Szanowni Państwo,

Medycyna Praktyczna wykorzystuje w swoich serwisach pliki cookies i inne pokrewne technologie. Używamy cookies w celu dostosowania naszych serwisów do Państwa potrzeb oraz do celów analitycznych i marketingowych. Korzystamy z cookies własnych oraz innych podmiotów – naszych partnerów biznesowych.

Ustawienia dotyczące cookies mogą Państwo zmienić samodzielnie, modyfikując ustawienia przeglądarki internetowej. Informacje dotyczące zmiany ustawień oraz szczegóły dotyczące wykorzystania wspomnianych technologii zawarte są w naszej Polityce Prywatności.

Korzystając z naszych serwisów bez zmiany ustawień przeglądarki internetowej wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie plików cookies i podobnych technologii, opisanych w Polityce Prywatności.

Państwa zgoda jest dobrowolna, jednak jej brak może wpłynąć na komfort korzystania z naszych serwisów. Udzieloną zgodę mogą Państwo wycofać w każdej chwili, co jednak pozostanie bez wpływu na zgodność z prawem przetwarzania dokonanego wcześniej na podstawie tej zgody.

Klikając przycisk Potwierdzam, wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie wyżej wymienionych technologii oraz potwierdzacie, że ustawienia przeglądarki są zgodne z Państwa preferencjami.

Nimesulid (opis profesjonalny)

Działanie

Niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), działa poprzez wybiórcze hamowanie aktywności COX-2. Lek wykazuje także właściwości przeciwutleniające, zmniejsza produkcję wolnych rodników przez neutrofile, nie wpływa na chemotaksję i fagocytozę, hamuje inaktywację α1-antytrypsyny, przez co zmniejsza aktywność proteolityczną elastazy oraz uwalnianie histaminy z pobudzonych bazofilów i mastocytów. Działa przeciwbólowo, przeciwgorączkowo i przeciwzapalnie. Wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. Lek w 97,5% wiąże się z białkami osocza (zwłaszcza z albuminami). tmax wynosi 2–3 h. Lek jest zarówno szybko dystrybuowany, jak i szybko usuwany z organizmu w postaci niezmienionej oraz metabolitów. W większości metabolizowany w wątrobie, m.in. z udziałem izoenzymu CYP2C9 cytochromu P-450. Zidentyfikowano 16 metabolitów nimesulidu, w tym metabolitów powstałych na drodze koniugacji m.in. z kwasem glukuronowym. Metabolity powstają w procesach utleniania, redukcji, acetylacji i hydroksylacji. Głównym, a przy tym jedynym występującym w osoczu metabolitem nimesulidu, jest 4-hydroksynimesulid, wykazujący aktywność farmakologiczną. t1/2 wynosi 3,2–6 h. Nimesulid wydalany jest w ok. 50% z moczem (jedynie 1–3% w postaci niezmienionej), w ok. 29% z kałem.

