Szanowni Państwo,

Medycyna Praktyczna wykorzystuje w swoich serwisach pliki cookies i inne pokrewne technologie. Używamy cookies w celu dostosowania naszych serwisów do Państwa potrzeb oraz do celów analitycznych i marketingowych. Korzystamy z cookies własnych oraz innych podmiotów – naszych partnerów biznesowych.

Ustawienia dotyczące cookies mogą Państwo zmienić samodzielnie, modyfikując ustawienia przeglądarki internetowej. Informacje dotyczące zmiany ustawień oraz szczegóły dotyczące wykorzystania wspomnianych technologii zawarte są w naszej Polityce Prywatności.

Korzystając z naszych serwisów bez zmiany ustawień przeglądarki internetowej wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie plików cookies i podobnych technologii, opisanych w Polityce Prywatności.

Państwa zgoda jest dobrowolna, jednak jej brak może wpłynąć na komfort korzystania z naszych serwisów. Udzieloną zgodę mogą Państwo wycofać w każdej chwili, co jednak pozostanie bez wpływu na zgodność z prawem przetwarzania dokonanego wcześniej na podstawie tej zgody.

Klikając przycisk Potwierdzam, wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie wyżej wymienionych technologii oraz potwierdzacie, że ustawienia przeglądarki są zgodne z Państwa preferencjami.

Etanercept (opis profesjonalny)

Działanie

Mechanizm działania
Białko receptorowe p75 Fc wiążące się z ludzkim czynnikiem martwicy nowotworów (TNF) produkowane metodą rekombinacji genetycznej z wykorzystaniem systemu ekspresji genu ssaków w komórkach jajnika chomika chińskiego. Etanercept jest dimerem chimerowego białka i stanowi połączenie domeny receptora 2 ludzkiego TNF (TNFR2/p75) wiążącej się z zewnątrzkomórkowymi ligandami z domeną Fc ludzkiej IgG1. TNF jest główną cytokiną biorącą udział w procesie zapalnym w przebiegu RZS. U chorych z łuszczycowym zapaleniem stawów stwierdza się zwiększone stężenie TNF w błonie maziówkowej i blaszkach łuszczycowych, a u chorych z zesztywniającym zapaleniem stawów kręgosłupa – w surowicy i tkance maziówkowej. W łuszczycy zwykłej (plackowatej) naciek komórek zapalnych prowadzi do zwiększenia stężenia TNF w tkankach dotkniętych łuszczycą. TNF i limfotoksyna są cytokinami o działaniu prozapalnym, które się wiążą z dwoma różnymi powierzchniowymi receptorami komórkowymi czynnika martwicy nowotworów (TNFR) – p55 i p75. Oba rodzaje receptorów TNFR występują w formie związanej z błoną komórkową i w formie rozpuszczalnej (uważa się, że te formy TNFR regulują aktywność biologiczną TNF). Rozpuszczalne receptory w formie dimerycznej, takie jak etanercept, wykazują większe powinowactwo do TNF niż receptory monomeryczne i przez to są znacznie silniejszymi kompetycyjnymi inhibitorami wiązania TNF z jego receptorami komórkowymi. Obecność fragmentu Fc immunoglobuliny jako elementu wiążącego w budowie dimerycznego receptora sprawia, że tak otrzymany receptor dimeryczny ma dłuższy t1/2 w surowicy. Mechanizm działania etanerceptu polega na kompetycyjnym hamowaniu łączenia się TNF z jego powierzchniowymi receptorami komórkowymi TNFR, co sprawia, ze TNF staje się biologicznie nieaktywny. Etanercept może także modulować odpowiedzi biologiczne kontrolowane przez inne cząsteczki (np. cytokiny, cząsteczki adhezyjne lub proteinazy), które są indukowane lub regulowane przez TNF.

Farmakokinetyka
Lek wchłania się powoli z miejsca wstrzyknięcia s.c., tmax wynosi ok. 48 h; dostępność biologiczna – 76%. W przypadku stosowania etanerceptu 2 ×/tydz. stężenie w stanie stacjonarnym jest ok. 2 razy większe niż po podaniu jednorazowym. Etanercept ulega powolnej eliminacji z t1/2 ok. 70 h. Klirens etanerceptu u chorych wynosi ok. 0,066 l/h i jest nieco mniejszy niż u osób zdrowych.

