Sulfacetamid (opis profesjonalny)

Działanie - Sulfacetamid

Mechanizm działania
Chemioterapeutyk z grupy sulfonamidów o działaniu bakteriostatycznym. Sulfonamidy hamują syntezę kwasu dihydrofoliowego u bakterii, zapobiegając łączeniu się pterydyny z kwasem aminobenzoesowym poprzez konkurencyjne hamowanie enzymu syntetazy dihydropteronianu. Spektrum działania obejmuje Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, E. coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp. Stosowany miejscowo nie zapewnia odpowiedniej ochrony przeciwko Pseudomonas aeruginosa, Neisseria spp., Serratia marcescens. In vitro większość szczepów gronkowców charakteryzuje się opornością na działanie leku. Oporność na sulfonamidy jest procesem złożonym z wielu mechanizmów, począwszy od zmian przepuszczalności ściany bakterii po amplifikację genów. Oporne szczepy posiadają zmienioną syntetazę dihydropteronianu o zmniejszonym powinowactwie do sulfonamidów lub wytwarzają zwiększone ilości kwasu aminobenzoesowego. Sulfacetamid po podaniu do worka spojówkowego osiąga w płynie oka stężenia przewyższające wartość MIC dla większości bakterii wywołujących zakażenie tkanek oka. Stężenia bakteriostatyczne w zależności od stężenia leku utrzymują się 0,5–2 h.

Farmakokinetyka
Lek, zwłaszcza w stanie zapalnym spojówek, może w niewielkim stopniu wchłaniać się do krwi, skąd jest wydalany z moczem, głównie w postaci niezmienionej. Preparat HEC zawiera hydroksyetylocelulozę, która przedłuża czas utrzymywania się leku w worku spojówkowym.

Wskazania do stosowania - Sulfacetamid

Stany zapalne tkanek oka
Leczenie ostrych, podostrych i przewlekłych stanów zapalnych tkanek oka: spojówek, brzegów powiek, rogówki, przedniego odcinka błony naczyniowej gałki ocznej i dróg łzowych wywołanych przez wrażliwe drobnoustroje.
Zapobiegawczo po urazach i oparzeniach w obrębie gałki ocznej.

Przeciwwskazania stosowania - Sulfacetamid

Nadwrażliwość na sulfonamidy lub którykolwiek składnik preparatu. Nie stosować u niemowląt do 2. mż.

Długotrwałe stosowanie
Długotrwałe stosowanie leku może doprowadzić do wyizolowania drobnoustrojów niewrażliwych na jego działanie.

Reakcje nadwrażliwości
Przy powtórnym zastosowaniu sulfonamidu mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości, niezależnie od drogi podania oraz nadwrażliwość krzyżowa pomiędzy różnymi sulfonamidami; należy pouczyć chorego, aby w przypadku wystąpienia objawów nadwrażliwości ze strony oka, skóry lub innych tkanek, przerwał stosowanie leku i skontaktował się z lekarzem. Należy zachować ostrożność stosując sulfacetamid u pacjentów z nadwrażliwością na diuretyki pętlowe, furosemid, pochodne sulfonylomocznika lub inhibitory dehydratazy (anhydrazy) węglanowej, ze względu na możliwość wystąpienia uczuleń będących skutkiem alergii krzyżowej.

Ropna wydzielina
Obecny w wydzielinie ropnej kwas paraaminobenzoesowy może zmniejszać skuteczność sulfonamidów, dlatego należy usunąć wydzielinę z worka spojówkowego przed zakropleniem leku.

Zespół suchego oka
Należy zachować ostrożność stosując sulfacetamid u osób z zespołem „suchego oka”, z uwagi na możliwość krystalizacji sulfonamidu w rogówce; jeżeli stosowanie sulfacetamidu u tych osób jest niezbędne, należy stosować jednocześnie „sztuczne łzy” lub inne płyny zwilżające oko.

Soczewki kontaktowe
Przed zastosowaniem leku należy zdjąć soczewki kontaktowe; można je założyć ponownie co najmniej 15 min po podaniu leku.

