Szanowni Państwo,

Medycyna Praktyczna wykorzystuje w swoich serwisach pliki cookies i inne pokrewne technologie. Używamy cookies w celu dostosowania naszych serwisów do Państwa potrzeb oraz do celów analitycznych i marketingowych. Korzystamy z cookies własnych oraz innych podmiotów – naszych partnerów biznesowych.

Ustawienia dotyczące cookies mogą Państwo zmienić samodzielnie, modyfikując ustawienia przeglądarki internetowej. Informacje dotyczące zmiany ustawień oraz szczegóły dotyczące wykorzystania wspomnianych technologii zawarte są w naszej Polityce Prywatności.

Korzystając z naszych serwisów bez zmiany ustawień przeglądarki internetowej wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie plików cookies i podobnych technologii, opisanych w Polityce Prywatności.

Państwa zgoda jest dobrowolna, jednak jej brak może wpłynąć na komfort korzystania z naszych serwisów. Udzieloną zgodę mogą Państwo wycofać w każdej chwili, co jednak pozostanie bez wpływu na zgodność z prawem przetwarzania dokonanego wcześniej na podstawie tej zgody.

Klikając przycisk Potwierdzam, wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie wyżej wymienionych technologii oraz potwierdzacie, że ustawienia przeglądarki są zgodne z Państwa preferencjami.

Alprazolam (opis profesjonalny)

Działanie

Mechanizm działania
Triazolowa pochodna benzodiazepiny wykazująca działanie anksjolityczne, nasenne, uspokajające, miorelaksacyjne i przeciwdrgawkowe. Należy do grupy pochodnych benzodiazepiny o pośrednim czasie działania. Mechanizm działania pochodnych benzodiazepiny nie został dokładnie wyjaśniony; miejscem ich działania jest makromolekularny kompleks obejmujący receptory GABAA, receptory benzodiazepinowe i kanały chlorkowe. Receptory benzodiazepinowe przez alosteryczną interakcję z receptorami GABAA powodują otwarcie kanałów chlorkowych i zwiększają przenikanie jonów chlorkowych do wnętrza neuronów. Pochodne benzodiazepiny, działając poprzez układ GABA-ergiczny, nasilają hamujące działanie GABA w OUN, głównie na układ limbiczny, podwzgórze i wzgórze.

Farmakokinetyka
Alprazolam podany p.o. wchłania się dobrze i szybko. tmax wynosi 1–2 h. Stan stacjonarny występuje po 2–3 dniach stosowania. tmax po podaniu tabl. o przedłużonym działaniu wynosi 5–11 h. W ok. 80% wiąże się z białkami osocza. t1/2 wynosi 10–16 h, u chorych w podeszłym wieku, otyłych lub z marskością wątroby może ulec wydłużeniu. Metabolizowany w wątrobie, głównie do czynnego α-hydroksyalprazolamu (jego aktywność biologiczna jest o połowę mniejsza niż alprazolamu)i nieaktywnego benzofenonu. Alprazolam oraz jego metabolity są wydalane głównie z moczem,.

Wskazania

Zespoły lękowe
Krótkotrwałe leczenie: zespołu lęku napadowego z agorafobią lub bez niej, zespołu lęku uogólnionego, zespołu lękowego z wtórnym obniżeniem nastroju. Alprazolam wskazany jest tylko w sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są bardzo uciążliwe dla pacjenta.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na alprazolam, inne pochodne benzodiazepiny lub którykolwiek składnik preparatu, myasthenia gravis, ciężka niewydolność oddechowa, zespół bezdechu sennego, ciężka niewydolność wątroby. Nie stosować u chorych do 18. rż.

Uzależnienie
Stosowanie alprazolamu długotrwale lub w dużych dawkach, podobnie jak innych pochodnych benzodiazepiny, wiąże się z ryzykiem uzależnienia psychicznego i fizycznego; zachować szczególną ostrożność u pacjentów wykazujących skłonność do uzależnienia lub nadużywania alkoholu, narkotyków i leków.

