Pramipeksol

Pramipeksol jest wybiórczym agonistą receptorów dopaminowych D2, D3 i D4, czyli wiąże się z tymi receptorami i daje takie efekty jak dopamina. Receptor można porównać do zamka, a agonistę do klucza, który ten zamek otwiera. W przypadku agonistów receptorów dopaminowych są one kluczami wykonanymi na wzór dopaminy. Działa wybiórczo, czyli jako klucz pasuje głównie do określonego typu zamka. Pramipeksol w badaniach in vitro wiąże się w większym stopniu z receptorami D3 aniżeli z receptorami D2 lub D4, jednak znaczenie wiązania z receptorami D3 nie jest znane. Pramipeksol, pobudzając receptory dopaminowe w strukturze mózgu zwanej prążkowiem, łagodzi hipokinetyczne objawy (spowolnienie i zubożenie ruchów) choroby Parkinsona. Mechanizm działania w zespole niespokojnych nóg jest nieznany.
Pramipeksol stosuje się w objawowym leczeniu zaawansowanej, idiopatycznej (o nieznanej przyczynie) choroby Parkinsona. Lek jest stosowany zarówno w monoterapii (leczenie tylko pramipeksolem) lub w skojarzeniu z lewodopą w przypadkach zmniejszenia się jej skuteczności lub zespołu przełączania (on-off) – gwałtownych, naprzemiennie występujących okresów bezruchu i zwiększonej aktywności ruchowej. Lek jest wskazany również w objawowym leczeniu umiarkowanego i ciężkiego zespołu niespokojnych nóg.
Lek podaje się doustnie, niezależnie od posiłków. W leczeniu choroby Parkinsona lek przyjmuje się 3 razy na dobę. Dawki leku powinny być zwiększane i zmniejszane stopniowo. W trakcie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, gdyż może się pojawić senność lub epizody nagłego zasypiania.
Pramipeksol po podaniu doustnym wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. Całkowita dostępność biologiczna leku wynosi ponad 90%, a pokarm nie ma na nią wpływu. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga 1–3 h po podaniu. 90% leku jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki, mniej niż 2 % wydalane jest z kałem. Biologiczny okres jego półtrwania wynosi ok. 8 h u młodych osób oraz ok. 12 h u osób w podeszłym wieku.

Preparaty na rynku polskim zawierające pramipeksol