Dezogestrel

Dezogestrel jest hormonem, progestagenem III generacji o słabej aktywności androgenowej. Stosowany jest w doustnych preparatach antykoncepcyjnych.

Hamuje wydzielanie hormonu luteinizującego (LH), owulację oraz zagęszcza śluz szyjki macicy. Współczynnik Pearla (stosunek nieplanowanych poczęć do liczby badanych cykli, wyrażający skuteczność antykoncepcyjną danej metody) w grupie stosujących dezogestrel wynosi 0,4. Stosowanie dezogestrelu prowadzi do zmniejszenia stężenia estradiolu, które jest porównywalne do występującego we wczesnej fazie folikularnej. Nie obserwowano klinicznego wpływu dezogestrelu na przemianę węglowodanów, gospodarkę lipidową i hemostazę. Dezogestrel może stanowić jedyny składnik doustnego preparatu antykoncepcyjnego lub wchodzić w skład preparatu dwuskładnikowego. Jako lek jednoskładnikowy może być stosowany w czasie karmienia piersią i przez kobiety, które nie mogą bądź nie chcą stosować estrogenów.

Dezogestrel jest wskazany do stosowania jako doustna antykoncepcja hormonalna.

Po podaniu doustnym dezogestrel jest szybko wchłaniany i metabolizowany do aktywnego metabolitu – etonogestrelu. Całkowita dostępność biologiczna etonogestrelu wynosi ok. 70%. Etonogestrel w 95,5–99% wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami, ale także w mniejszym odsetku z globuliną wiążącą hormony płciowe. Etonogestrel jest przekształcany do siarczanów i ulega sprzężeniu z kwasem glukuronowym. Biologiczny okres półtrwania etonogestrelu wynosi 30 godzin. Etonogestrel i jego metabolity wydalane są z moczem i z kałem.

Osoby z predyspozycją do występowania chorób zakrzepowo-zatorowych nie powinny stosować dezogestrelu i innych leków z tej grupy. Ze względu na ryzyko powikłań zakrzepowo - zatorowych należy zachować ostrożność w przypadkach, gdy konieczne jest unieruchomienie chorej (na przykład w wyniku złamania nogi).

Dezogestrelu nie wolno stosować u kobiet w ciąży, przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać test ciążowy w celu wykluczenia tego stanu.

Kobiety ze skłonnością do powstawania ostudy (charakterystyczne przebarwienia, najczęściej zlokalizowane na twarzy lub karku) powinny unikać w trakcie stosowania dezogestrelu promieniowania słonecznego lub ultrafioletowego.

Stosowanie węgla aktywowanego powoduje zmniejszenie wchłaniania hormonu, a tym samym zmniejsza się jego skuteczność antykoncepcyjna. Jeśli zachodzi konieczność leczenia preparatami węgla, należy zachować 2-godzinny odstęp pomiędzy przyjęciem tych preparatów.

Preparaty na rynku polskim zawierające dezogestrel

Zobacz substancje złożone zawierające dezogestrel

• dezogestrel + etynyloestradiol