Przerwanie leczenia
Długotrwałe leczenie należy przerywać stopniowo; w przypadku wystąpienia uzależnienia fizycznego, nagłe przerwanie leczenia może spowodować wystąpienie zespołu odstawiennego (obserwowano skrajną postać zaburzeń lękowych, stany napięcia nerwowego, niepokój, zwłaszcza ruchowy, stany splątania i drażliwości, w poważniejszych przypadkach także utrata poczucia własnej realności i depersonalizacja, przeczulica słuchowa, zdrętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, halucynacje lub napady padaczkowe). Zaprzestanie podawania pochodnych benzodiazepiny wiąże się często z wystąpieniem zespołu „odbicia”, objawiającego się trwającymi przez 1–2 dni bezsennością i stanem niepokoju. Objawy abstynencyjne (m.in. lęk, zaburzenia snu, drażliwość, depresja, bóle i skurcze mięśni, brak łaknienia) występują często w ciągu kilku dni po zaprzestaniu stosowania pochodnych benzodiazepiny, czasem już w okresach między dawkami lub podczas zmniejszania dawki. Po długotrwałym stosowaniu lub podawaniu wielokrotnych dawek obserwuje się osłabienie działania uspokajającego i wpływu na aktywność psychoruchową w wyniku rozwoju tolerancji; zjawiska tolerancji nie wykazano dla działania przeciwlękowego. Pochodne benzodiazepiny mogą powodować następczą niepamięć; w celu zmniejszenia ryzyka należy zapewnić choremu 7–8 h nieprzerwanego snu.

Reakcje paradoksalne
Pochodne benzodiazepiny mogą również powodować wystąpienie reakcji paradoksalnych (stan ostrego pobudzenia, bezsenność, zwiększenie napięcia mięśniowego, euforia, objawy psychotyczne); w przypadku ich pojawienia się należy przerwać leczenie.

Zaburzenia depresyjne
U chorych z zaburzeniami depresyjnymi pochodne benzodiazepiny można stosować tylko w skojarzeniu z lekami przeciwdepresyjnymi w celu opanowania bezsenności i lęku antycypacyjnego; w przypadku pacjentów ze skłonnościami samobójczymi należy zachować ostrożność.

Osoby w podeszłym wieku
U pacjentów w podeszłym wieku należy stosować najmniejsze dawki skuteczne, ze względu na ryzyko ataksji lub nadmiernego uspokojenia.

Niewydolność układu oddechowego
Zaleca się stosowanie mniejszych dawek leku u pacjentów z przewlekłą niewydolnością układu oddechowego ze względu na możliwość wystąpienia hipowentylacji.

Zaburzenia czynności wątroby i nerek
Nie zaleca się stosowania alprazolamu u pacjentów z ostrą niewydolnością wątroby, ze względu na ryzyko wystąpienia encefalopatii. U pacjentów z niewydolnością nerek lek należy stosować bardzo ostrożnie.

Inne środki ostrożności
Lek należy ostrożnie stosować u pacjentów z jaskrą z zamykającym się kątem przesączania, chorobami płuc oraz pacjentów bardzo osłabionych i wyczerpanych.

Monitorowanie leczenia
Podczas długotrwałego podawania należy kontrolować morfologię krwi obwodowej, wykonać badania biochemiczne i badanie ogólne moczu.

Dodatkowe składniki preparatu
Preparatów zawierających laktozę nie stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje

Leki działające hamująco na OUN
Leki i substancje działające hamująco na OUN (leki neuroleptyczne, nasenne, przeciwlękowe, opioidowe leki przeciwbólowe, przeciwdepresyjne, przeciwpadaczkowe, psychotropowe, przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, znieczulające, alkohol etylowy) mogą nasilać działanie alprazolamu; w przypadku jednoczesnego stosowania należy zmniejszyć dawkę jednego lub obu leków.

Opioidowe leki przciwbólowe
W przypadku stosowania opioidowych leków przeciwbólowych i alprazolamu może wystąpić euforia prowadząca do nasilenia uzależnienia psychicznego; należy zmniejszyć dawki obu leków co najmniej o jedną trzecią, a następnie powoli zwiększać.

Teofilina
Teofilina może zmniejszać siłę działania pochodnych benzodiazepiny. Równoległe podawanie alprazolamu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi może powodować zwiększenie ich stężenia w osoczu.

Imipramina, dezypramina
Alprazolam w dawce >4 mg/d może wpływać na stężenie imipraminy (o ok. 31%) i dezypraminy (o ok. 20%).

Inhibitory izoenzymu CYP3A cytochromu P-450
Inhibitory izoenzymu CYP3A cytochromu P-450 mogą istotnie zmniejszać klirens alprazolamu i wydłużać jego t1/2. Nie zaleca się równoległego stosowania alprazolamu z ketokonazolem, itrakonazolem lub innymi azolowymi lekami przeciwgrzybicznymi. W przypadku równoległego podawania alprazolamu z nefazodonem, fluwoksaminą oraz cymetydyną należy zachować szczególną ostrożność i w razie potrzeby odpowiednio zmniejszyć dawki. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania alprazolamu z fluoksetyną, dekstropropoksyfenem, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, sertraliną, diltiazemem lub antybiotykami makrolidowymi (np. erytromycyna i troleandomycyna). Inhibitory proteazy HIV również mogą zmniejszać klirens alprazolamu i nasilać jego działanie (np. rytonawir stosowany w małych dawkach), ale podczas długotrwałego podawania ów efekt hamujący ulega osłabieniu na skutek indukcji CYP3A; należy zmodyfikować dawkowanie lub zaprzestać stosowania alprazolamu.

