Szanowni Państwo,

Medycyna Praktyczna wykorzystuje w swoich serwisach pliki cookies i inne pokrewne technologie. Używamy cookies w celu dostosowania naszych serwisów do Państwa potrzeb oraz do celów analitycznych i marketingowych. Korzystamy z cookies własnych oraz innych podmiotów – naszych partnerów biznesowych.

Ustawienia dotyczące cookies mogą Państwo zmienić samodzielnie, modyfikując ustawienia przeglądarki internetowej. Informacje dotyczące zmiany ustawień oraz szczegóły dotyczące wykorzystania wspomnianych technologii zawarte są w naszej Polityce Prywatności.

Korzystając z naszych serwisów bez zmiany ustawień przeglądarki internetowej wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie plików cookies i podobnych technologii, opisanych w Polityce Prywatności.

Państwa zgoda jest dobrowolna, jednak jej brak może wpłynąć na komfort korzystania z naszych serwisów. Udzieloną zgodę mogą Państwo wycofać w każdej chwili, co jednak pozostanie bez wpływu na zgodność z prawem przetwarzania dokonanego wcześniej na podstawie tej zgody.

Klikając przycisk Potwierdzam, wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie wyżej wymienionych technologii oraz potwierdzacie, że ustawienia przeglądarki są zgodne z Państwa preferencjami.

Metylofenidat (opis profesjonalny)

Działanie

Łagodny środek stymulujący OUN z bardziej zauważalnym wpływem na psychikę niż na aktywność ruchową. Mechanizm działania leczniczego w zespole nadpobudliwości ruchowej z deficytem uwagi (attention deficit hyperactivity disorder – ADHD) nie jest dokładnie znany. Prawdopodobnie działa przez stymulację korową oraz pobudzanie aktywującego tworu siatkowatego. Przypuszcza się, że metylofenidat hamuje zwrotny wychwyt noradrenaliny i dopaminy przez neurony presynaptyczne oraz zwiększa uwalnianie tych monoamin do przestrzeni pozaneuronalnej. Metylofenidat jest mieszaniną racemiczną; izomer prawoskrętny jest bardziej aktywny farmakologicznie niż lewoskrętny. Po podaniu p.o. łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego, pokarm nie wpływa na całkowitą wchłoniętą ilość leku. Ze względu na efekt pierwszego przejścia dostępność biologiczna wynosi 30%. W przypadku postaci o standardowym uwalnianiu tmax wynosi 1–2 h. W preparatach o przedłużonym uwalnianiu profil stężenia substancji czynnej w osoczu jest dwufazowy: pierwsza faza uwalniania występuje 1–2 h po podaniu, a druga – po kolejnych kilku godzinach. Metylofenidat i jego metabolity ulegają dystrybucji pomiędzy osoczem (57%) a erytrocytami (43%), w 10–33% wiążą się z białkami osocza. Nie zaobserwowano kumulacji leku w organizmie. t1/2 – ok. 2–3,5 h. Metylofenidat metabolizowany jest głównie przez deestryfikację do kwasu α-fenylopiperydynooctowego (PPAA), który ma niewielką aktywność lub nie ma aktywności farmakologicznej. Ok. 78–97% dawki wydalane jest w ciągu 48–96 h z moczem, 1–3% dawki – z kałem. Głównym metabolitem wydalanym z moczem jest PPAA (60–90%). Mniej niż 1% dawki wydala się z moczem w postaci niezmienionej.