Interakcje - Sulfacetamid

Środki znieczulenia ogólnego
Tetrakaina i inne środki znieczulenia miejscowego z grupy pochodnych PABA mogą osłabiać działanie sulfacetamidu.

Gentamycyna
Sulfacetamid stosowany w dużych stężeniach zwiększa in vitro wartość MIC gentamycyny dla P. aeruginosa, osłabiając jej skuteczność.

Pilokarpina
Sulfacetamid, zwiększając przemijająco pH płynu spojówkowego powyżej 7,4, może prowadzić do wytrącenia pilokarpiny; należy zachować co najmniej 15–20-minutowy odstęp między zakropleniem obu leków do tego samego oka.

Sole srebra
Ze względu na niezgodność z solami srebra nie należy stosować jednocześnie sulfacetamidu i preparatów zawierających te sole.

Terapia fotodynamiczna
Stosowanie sulfacetamidu równolegle z lekami uwrażliwiającymi na światło, podawanymi w trakcie terapii fotodynamicznej (np. porfimer sodu), może nasilać ryzyko ciężkich reakcji nadwrażliwości; należy chronić oczy i skórę przed ekspozycją na promieniowanie UV w ciągu 30 dni po zakończeniu terapii fotodynamicznej.

Inne leki podawane do worka spojówkowego
W razie jednoczesnego stosowania innych leków podawanych do worka spojówkowego należy zachować odstęp 10–15 min pomiędzy aplikacjami kolejnych leków.

Działania niepożądane - Sulfacetamid

Ból głowy, gorączka, reakcje miejscowe ze strony oka (bakteryjne i grzybicze owrzodzenia rogówki, niespecyficzne zapalenie spojówek, podrażnienie spojówek, kłucie, pieczenie zazwyczaj krótkotrwałe), nadkażenia bakteryjne i grzybicze, gorzki smak w ustach połączony z podrażnieniem błony śluzowej nosa.

Rzadko: świąd okolicy oka, obrzęk powiek, przekrwienie reaktywne, zamazane widzenie, ból w okolicy brwi, przemijające nabłonkowe zapalenie rogówki.

Bardzo rzadko: miejscowe reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka skórna, niekiedy pęcherzowa, świąd skóry, uogólnione reakcje nadwrażliwości w tym pojedyncze przypadki rozległego rumienia wielopostaciowego w postaci zespołu Stevensa i Johnsona, nadwrażliwość na światło, złuszczające zapalenie skóry, martwica toksyczno-rozpływna naskórka.

Po podaniu sulfonamidów obserwowano ciężkie reakcje nadwrażliwości w postaci piorunującej martwicy wątroby, agranulocytozy, niedokrwistości aplastycznej i inne nieprawidłowości w składzie krwi; niektóre z nich kończyły się zgonem. Odnotowano pojedynczy przypadek zmętnienia rogówki u pacjenta z zaawansowanym zespołem suchego oka, jak również pojedynczy przypadek tocznia rumieniowatego układowego, zakończony zgonem pacjenta.

Ciąża i laktacja - Sulfacetamid

Kategoria C. Sulfacetamid może być stosowany podczas ciąży tylko wtedy, jeśli potencjalne korzyści dla matki przewyższają ryzyko uszkodzenia płodu.

Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie - Sulfacetamid

Dorośli i dzieci po 1. rż. 1–2 krople do worka spojówkowego co 1–3 h. Niemowlęta 3. mż.–12. mż. 1 kropla do worka spojówkowego co 1–3 h. W nocy lek podaje się rzadziej. Czas leczena wynosi zwykle 7–10 dni.

Jeżeli w worku spojówkowym zalega ropna wydzielina, należy ją usunąć przed podaniem kropli do oczu. W razie jednoczesnego stosowania innych leków podawanych do worka spojówkowego należy zachować odstęp 10–15 min pomiędzy aplikacjami kolejnych leków.

Preparaty na rynku polskim zawierające sulfacetamid