Wskazania

Reumatoidalne zapalenie stawów
Leczenie skojarzone z metotreksatem RZS u dorosłych o umiarkowanym lub ciężkim przebiegu, gdy stosowanie leków przeciwreumatycznych modyfikujących przebieg choroby, w tym metotreksatu, jest niewystarczające; etanercept może być stosowany w monoterapii w przypadku nietolerancji metotreksatu lub gdy dalsze leczenie metotreksatem jest nieodpowiednie.
Leczenie ciężkiego, czynnego i postępującego RZS u dorosłych nieleczonych wcześniej metotreksatem.

Wielostawowe zapalenie stawów
Leczenie wielostawowego zapalenia stawów (z obecnością czynnika reumatoidalnego lub bez jego obecności) oraz rozwiniętego skąpostawowego zapalenia stawów u młodzieży i dzieci po 2. rż. w przypadkach niewystarczającej odpowiedzi na metotreksat lub potwierdzonej nietolerancji metotreksatu.

Łuszczycowe zapalenie stawów
Leczenie łuszczycowego zapalenia stawów u młodzieży po 12. rż. w przypadkach niewystarczającej odpowiedzi na metotreksat lub potwierdzonej nietolerancji metotreksatu.
Leczenie czynnego i postępującego łuszczycowego zapalenia stawów u dorosłych, w przypadkach gdy stosowanie leków przeciwreumatycznych modyfikujących przebieg choroby jest niewystarczające. Leczenie dorosłych z ciężkim, czynnym zesztywniającym zapaleniem stawów kręgosłupa w przypadkach niewystarczającej odpowiedzi na leczenie konwencjonalne.

Zapalenie przyczepów ścięgnistych
Leczenie zapalenia stawów na tle zapalenia przyczepów ścięgnistych u młodzieży po 12. rż. w przypadku niewystarczającej odpowiedzi lub potwierdzonej nietolerancji na tradycyjne leczenie.

Ciężka osiowa spondryloartropatia
Leczenie ciężkiej osiowej spondyloartropatii bez zmian radiograficznych, z obiektywnymi objawami przedmiotowymi zapalenia, w tym zwiększonym stężeniem białka C-reaktywnego i/lub zmianami wykazanymi badaniem metodą rezonansu magnetycznego, u osób które wykazały niewystarczającą odpowiedź na niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Łuszczyca plackowata
Leczenie dorosłych z łuszczycą zwykłą (plackowatą) o umiarkowanym lub ciężkim przebiegu w przypadku braku odpowiedzi na leczenie, przeciwwskazań do leczenia lub braku tolerancji na inne formy terapii układowej (włączając w to cyklosporynę, metotreksat, PUVA).
Leczenie młodzieży i dzieci po 6. rż. z przewlekłą, ciężką postacią łuszczycy zwykłej (plackowatej), które nieadekwatnie odpowiadają na dotychczasowe leczenie lub wykazują brak tolerancji na inne terapie układowe albo fototerapię.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, posocznica lub zagrożenie jej wystąpieniem.

Zakażenia
Leczenia nie należy rozpoczynać u osób z czynnymi zakażeniami (w tym zakażeniami przewlekłymi lub miejscowymi). Wszystkich chorych należy monitorować pod kątem wystąpienia zakażeń przed rozpoczęciem leczenia, w jego trakcie oraz po jego zakończeniu. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać badania przesiewowe w kierunku gruźlicy i zakażenia HBV.
W przypadku rozpoznania gruźlicy jawnej nie wolno rozpoczynać leczenia etanerceptem, w przypadku gruźlicy utajonej należy rozpocząć jej leczenie, a podawanie etenerceptu uzależnić od stosunku ryzyka i korzyści z jego stosowania.
U nosicieli HBV zachować ostrożność i obserwować ich pod kątem czynnego zakażenia podczas leczenia oraz przez kilka tyg. po jego zakończeniu; w przypadku wystąpienia czynnego zakażenia podawanie etanerceptu należy przerwać i wdrożyć leczenie przeciwwirusowe.
U osób z WZW typu C w wywiadzie należy zachować ostrożność ze względu na ryzyko nawrotu choroby.
W przypadku nowego zakażenia chorych należy ściśle obserwować; jeśli rozwinie się u nich ciężkie zakażenie, należy przerwać podawanie leku.
Należy zachować szczególną ostrożność u chorych z nawracającymi lub przewlekłymi zakażeniami w wywiadzie albo z chorobami współistniejącymi sprzyjającymi występowaniu zakażeń (np. zaawansowana lub niepoddająca się leczeniu cukrzyca).