Wskazania

Element kompleksowego programu leczenia zespołu nadpobudliwości ruchowej z deficytem uwagi (ADHD) u dzieci po 6. rż. i młodzieży, w przypadku, gdy inne sposoby postępowania terapeutycznego nie są wystarczająco skuteczne. Rozpoznanie powinno być zgodne z kryteriami DSM-IV lub z wytycznymi ICD-10. Ze względu na to, że leczenie farmakologiczne dzieci z ADHD nie w każdym przypadku jest konieczne, decyzja o jego zastosowaniu powinna być poparta bardzo gruntowną oceną czasu trwania objawów oraz ich nasilenia z uwzględnieniem wieku dziecka. Kompleksowy program powinien obejmować psychologiczne, edukacyjne i społeczne sposoby postępowania.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, jaskra, tiki ruchowe, także u rodzeństwa, zespół Tourette’a, także w wywiadzie rodzinnym, nadczynność tarczycy, tyreotoksykoza, dławica piersiowa o ciężkim przebiegu, zaburzenia rytmu serca, ciężkie nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, zawał serca. Nie stosować u chorych leczonych równolegle niewybiórczymi inhibitorami MAO oraz co najmniej 14 dni po zakończeniu ich stosowania. Nie stosować u chorych ze znacznym niepokojem, napięciem i pobudzeniem (lek może nasilać wymienione objawy), chorych z objawami ciężkiej depresji, jadłowstrętu psychicznego, psychozy, osób ze skłonnościami samobójczymi lub uzależnionych od innych leków bądź alkoholu. Kapsułek o przedłużonym uwalnianiu nie stosować podczas przedłużonej bezkwaśności żołądka z pH>5,5 oraz podczas stosowania antagonistów receptora H2 lub leków zobojętniających sok żołądkowy. Nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci do 6. rż. Leku nie należy stosować w zapobieganiu stanom fizjologicznego zmęczenia lub do ich leczenia. U chorych z psychozami lek może zaostrzyć objawy zaburzeń zachowania i myślenia. Przewlekłe nadużywanie leku może prowadzić do rozwoju tolerancji i znacznego uzależnienia psychicznego z towarzyszącymi zaburzeniami zachowania, włącznie z epizodami psychotycznymi. Nagłe przerwanie podawania leku w przypadku jego nadużywania może spowodować ciężką depresję, dlatego w takich przypadkach zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności. Metylofenidat może obniżać próg drgawkowy u chorych z uprzednio występującymi drgawkami w wywiadzie, nieprawidłowym zapisem w EEG bez napadów drgawkowych oraz, bardzo rzadko, u pacjentów, u których ani w wywiadzie, ani w EEG nie stwierdzono oznak napadów drgawkowych; w przypadku wystąpienia drgawek należy przerwać podawanie leku. Należy zachować ostrożność u chorych na nadciśnienie tętnicze, a u wszystkich leczonych okresowo kontrolować ciśnienie tętnicze. Należy zachować ostrożność u chorych, u których wzrost ciśnienia tętniczego lub zwiększenie częstotliwości rytmu serca mogłyby pogorszyć przebieg istniejących u nich chorób. W trakcie długotrwałego leczenia zaleca się okresowo oznaczanie morfologii krwi obwodowej z rozmazem i badanie liczby płytek krwi. U chorych rzadko obserwuje się zaburzenia widzenia (zaburzenia akomodacji i niewyraźne widzenie). Brak danych dotyczących stosowania leku u chorych z niewydolnością wątroby i/lub nerek. U dzieci leczonych długotrwale lekami pobudzającymi obserwowano zahamowanie przyrostu masy ciała i/lub wzrostu. Z tego względu należy starannie obserwować chorych, a w przypadku niedostatecznego wzrostu lub zwiększenia masy ciała należy okresowo przerwać leczenie.

Interakcje

Nie stosować równolegle z niewybiórczymi inhibitorami MAO ani 14 dni po zakończeniu ich przyjmowania. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku równoległego stosowania z lekami wazopresyjnymi, ponieważ może nastąpić wzrost ciśnienia tętniczego. Zaleca się ostrożność w przypadku równoległego stosowania z lekami o małym indeksie terapeutycznym. W pojedynczych przypadkach metylofenidat hamował metabolizm pochodnych kumaryny, leków przeciwdrgawkowych (np. fenobarbitalu, fenytoiny, prymidonu), niektórych leków przeciwdepresyjnych (np. trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, wybiórczych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny). W przypadku równoległego stosowania metylofenidatu z halogenowymi lekami do znieczulenia ogólnego istnieje ryzyko nagłego wzrostu ciśnienia tętniczego, dlatego w dniu planowanego znieczulenia nie powinno się przyjmować metylofenidatu. Donoszono o możliwych potencjalnie śmiertelnych interakcjach z klonidyną, choć związek przyczynowo-skutkowy nie został potwierdzony. Metylofenidat może osłabiać działanie guanetedyny. Alkohol może nasilać niepożądane działania leków działających na OUN. Kapsułek o przedłużonym uwalnianiu nie stosować równolegle z antagonistami receptora H2 lub lekami zobojętniającymi sok żołądkowy, gdyż może to spowodować szybsze uwalnianie substancji czynnej.

