Szanowni Państwo,

Medycyna Praktyczna wykorzystuje w swoich serwisach pliki cookies i inne pokrewne technologie. Używamy cookies w celu dostosowania naszych serwisów do Państwa potrzeb oraz do celów analitycznych i marketingowych. Korzystamy z cookies własnych oraz innych podmiotów – naszych partnerów biznesowych.

Ustawienia dotyczące cookies mogą Państwo zmienić samodzielnie, modyfikując ustawienia przeglądarki internetowej. Informacje dotyczące zmiany ustawień oraz szczegóły dotyczące wykorzystania wspomnianych technologii zawarte są w naszej Polityce Prywatności.

Korzystając z naszych serwisów bez zmiany ustawień przeglądarki internetowej wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie plików cookies i podobnych technologii, opisanych w Polityce Prywatności.

Państwa zgoda jest dobrowolna, jednak jej brak może wpłynąć na komfort korzystania z naszych serwisów. Udzieloną zgodę mogą Państwo wycofać w każdej chwili, co jednak pozostanie bez wpływu na zgodność z prawem przetwarzania dokonanego wcześniej na podstawie tej zgody.

Klikając przycisk Potwierdzam, wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie wyżej wymienionych technologii oraz potwierdzacie, że ustawienia przeglądarki są zgodne z Państwa preferencjami.

Bilastyna (opis profesjonalny)

Działanie

Mechanizm działania
Długo działający selektywny antagonista obwodowych receptorów H1. Nie wiąże się z receptorami muskarynowymi. Po podaniu p.o. szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. tmax wynosi ok. 1,3 h, dostępność biologiczna ok. 61%. Pokarm znacząco zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny po podaniu doustnym (o 30% w przypadku tabletek w dawce 20 mg i o 20% w przypadku tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej w dawce 10 mg). Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 5–220 mg (zmienność osobnicza jest niewielka). Bilastyna jest substratem glikoproteiny P i polipeptydów transportujących aniony organiczne (OATP). Nie jest substratem dla innych białek nośnikowych, takich jak BCRP lub transporterów nerkowych OCT2, OAT1 i OAT3.

Farmakokinetyka
Wiąże się z białkami osocza w 84–90%. Nie ulega istotnym przemianom w organizmie. Prawie 95% dawki jednorazowej ulega wydaleniu z postaci niezmienionej, w tym ok. 28% z moczem i ok. 66% z kałem. t1/2 wynosi 14,5 h.

Wskazania

Alergiczne zapalenie błony śluzowej
Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu.

Dzieci
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania bilastyny u dzieci do 2. rż., a dane dotyczące stosowania u dzieci w wieku 2–5 lat są ograniczone, dlatego lek nie jest zalecany w tych grupach wiekowych.

Inhibitory glikoproteiny P
U osób z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy unikać jednoczesnego podawania bilastyny z inhibitorami glikoproteiny P (np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir, diltiazem).

Interakcje

Jednoczesne podanie leków wpływających na aktywność glikoproteiny P lub polipeptydów transportujących aniony organiczne (OATP) albo będących ich substratami, może powodować zmiany stężeń bilastyny.

Ketokonazol, erytromycyna
Ketokonazol i erytromycyna zwiększa AUC oraz cmax bilastyny, a diltiazem i cyklosporyna zwiększają jej stężenie osoczowe.

Lorazepam, alkohol
Bilastyna nie nasila depresyjnego wpływu na OUN wywołanego przez lorazepam, jak również zaburzeń wywołanych przez alkohol.

Sok grejpfrutowy, rytonawir, ryfampicyna
Jednoczesne przyjęcie soku grejpfrutowego i 20 mg bilastyny zmniejsza jej dostępność biologiczną o 30%; efekt ten może dotyczyć również innych soków owocowych. Mechanizmem tej interakcji jest hamowanie polipeptydu OATP1A2, transportera wychwytu, dla którego substratem jest bilastyna. Leki będące substratami lub inhibitorami tego transportera (np. rytonawir, ryfampicyna) mogą podobnie zmniejszać stężenia bilastyny w osoczu.

Działania niepożądane

Dorośli i młodzież (tabletki w dawce 20 mg).

Często: senność, ból głowy.

Niezbyt często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, szumy uszne, zawroty głowy pochodzenia obwodowego, zmęczenie, lęk, bezsenność, osłabienie, opryszczka twarzy, zwiększenie łaknienia, blok prawej odnogi pęczka Hisa, arytmia zatokowa, wydłużenie odstępu QT i inne nieprawidłowości w zapisie EKG, duszność, uczucie dyskomfortu w nosie, uczucie suchości w nosie, ból w nadbrzuszu, ból brzucha, nudności, dyskomfort w obrębie jamy brzusznej, biegunka, suchość w ustach, niestrawność, zapalenie żołądka, świąd, pragnienie, nasilenie dotychczasowych objawów, wzmożona ciepłota ciała, zwiększona aktywność ALT, AST, γ-glutamylotransferazy, zwiększone stężenie kreatyniny i triglicerydów we krwi, zwiększenie masy ciała. Z nieznaną częstością: kołatanie serca, częstoskurcz, reakcje nadwrażliwości.

Dzieci (tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej w dawce 10 mg).

Często: ból głowy, ból brzucha, ból w nadbrzuszu, zapalenie błony śluzowej nosa, alergiczne zapalenie spojówek.

Niezbyt często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, utrata świadomości, podrażnienie oka, biegunka, nudności, obrzęk warg, wyprysk, pokrzywka, zmęczenie.

Przedawkowanie
Po podaniu zdrowym ochotnikom bilastyny w dawce 220 mg jednorazowo lub 200 mg/d przez 7 dni, najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były: bóle i zawroty głowy, nudności. Nie odnotowano ciężkich działań niepożądanych ani istotnego wydłużenia odstępu QTc. W razie przedawkowania leczenie objawowe i wspomagające. Brak swoistej odtrutki.

Ciąża i laktacja

Ze względu na brak odpowiednich badań zaleca się unikać stosowania leku podczas ciąży.

Decyzja dotycząca stosowania w okresie karmienia piersią powinna być podjęta po rozważeniu stosunku korzyści dla dziecka wynikających z karmienia piersią i korzyści dla matki wynikających z leczenia bilastyną.

Dawkowanie

P.o., 1 h przed posiłkiem lub 2 h po posiłku albo spożyciu soku owocowego.

Dorośli i dzieci po 12. rż. (preparat w postaci tabletek) 20 mg 1 ×/d.

Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u osób w podeszłym wieku lub z zaburzeniem czynności nerek albo wątroby.

Dzieci. 6.–11. rż. ≥20 kg mc. (preparat w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej) 10 mg 1 ×/d.

Brak badań dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby.

Czas trwania leczenia
W sezonowym zapaleniu błony śluzowej nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W całorocznym zapaleniu błony śluzowej nosa leczenie można kontynuować przez cały okres narażenia na alergeny. Czas trwania leczenia pokrzywki zależy od typu, przebiegu i czasu trwania dolegliwości.

Uwagi

Lek nie wywiera wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu, w bardzo rzadkich przypadkach u niektórych osób może jednak powodować senność.

Preparaty na rynku polskim zawierające bilastyna

Bilaxten (tabletki)
Clatra (roztwór doustny)
Clatra (tabletki)
Clatra (tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej)

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.