Anakinra
Równoległe podawanie etanerceptu i anakinry wiąże się z większym ryzykiem wystąpienia ciężkich zakażeń i neutropenii niż w przypadku monoterapii etanerceptem; nie zaleca się ich równoległego stosowania.

Abatacept
Równoległe podawanie etanerceptu i abataceptu wiąże się z większym ryzykiem wystąpienia ciężkich działań niepożądanych; nie zaleca się ich równoległego stosowania.

Ryzyko wystąpienia nowotworów złośliwych
Leczenie skierowane przeciwko TNF może wpływać na zdolności obronne organizmu, nie wiadomo jednak, czy stosowanie etanerceptu wpływa na powstawanie i przebieg chorób nowotworowych oraz ostrych i/lub przewlekłych zakażeń. Nie można wykluczyć możliwości wystąpienia chłoniaków lub innych nowotworów złośliwych u pacjentów leczonych antagonistami TNF. U pacjentów otrzymujących antagonistów TNF, w tym etanercept, odnotowano przypadki czerniaka, nieczerniakowego raka skóry oraz raka z komórek Merkela; zaleca się przeprowadzanie okresowych badań skóry u wszystkich pacjentów, zwłaszcza z grupy o zwiększonym ryzyku wystąpienia raka skóry.

Zaburzenia czynności wątroby
Należy zachować ostrożność, stosując lek u osób z umiarkowanym lub ciężkim alkoholowym zapaleniem wątroby. Nie należy stosować etanerceptu do leczenia alkoholowego zapalenia wątroby.

Immunosupresja
Nie badano bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania leku u chorych z immunosupresją.

Ospa wietrzna
Chorzy po ekspozycji na wirusa ospy wietrznej powinni przejściowo przerwać leczenie etanerceptem; należy u nich rozważyć zapobiegawcze zastosowanie immunoglobuliny przeciw wirusowi ospy wietrznej i półpaśca.

Szczepienia
W trakcie leczenia nie należy podawać żywych szczepionek. Jeśli to możliwe, dzieci i młodzież należy poddać wszystkim wymaganym szczepieniom przed rozpoczęciem leczenia etanerceptem.

Przeciwciała autoimmunologiczne
Leczenie etanerceptem może spowodować powstanie przeciwciał autoimmunologicznych.

Zaburzenia składu krwi
Należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia chorych z zaburzeniami składu krwi w wywiadzie. W przypadku wystąpienia objawów wskazujących na nieprawidłowy skład krwi lub zakażenie (np. utrzymująca się gorączka, ból gardła, siniaczenie, krwawienie lub bladość) chorzy powinni natychmiast zgłosić się do lekarza; jeśli w badaniu morfologicznym zostaną potwierdzone zaburzenia w składzie krwi – leczenie należy przerwać.

Zespoły demielinizacyjne OUN
U chorych z zespołami demielinizacyjnymi OUN we wczesnej fazie lub w wywiadzie oraz u osób ze zwiększonym ryzykiem rozwinięcia się zespołu demielinizacyjnego należy zachować szczególną ostrożność, dokonać oceny stanu neurologicznego i oszacować stosunek ryzyka do korzyści z leczenia.

Zaburzenia czynności nerek i/lub wątroby
Doświadczenie kliniczne w stosowaniu etanerceptu u chorych z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby jest ograniczone.

Zastoinowa niewydolność serca Należy zachować ostrożność, stosując lek u chorych z zastoinową niewydolnością serca.

Ziarniniakowatość Wegenera
Lek nie jest zalecany w leczeniu ziarniniakowatości Wegenera.

Hipoglikemia
U chorych przyjmujących leki przeciwcukrzycowe może być konieczne zmniejszenie ich dawek (zgłaszano przypadki hipoglikemii).

Osoby w podeszłym wieku
Podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku należy zachować szczególną ostrożność, szczególnie w związku z możliwością wystąpienia zakażenia.

Miejsce podania
Leku nie należy wstrzykiwać w miejsca, w których skóra jest tkliwa, zasiniała, zaczerwieniona lub stwardniała, a u chorych na łuszczycę w miejsca pokryte łuskami. Należy unikać miejsc pokrytych bliznami lub rozstępami.