Działania niepożądane

Bardzo często: ból głowy. Często: podrażnienie błony śluzowej jamy ustnej i gardła, bezsenność, nasilenie objawów ADHD, osłabienie, nadciśnienie tętnicze, nudności, wymioty, niestrawność, zawroty głowy, senność, mimowolne skurcze mięśniowe (tiki), agresja, niepokój, chwiejność emocjonalna, zawroty głowy, ból brzucha, nudności lub wymioty, biegunka, drażliwość, gorączka, zmniejszenie masy ciała. Niezbyt często: utrata apetytu, depresja, gniew, pobudzenie, zwiększona wrażliwość na bodźce z otoczenia, płaczliwość, niepokój ruchowy, nerwowość, ospałość, senność, wzmożona aktywność ruchowa, drżenia, zmęczenie, ból w klatce piersiowej, duszność, gorączka, przypadkowe urazy, złe samopoczucie, ból, migrena, tachykardia, kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze, zaparcie, bóle mięśni, bóle i obrzęki stawów, biegunka, nietrzymanie kału, wzmożony apetyt, skurcze mięśniowe, wypadanie włosów, reakcje alergiczne, szmery w sercu, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, omamy wzrokowe lub słuchowe, zaburzenia snu, myśli samobójcze, kaszel, ból gardła i krtani, łysienie, świąd, pokrzywka, złuszczanie się skóry, niewyraźne lub podwójne widzenie. Inne: leukopenia, małopłytkowość, zapalenie wątroby, splątanie, drgawki, napady padaczkowe, bóle dławicowe, bradykardia, skurcze dodatkowe (komorowe lub nadkomorowe), próby samobójcze, pobudzenie, objawy psychotyczne, opóźnienie wzrostu. Donoszono o wystąpieniu poważnych zdarzeń niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego (w tym nagłych zgonów) związanych ze stosowaniem standardowych dawek leku u osób z poważnymi chorobami lub wadami serca, a także zawału serca lub udaru mózgu u dorosłych z poważnymi czynnikami ryzyka chorób układu krążenia. W badaniach klinicznych stwierdzano przypadki wystąpienia zaburzeń psychicznych (halucynacji, omamów słuchowych, zespołów urojeniowych, epizodów manii, zaburzeń snu, napadów agresji); dotyczy to również osób bez obciążającego wywiadu psychiatrycznego. FDA zaleca, aby przed przepisaniem leku u dzieci, młodzieży i dorosłych oraz u osób już leczonych przeprowadzić dokładną ocenę kardiologiczną i psychiatryczną oraz zebrać wywiad w kierunku występowania chorób sercowo-naczyniowych i zaburzeń psychicznych u pacjenta oraz w jego rodzinie. W przypadku przedawkowania objawy nadmiernego pobudzenia OUN i układu współczulnego: wymioty, pobudzenie, drżenie, drżenia mięśniowe, drgawki z następującą śpiączką, euforia, splątanie, omamy, delirium, nadmierne pocenie się, uderzenia gorąca, bóle głowy, bardzo wysoka gorączka, zwiększenie częstotliwości rytmu serca, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca, wzrost ciśnienia tętniczego, rozszerzenie źrenic, suchość błon śluzowych. Leczenie objawowe i podtrzymujące, płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego.

