medycyna praktyczna dla pacjentów
medycyna praktyczna dla pacjentów
Kwas acetylosalicylowy zaliczany jest do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Pod względem chemicznym jest pochodną kwasu salicylowego (a dokładniej jest estrem salicylowym kwasu octowego). Z tego powodu zaliczany jest do salicylanów, grupy związków wywodzących się z kwasu salicylowego, z których wiele znalazło zastosowanie w lecznictwie. Laboratoryjną metodę syntezy kwasu acetylosalicylowego opracowano już w XIX wieku i preparat pod nazwą handlową Aspirin został wprowadzony do sprzedaży ponad 100 lat temu przez firmę Bayer. Stąd, potocznie często używa się określenia aspiryna na wszystkie preparaty zwierające w swym składzie kwas acetylosalicylowy. Kwas acetylosalicylowy jest dziś najczęściej stosowanym lekiem z grupy NLPZ, a na rynku w Polsce dostępnych jest kilkadziesiąt preparatów zawierających go w swoim składzie.
Kwas acetylosalicylowy wykazuje działania charakterystyczne dla grupy NLPZ tj. działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz hamujące agregację płytek krwi. Podstawą mechanizmu działania NLPZ, w tym kwasu acetylosalicylowego, jest hamowanie aktywności cyklooksygenazy, enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn z lipidów błon komórkowych. Istnieją przynajmniej 2 izoformy tego enzymu COX-1 i COX-2. Pierwsza z nich (COX-1) jest enzymem aktywnym w warunkach fizjologicznych w wielu tkankach, w tym w płytkach krwi, nerkach, naczyniach krwionośnych i żołądku. Druga izoforma (COX-2) jest enzymem, którego aktywność gwałtownie rośnie w tkankach objętych procesem zapalnym. NLPZ różnią się między sobą specyficznością działania wobec tych dwóch izoform cyklooksygenazy. Klasyczne NLPZ, w tym kwas acetylosalicylowy, wykazują aktywność wobec obu izoform, zarówno COX-1 jak i COX-2.
Wiadomo, że prostaglandyny prozapalne odgrywają znaczącą rolę w rozwoju objawów stanu zapalnego. Zahamowanie aktywności COX-2, a co za tym idzie zwiększonej syntezy prostaglandyn, leży u podstaw przeciwbólowego i przeciwzapalnego działania kwasu acetylosalicylowego. Natomiast zahamowanie COX-1 w płytkach krwi, prowadzące do zahamowania syntezy tromboksanu, jest podstawą przeciwagregacyjnego mechanizmu działania tego leku. Tromboksan stymuluje bowiem agregację płytek krwi oraz skurcz naczyń krwionośnych (co może przyczyniać się do powstawania zakrzepów i zatorów). Hamowanie fizjologicznej aktywności COX-1 w tkankach może prowadzić do wystąpienia działań niepożądanych związanych ze stosowaniem kwasu acetylosalicylowego. I tak hamowanie syntezy prostaglandyn o działaniu ochronnym na błonę śluzową przewodu pokarmowego może przyczyniać się do podrażnień, owrzodzeń i krwawień z żołądka i dwunastnicy. Podobnie, hamowanie syntezy prostaglandyn w nerkach może powodować zmiany przepływu krwi przez nerki i prowadzić do zaburzeń czynności nerek, zaburzeń elektrolitowych oraz do wystąpienia nadciśnienia tętniczego. Zahamowanie aktywności COX-1 w oskrzelach może prowadzić do wzmożonej aktywności szlaku metabolicznego prowadzącego do syntezy leukotrienów. Jest to bowiem alternatywna do syntezy prostaglandyn droga metabolizmu lipidów. Nadmierna produkcja leukotrienów, substancji silnie kurczących oskrzela, może wystąpić już po zastosowaniu pojedynczej dawki leku i może doprowadzić do wystąpienia napadu tzw. astmy aspirynowej. Chorzy na astmę i alergicy powinni zachować szczególną ostrożność z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia napadu astmy lub skurczu oskrzeli powodującego trudności w oddychaniu po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego.
Małe dawki kwasu acetylosalicylowego (zwykle 75–150 mg na dobę) stosowane są powszechnie w celu ochronnego działania na układ sercowo-naczyniowy (działanie kardioprotekcyjne). Dawki te są wystarczające do zahamowania aktywności płytkowej COX-1 i zahamowania syntezy tromboksanu. W ten sposób zmniejsza się zdolność płytek do agregacji oraz ryzyko zależnego od tromboksanu skurczu naczyń. Aktywność COX-1 hamowana jest przez kwas acetylosalicylowy w sposób nieodwracalny i utrzymuje się przez cały czas życia płytki krwi tj. około 9 dni.
Salicylany są lekami powszechnie stosowanymi w leczeniu bólu (zwłaszcza bólów głowy, mięśni i stawów, w tym bólów reumatycznych). Działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne, zależne od hamowania aktywności indukowanej stanem zapalnym COX-2, wymaga stosowania większych dawek kwasu acetylosalicylowego (zwykle 2–6 g na dobę). Należy pamiętać, że salicylany są przeciwwskazane w gorączce towarzyszącej chorobom wirusowym u dzieci, ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a, ciężkiego stanu prowadzącego do uszkodzenia wątroby i mózgu, mogącego stanowić zagrożenie życia.
Salicylany po podaniu doustnym wchłaniane są szybko. Działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe rozpoczyna się zwykle w czasie do 30 minut od chwili zastosowania, osiągając maksimum po 1–3 godzinach. Po zastosowaniu pojedynczej dawki działanie przeciwbólowe utrzymuje się przeciętnie przez 3–6 godzin. Szybkość wchłaniania kwasu acetylosalicylowego z przewodu pokarmowego zależy także w dużej mierze od stosowanej postaci farmaceutycznej. Zawiesiny lub tabletki uwalniające substancję czynną w żołądku warunkują szybkie wchłanianie, lecz taka postać sprzyja bezpośredniemu drażniącemu działaniu kwasu acetylosalicylowego na błonę śluzową żołądka. Tabletki powlekane dojelitowe warunkują wolniejsze wchłanianie, lecz uwalnianie substancji czynnej następuje dopiero w jelicie cienkim, co zmniejsza bezpośrednie działanie drażniące na błoną śluzową żołądka. Innym sposobem, który przyczynia się do ochrony błony śluzowej żołądka jest dodatek substancji zmniejszających ryzyko jej uszkodzenia przez kwas acetylosalicylowy (taką rolę pełnić może np. tlenek magnezu).
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł
Pulmonolog – czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
Gastrolog (gastroenterolog) - czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