Wskazania

Leczenie drugiego rzutu ostrego bólu oraz pierwotnego bolesnego miesiączkowania.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, reakcje nadwrażliwości (np. skurcz oskrzeli, nieżyt nosa, pokrzywka, polipy nosa) na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ w wywiadzie, objawy uszkodzenia wątroby po wcześniejszym stosowaniu nimesulidu, równoczesne stosowanie innych substancji potencjalnie toksycznych dla wątroby, uzależnienie od alkoholu, leków lub substancji odurzających, czynna albo nawracająca choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy albo krwawienie (co najmniej 2 wyraźne epizody potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia), krwawienie z przewodu pokarmowego w wywiadzie lub perforacja, związane ze stosowanym leczeniem NLPZ, krwawienie do OUN w wywiadzie, inne czynne krwawienia i choroby przebiegające z krwawieniem, ciężkie zaburzenia krzepnięcia, ciężka niewydolność serca, ciężkie zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby. Nie stosować u pacjentów z gorączką i/lub objawami przypominającymi grypę. Należy unikać równoległego stosowania innych NLPZ, w tym selektywnych inhibitorów COX-2 oraz innych leków przeciwbólowych. Nie stosować u dzieci do 12. rż. Nie stosować w III trymestrze ciąży oraz w okresie karmienia piersią. U osób w podeszłym wieku zwiększa się częstość występowania działań niepożądanych, zwłaszcza krwawień z przewodu pokarmowego i perforacji oraz niewydolności nerek, wątroby i serca. U osób ze zwiększonym ryzykiem działań niepożądanych, długotrwale leczonych lekami przeciwpłytkowymi lub otrzymujących inne leki zwiększające ryzyko wystąpienia działań niepożądanych w obrębie przewodu pokarmowego (doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, w tym warfaryna, SSRI) rozważyć równoległe stosowanie leków osłonowych, takich jak mizoprostol lub inhibitory pompy protonowej oraz zachować ostrożność podczas leczenia. Ostrożnie stosować u osób z objawami zaburzeń żołądkowo-jelitowych oraz wywiadem wskazującym na chorobę Leśniowskiego i Crohna, zaburzeniami w układzie krzepnięcia, zaburzeniami hematologicznymi. Część ekspertów przyjmuje, że NLPZ mogą zwiększać ryzyko wystąpienia incydentów zakrzepowych, zawału serca lub udaru mózgu, które mogą prowadzić do zgonu; ryzyko to może zwiększać się podczas długotrwałego stosowania i u osób z chorobą serca; krótkotrwałe stosowanie w leczeniu ostrego bólu prawdopodobnie nie zwiększa ryzyka wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego, zwłaszcza jeżeli lek jest stosowany w małej dawce; nie zaleca się jednak ich stosowania w leczeniu bólu pooperacyjnego u chorych po operacji pomostowania tętnic aortalno-wieńcowych. Stosować ostrożnie i monitorować chorych z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, łagodną lub umiarkowaną zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i obrzękami. Zachować szczególną ostrożność u osób z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobą naczyń mózgowych oraz u osób z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). U osób otrzymujących NLPZ poważne działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego (krwawienia, owrzodzenia i perforacja żołądka i jelit) mogą wystąpić w każdym momencie podczas leczenia i mogą nie być poprzedzone żadnymi objawami; ryzyko wystąpienia krwawienia zwiększa się wraz z wydłużaniem czasu leczenia. Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia objawów nadwrażliwości, gorączki i/lub objawów grypopodobnych bądź objawów mogących świadczyć o uszkodzeniu wątroby (jadłowstręt, nudności, wymioty, bóle brzucha, uczucie nadmiernego zmęczenia, ciemne zabarwienie moczu). U osób, u których wystąpią nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, leczenie należy przerwać i nie podawać nimesulidu w przyszłości. Zachować ostrożność u osób z niewydolnością serca lub nerek. W przypadku pogorszenia czynności nerek leczenie należy przerwać. NLPZ mogą niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet; działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.

Interakcje

Równoległe stosowanie warfaryny lub innych leków przeciwzakrzepowych o podobnym działaniu zwiększa ryzyko wystąpienia krwawień, dlatego nie jest zalecane, a u osób z ciężkimi zaburzeniami krzepnięcia krwi jest przeciwwskazane; jeśli stosowanie takiego skojarzenia leków jest konieczne, należy uważnie monitorować parametry układu krzepnięcia. W przypadku równoległego przyjmowania kortykosteroidów zwiększa się ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i/lub dwunastnicy lub krwawienia z przewodu pokarmowego. Leki hamujące agregację płytek krwi i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) zwiększają ryzyko krwawienia z żołądka i/lub dwunastnicy. Nimesulid może osłabiać działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych; należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z furosemidem u pacjentów będących w grupie ryzyka wystąpienia niewydolności krążenia lub niewydolności nerek. U chorych z zaburzeniami czynności nerek równoległe podawanie inhibitorów ACE lub antagonistów receptora angiotensyny II może prowadzić do pogorszenia czynności nerek. W przypadku równoległego stosowania tych leków należy zapewnić chorym odpowiednie nawodnienie oraz kontrolować czynność nerek. NLPZ zmniejszają wydalanie soli litu; w przypadku równoległego stosowania należy monitorować stężenie litu w surowicy. Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji z glibenklamidem, teofiliną, digoksyną, cymetydyną i środkami o działaniu zobojętniającym. Nimesulid może zwiększać w surowicy stężenie leków będących substratami dla izoenzymu CYP2C9. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania w czasie 24 h przed podaniem metotreksatu lub 24 h po jego podaniu; może wystąpić zwiększenie stężenia metotreksatu w surowicy i nasilenie jego toksyczności. Nimesulid może nasilać nefrotoksyczne działanie cyklosporyny. Tolbutamid, kwas salicylowy, kwas walproinowy mogą wypierać nimesulid z miejsc wiązania z białkami; interakcje te nie są jednak istotne klinicznie.

