 mg; po operacji – 5–10 mg. U osób w wieku podeszłym, z niewydolnością nerek i/lub wątroby, niewydolnością serca, niewydolnością oddechową należy stosować mniejsze dawki; początkowo 5 mg/d, w razie dobrej tolerancji dawkę można stopniowo zwiększać.

Uwagi

Po podaniu diazepamu i w ciągu 24 h po podaniu leku nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.

Preparaty na rynku polskim zawierające diazepam

Neorelium (tabletki powlekane)
Neorelium (roztwór do wstrzykiwań)
Relanium (tabletki)
Relanium (zawiesina doustna)
Relanium (roztwór do wstrzykiwań)
Relsed (mikrowlewka doodbytnicza, roztwór)

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.