Interakcje

Anakinra
Nie zaleca się równoległego stosowania z anakinrą ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkich zakażeń i neutropenii.

Abatacept
Nie zaleca się równoległego stosowania z abataceptem ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych.

Sulfasalazyna
U dorosłych otrzymujących ustalone dawki sulfasalazyny, do których dodawano etanercept, wystąpiło istotne zmniejszenie liczby białych krwinek.

Glikokortykosteroidy, salicylany, NLPZ, leki przeciwbólwe, metotreksat
Nie stwierdzono interakcji podczas równoległego stosowania glikokortykosteroidów, salicylanów (z wyjątkiem sulfasalazyny) i innych NLPZ, leków przeciwbólowych, metotreksatu.

Digoksyna, warfaryna
Nie obserwowano znaczących interakcji farmakokinetycznych w skojarzeniu z digoksyną lub warfaryną.

Leki przeciwreumatyczne
Nie określono bezpieczeństwa długotrwałego stosowania etanerceptu w skojarzeniu z innymi lekami przeciwreumatycznymi modyfikującymi przebieg choroby.

Stosowanie w łuszczycy
Nie oceniano stosowania etanerceptu w leczeniu łuszczycy w skojarzeniu z innymi metodami terapii układowej lub fototerapią.

Niezgodności farmaceutyczne
Nie mieszać z innymi lekami, ponieważ nie przeprowadzono badań dotyczących niezgodności farmaceutycznych.

Działania niepożądane

Bardzo często: zakażenia (w tym zakażenia górnych dróg oddechowych, zapalenie oskrzeli, zapalenie pęcherza, zakażenia skórne), reakcje w miejscu wstrzyknięcia (ból, obrzęk, świąd, rumień i krwawienie w miejscu wkłucia).

Często: reakcje alergiczne, powstawanie autoprzeciwciał, świąd, gorączka.

Niezbyt często: ciężkie zakażenia (w tym zapalenie płuc, zapalenie tkanki łącznej, infekcyjne zapalenie stawów, posocznica, zarażenia pasożytnicze), małopłytkowość, układowe zapalenie naczyń (w tym zapalenie naczyń z obecnością przeciwciał przeciwko cytoplazmie neutrofilów), zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie twardówki, choroba śródmiąższowa płuc (w tym zapalenie i zwłóknienie płuc), obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, zmiany łuszczycopodobne, łuszczyca (w tym pogorszenie choroby lub nowe zachorowanie, łuszczyca krostkowa, głównie dłoni i stóp), nieczerniakowy rak skóry.

Rzadko: gruźlica, zakażenia oportunistyczne (w tym inwazyjne grzybicze, pierwotniakowe, bakteryjne, atypowe mykobakteryjne, wirusowe, Legionella), chłoniak, czerniak, niedokrwistość, leukopenia, neutropenia, pancytopenia, ciężkie reakcje alergiczne lub anafilaktyczne (w tym obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli), sarkoidoza, drgawki, przypadki zespołów demielinizacyjnych OUN (np. stwardnienie rozsiane) lub ograniczone zespoły demielinizacji (np. zapalenie nerwu wzrokowego i poprzeczne zapalenie rdzenia), zaostrzenie zastoinowej niewydolności serca, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, zapalenie naczyń skóry (w tym leukocytoklastyczne zapalenie naczyń skóry), zespół Stevensa i Johnsona, rumień wielopostaciowy, podostry skórny toczeń rumieniowaty, toczeń rumieniowaty przewlekły, zespół toczniopodobny.

Bardzo rzadko: niedokrwistość aplastyczna, przypadki obwodowych polineuropatii demielinizacyjnych (w tym zespół Guillaina i Barrégo, przewlekła zapalna polineuropatia demielinizacyjna, polineuropatia demielinizacyjna, wieloogniskowa neuropatia ruchowa), martwica toksyczna rozpływna naskórka.