Działania niepożądane

Przyjmowanie leku w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy czas konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Do najczęstszych działań niepożądanych należą: nudności, wymioty, biegunka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Niezbyt często: zawroty głowy, nadciśnienie tętnicze, duszność, zaparcia, wzdęcia, krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforacja żołądka i/lub dwunastnicy, świąd, wysypka, zwiększona potliwość, obrzęki. Rzadko: niedokrwistość, eozynofilia, nadwrażliwość, hiperkaliemia, lęk, niepokój, koszmary senne, niewyraźne widzenie, tachykardia, krwawienia, zmiany ciśnienia tętniczego, uderzenia gorąca, rumień, zapalenie skóry, bolesne oddawanie moczu, krwiomocz, zatrzymanie moczu, złe samopoczucie, osłabienie. Bardzo rzadko: małopłytkowość, pancytopenia, plamica, anafilaksja, bóle głowy, senność, encefalopatia, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, astma, skurcz oskrzeli, bóle brzucha, niestrawność, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, smoliste stolce, krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforacja żołądka i/lub dwunastnicy, zapalenie wątroby, piorunujące zapalenie wątroby, żółtaczka, cholestaza, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa i Johnsona, martwica toksyczna rozpływna naskórka, zatrzymanie moczu, niewydolność nerek, skąpomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, nadmierne obniżenie temperatury ciała. Pacjenci z chorobami autoimmunologicznymi (toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej) są w grupie zwiększonego ryzyka wystąpienia aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych. Stosowanie NLPZ, szczególnie w dużych dawkach i w leczeniu długotrwałym, może być związane z ryzykiem wystąpienia zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Objawy ostrego przedawkowania: śpiączka, senność, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu. W rzadkich przypadkach może wystąpić: krwawienie z przewodu pokarmowego, nadciśnienie tętnicze, ostra niewydolność nerek, zatrzymanie oddechu, śpiączka. Brak swoistego antidotum; leczenie objawowe i podtrzymujące.

Ciąża i laktacja

Nie należy stosować w III trymestrze ciąży i okresie karmienia piersią. Nie zaleca się stosowania leku w I i II trymestrze ciąży.

Dawkowanie

P.o., po posiłku. Dorośli i młodzież po 12. rż. 100 mg 2 ×/d. Maks. czas nieprzerwanego stosowania wynosi 15 dni. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u osób w podeszłym wieku, jak również w przypadku łagodnej lub umiarkowanej niewydolności nerek.

Uwagi

Chorzy, u których po podaniu nimesulidu występują zawroty głowy lub inne objawy ze strony OUN, nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych i obsługiwać maszyn w ruchu.

Preparaty na rynku polskim zawierające nimesulid

Aulin (tabletki)
Aulin (granulat do sporządzania zawiesiny doustnej)
Minesulin (tabletki)
Minesulin (proszek do sporządzania zawiesiny doustnej)
Nimesil (granulat do sporządzania zawiesiny doustnej)

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.