Induktory izoenzymu CYP3A cytochromu P-450
Leki indukujące izoenzym CYP3A4 (barbiturany, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna, preparaty zawierające wyciąg z dziurawca) mogą nasilać metabolizm alprazolamu i zmniejszać jego stężenie w osoczu.

Digoksyna
Równoległe podawanie alprazolamu z digoksyną (zwłaszcza u chorych w podeszłym wieku) może powodować zwiększenie jej stężenia w osoczu.

Lit
Alprazolam może zwiększać stężenie litu w osoczu.

Warfaryna
Alprazolam nie wpływa na czas protrombinowy ani stężenie warfaryny w wosoczu.

Propranolol, disulfiram
Propranolol ani disulfiram nie wpływają na farmakokinetykę alprazolamu.

Fenytoina
Alprazolam nie wpływa na farmakokinetykę fenytoiny, nie badano natomiast wpływu fenytoiny na stężenie alprazolamu.

Kwas walproinowy
W przypadku równoległego stosowania pochodnych benzodiazepiny z kwasem walproinowym istnieje ryzyko wystąpienia psychozy, choć w przypadku alprazolamu tego rodzaju powikłań nie obserwowano.

Lewodopa
Należy zachować ostrożność podczas stosowania pochodnych benzodiazepiny u chorych przyjmujących lewodopę, ponieważ mogą one zmniejszać jej skuteczność.

Inne
Palenie tytoniu może zmniejszać działanie sedatywne pochodnych benzodiazepiny. Podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu.

Działania niepożądane

Bardzo często: depresja, uspokojenie, senność.

Często: jadłowstręt, zwiększenie łaknienia, drażliwość, zaburzenia seksualne i popędu płciowego, bóle i zawroty głowy, ataksja, zaburzenia koordynacji, niewyraźna mowa, niewyraźne widzenie, zaburzenia czynnościowe wątroby, nietrzymanie moczu, zatrzymanie moczu.

Niezbyt często: bezsenność, nerwowość, drżenia, zmiany nastroju, zaburzenia pamięci, amnezja, zaburzenia ze strony autonomicznego układu nerwowego (suchość w jamie ustnej, zwiększone wydzielanie śliny, przekrwienie śluzówki nosa oraz tachykardia, hipotonia), zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zapalenie skóry, dystonia, osłabienie siły mięśniowej, zaburzenia miesiączkowania, hiperprolaktynemia, zmiana masy ciała.

Rzadko: depersonalizacja, objawy paranoi, zaburzenia koncentracji uwagi, splątanie, omamy, reakcje paradoksalne takie jak pobudzenie, drażliwość, gniew, agresja lub wrogie zachowania, zwiększone pobudzenie psychoruchowe; zaburzenia motoryki, padaczka, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, żółtaczka lub cholestaza, reakcje alergiczne, anafilaksja, agranulocytoza.

Ponadto: uzależnienie psychiczne i fizyczne. Podobnie jak w przypadku innych pochodnych benzodiazepiny, przedawkowanie ich rzadko bywa stanem zagrożenia życia, chyba, że lek został przyjęty w połączeniu w innymi środkami wpływającymi depresyjnie na OUN, w tym alkoholem.

Przedawkowanie
Objawy przedawkowania obejmują ataksję, senność, zaburzenia mowy, śpiączkę i depresję oddechową. Leczenie: monitorowanie oddechu, tętna i ciśnienia tętniczego, płukanie żołądka, podawanie płynów i.v. oraz zachowanie drożności dróg oddechowych. W ciężkich zatruciach pochodnymi benzodiazepiny oprócz leczenia objawowego zaleca się podanie flumazenilu (wybiórczego antagonisty receptorów benzodiazepinowych) w celu częściowego lub całkowitego odwrócenia sedacji wywołanej przez te leki. Należy pamiętać o ryzyku wystąpienia drgawek po podaniu flumazenilu, zwłaszcza u chorych długotrwale przyjmujących pochodne benzodiazepiny lub w przypadku przedawkowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Podawanie flumazenilu jest przeciwwskazane także w przypadku wydłużenia odcinka QRS lub QT w EKG. Stosowanie diurezy wymuszonej lub hemodializy jest nieskuteczne.