Odnotowano przypadki listeriozy, reaktywacji zakażenia WZW typu B, białaczki, raka z komórek Merkla, zespołu aktywacji makrofagów, nasilenie objawów zapalenia skórno-mięśniowego. Działania niepożądane u dzieci i młodzieży z wielostawowym młodzieńczym idiopatycznym zapaleniem stawów lub łuszczycą zwykłą były podobne pod względem częstości występowania i rodzaju do zdarzeń niepożądanych obserwowanych u dorosłych pacjentów. Wśród ciężkich zdarzeń niepożądanych u dzieci i młodzieży obserwowano ospę wietrzną z przedmiotowymi i podmiotowymi objawami aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, które ustąpiły bez następstw klinicznych, zapalenie wyrostka robaczkowego, zapalenie żołądka i jelit, depresję lub zaburzenia osobowości, owrzodzenia skóry, zapalenie przełyku, nieżyt żołądka, wstrząs septyczny w przebiegu zakażenia paciorkowcem grupy A, cukrzycę typu 1, zakażenia tkanek miękkich i ran po zabiegach chirurgicznych. U pacjentów z młodzieńczym idiopatycznym zapaleniem stawów odnotowywano przypadki nieswoistego zapalenia jelit oraz zapalenia błony naczyniowej oka. Nie zaobserwowano działań toksycznych preparatu, które ograniczałyby jego dawkę u chorych na RZS.

Przedawkowanie
Brak swoistego antidotum.

Ciąża i laktacja

Kategoria B. Nie zaleca się stosowania leku w ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji w trakcie leczenia oraz przez 3 tyg. po jego zakończeniu.

Lek przenika do pokarmu kobiecego. Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią, czy leczenie etanerceptem.

Dawkowanie

S.c. w przednią powierzchnię ud, brzuch (z wyjątkiem okolicy wokół pępka o średnicy 5 cm), zewnętrzną powierzchnię górnej części ramion (jeżeli pacjent wykonuje sam wstrzyknięcia nie powinien wykorzystywać tej okolicy). Za każdym razem lek wstrzykuje się w inne miejsce, a między poszczególnymi miejscami wstrzyknięć należy zachować odległość co najmniej 3 cm.

Dorośli.
RZS, łuszczycowe zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, ciężka osiowa spondyloartropatia bez zmian radiograficznych. 25 mg 2 ×/tydz. lub 50 mg 1 ×/tydz; odpowiedź kliniczną uzyskuje się zwykle w ciągu 12 tyg., w przypadku jej braku rozważyć kontynuację leczenia.
Łuszczyca zwykła (plackowata). 25 mg 2 ×/tydz. lub 50 mg 1 ×/tydz.; alternatywnie 50 mg 2 ×/tydz. do 12. tyg., a następnie 25 mg 2 ×/tydz. lub 50 mg 1 ×/tydz.; leczenie należy kontynuować do czasu osiągnięcia remisji, do 24 tyg., u niektórych chorych rozważyć terapię ciągłą; jeśli do 12. tyg. nie uzyskano odpowiedzi na leczenie, należy zaprzestać podawania leku; jeśli wskazane jest ponowne leczenie należy stosować 25 mg 2 ×/tydz. lub 50 mg 1 ×/tydz.

Dzieci i młodzież.
Młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów. 0,4 mg/kg mc. (maks. 25 mg) 2 ×/tydz. (z przerwami co 3–4 dni) lub 0,8 mg/kg mc. (maks. 50 mg) 1 ×/tydz.; jeśli po 4. mies. nie uzyskano odpowiedzi na leczenie należy rozważyć zaprzestanie podawania leku.
Łuszczyca zwykła (plackowata). 0,8 mg/kg mc. (maks. 50 mg) 1 ×/tydz. przez okres do 24 tyg.; leczenie powinno się przerwać u pacjentów, u których nie obserwuje się odpowiedzi po 12 tyg. leczenia; jeśli wskazane jest ponowne leczenie lek należy stosować w dawkach podanych powyżej.

Zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek
Nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania u chorych w podeszłym wieku, z upośledzeniem czynności nerek i/lub wątroby.

Uwagi

Warunki przechowywania i sposób podawania
Przechowywać w temp. 2–8°C. Nie zamrażać. Roztwór leku należy podać niezwłocznie po przygotowaniu, najpóźniej w ciągu 6 h. Etanerceptu nie należy mieszać z innymi preparatami. Leczenie powinien nadzorować lekarz mający odpowiednie doświadczenie.

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Preparaty na rynku polskim zawierające etanercept

Benepali (roztwór do wstrzykiwań)
Enbrel (roztwór do wstrzykiwań)
Enbrel (proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań)
Erelzi (roztwór do wstrzykiwań)

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.