Ciąża i laktacja

Kategoria C. Metylofenidat jest przeciwwskazany w ciąży. Kobiety w okresie rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji. Nie należy stosować leku w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

Leczenie należy prowadzić pod nadzorem specjalisty zajmującego się zaburzeniami zachowania u dzieci i/lub młodzieży. Preparat Concerta. P.o. niezależnie od posiłków, rano. Początkowo 18 mg 1 ×/d, następnie w ok. 7-dniowych odstępach dawkę można zwiększać do dawki maks. 54 mg 1 ×/d. U chorych przyjmujących wcześniej inne preparaty zawierające metylofenidat w dawce 5 mg 3 ×/d zaleca się 18 mg/d w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu, jeśli poprzednio stosowano 10 mg 3 ×/d – 36 mg/d w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu, jeśli poprzednio stosowano 15 mg 3 ×/d – 54 mg/d w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu. Doświadczenie kliniczne u chorych niestosujących dotąd metylofenidatu jest ograniczone, a wystarczająco skuteczna może okazać się mniejsza dawka leku w preparatach o standardowym uwalnianiu. Zalecana dawka początkowa u chorych niestosujących dotąd metylofenidatu oraz dla chorych przyjmujących inne niż metylofenidat środki pobudzające wynosi 18 mg 1 ×/d. Preparaty Medikinet i Medikinet CR. P.o. podczas posiłku lub po nim; tabletki przyjmować w całości; kapsułki można połykać w całości lub przyjmować po zmieszaniu zawartości z niewielką ilością musu jabłkowego, bez rozgniatania lub żucia. Na początku leczenia należy starannie dostosować dawkę, stosując preparaty o natychmiastowym uwalnianiu. Początkowo 5 mg 1–2 ×/d (podczas śniadania i/lub obiadu). Dawkę można stopniowo zwiększać co 7 dni o 5–10 mg/d, do maks. dawki 60 mg/d. W razie nasilenia zaburzeń behawioralnych i zaburzeń snu po południu lub wieczorem należy podać dodatkową małą dawkę w godzinach popołudniowych. Po ustaleniu dawki za pomocą preparatu o standardowym uwalnianiu można go zastąpić preparatem w postaci kaps. o przedłużonym uwalnianiu w takiej samej dawce dobowej stosowanym 1 ×/d. Jeśli po 1 mies. stosowaniu metylofenidatu w odpowiedniej dawce nie obserwuje się poprawy, należy zaprzestać jego podawania. Nie prowadzono oceny stosowania metylofenidatu w długoterminowym leczeniu, dlatego należy weryfikować długoterminową przydatność leku, podejmując próby jego odstawienia. Poprawa może się utrzymywać zarówno podczas okresowego, jak i trwałego zaprzestania podawania leku. Jeśli wystąpi paradoksalne nasilenie się objawów chorobowych lub pojawią się działania niepożądane, należy zmniejszyć dawkę lub w razie konieczności zaprzestać podawania metylofenidatu. Leczenie przerywa się zwykle podczas okresu dojrzewania lub po jego zakończeniu.

Uwagi

Ze względu na możliwe działania niepożądane (zawroty głowy, zaburzenia widzenia) należy zachować ostrożność lub unikać prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu. Otoczka tabletki o przedłużonym uwalnianiu wydalana jest w całości z organizmu. U chorych uprawiających sport leczonych metylofenidatem wyniki testów na obecność substancji psychostymulujących są dodatnie.

Preparaty na rynku polskim zawierające metylofenidat

Concerta (tabletki o przedłużonym uwalnianiu)
Medikinet 5 mg (tabletki)
Medikinet 10 mg (tabletki)
Medikinet 20 mg (tabletki)
Medikinet CR 5 mg (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde)
Medikinet CR 10 mg (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde)
Medikinet CR 20 mg (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde)
Medikinet CR 30 mg (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde)
Medikinet CR 40 mg (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde)

Zobacz też

Stowarzyszenie Młodzieży i Osób z Problemami Psychicznymi, Ich Rodzin i Przyjaciół "Pomost"
Społeczność Pięknego Umysłu

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.