Ciąża i laktacja

Kategoria D. Nie stosować w ciąży. Leczenie należy zakończyć odpowiednio wcześniej przed planowaną ciążą. Jeżeli kobieta przyjmowała lek w czasie ciąży, u noworodka mogą wystąpić objawy odstawienne. Podawanie leku w III trymestrze lub w okresie porodu wiąże się z ryzykiem wystąpienia zespołu dziecka wiotkiego (floppy infant syndrome), charakteryzującego się u noworodka hipotonią, hipotermią, zaburzeniami oddychania i odruchu ssania. W przypadku przyjmowania leku w ciąży w dużych dawkach i przez długi czas może dojść do uzależnienia i wystąpienia objawów odstawiennych u noworodka.

Pochodne benzodiazepiny przenikają do pokarmu kobiecego. Nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

Zespół lęku uogólnionego, zespół lękowy ze współistniejącą depresją
P.o. tabl. początkowo 0,25–0,5 mg 3 ×/d, tabl. SR 1 mg 1 ×/d lub w 2 daw. podz., dawka podtrzymująca 0,5–4 mg/d w daw. podz., dawka maks. – 4 mg/d w daw. podz. Dawkę maks. osiąga się w ciągu 3–4 dni.
U chorych z zaawansowanymi chorobami wątroby, osób w podeszłym wieku i chorych wyniszczonych rozpoczynać leczenie od tabl. 0,25 mg 2–3 ×/d lub tabl. SR – 0,5–1 mg 1 ×/d albo w 2 daw. podz.; dawka podtrzymująca 0,5–0,75 mg/d w 2–3 daw. podz.

Zespół lęku napadowego
P.o.Tabl. 0,5 mg 3 ×/d lub 0,5–1 mg 1 ×/d, wieczorem lub w 2 daw. podz.;tabl. SR 0,5–1 mg 1 ×/d wieczorem lub w 2 daw. podz.,w zależności od reakcji chorego dawkę należy zwiększać stopniowo co 3–4 dni nie więcej niż o 1 mg. Dawka wynosi zazwyczaj 5–6 mg/d, dawka maks. – 10 mg/d w 3–4 daw. podz.

Informacje dodatkowe
Należy ustalić najmniejszą skuteczną dawkę i stosować leczenie najkrócej, jak to możliwe. Leczenie, włącznie z czasem obejmującym stopniowe zmniejszanie dawki nie powinno trwać dłużej niż 8–12 tyg., niekiedy może być konieczne wydłużenie czasu leczenia, w takim przypadku, decyzję o wydłużeniu leczenia należy podjąć na podstawie dokładnej oceny stanu pacjenta. W przypadku niektórych chorych wymagających stosowania większych dawek należy je zwiększać stopniowo (najpierw zwiększa się dawkę wieczorną, a następnie poranną).U osób w podeszłym wieku, z chorobami wątroby lub u chorych, którzy dotychczas nie otrzymywali leków uspokajających, stosuje się mniejsze dawki.
Większe dawki zaleca się pacjentom uprzednio leczonym anksjolitykami, lekami przeciwdepresyjnymi, nasennymi lub w leczeniu alkoholowego zespołu abstynencyjnego.
Po ustąpieniu napadów można podjąć próbę odstawienia leku pod ścisłą kontrolą lekarską (należy się liczyć z możliwością nawrotu choroby i/lub pojawienia się objawów zespołu abstynencyjnego).
Zmniejszanie dawki należy zawsze przeprowadzać stopniowo, pod ścisłą kontrolą lekarską, nie szybciej niż o 0,5 mg co 3 dni; u niektórych chorych konieczne może być jeszcze wolniejsze zmniejszanie dawek.
W przypadku wystąpienia działań niepożądanych zmniejszać dawkę stopniowo, rozważyć odstawienie leku.

Uwagi

Lek może wpływać na zdolności psychofizyczne, szczególnie, jeśli pacjent spożywa jednocześnie alkohol lub zażywa leki hamujące czynność OUN; należy poinformować o tym pacjenta zwłaszcza, jeśli w trakcie leczenia prowadzi on pojazdy mechaniczne lub obsługuje maszyny.

Preparaty na rynku polskim zawierające alprazolam

Afobam (tabletki)
Alpragen (tabletki)
Alprox (tabletki)
Neurol 0,25 (tabletki)
Neurol 1,0 (tabletki)
Neurol SR 0,5 (tabletki o przedłużonym uwalnianiu)
Xanax (tabletki)
Xanax SR (tabletki o przedłużonym uwalnianiu)
Zomiren (tabletki)
Zomiren SR (tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu)

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.