Szanowni Państwo,

Medycyna Praktyczna wykorzystuje w swoich serwisach pliki cookies i inne pokrewne technologie. Używamy cookies w celu dostosowania naszych serwisów do Państwa potrzeb oraz do celów analitycznych i marketingowych. Korzystamy z cookies własnych oraz innych podmiotów – naszych partnerów biznesowych.

Ustawienia dotyczące cookies mogą Państwo zmienić samodzielnie, modyfikując ustawienia przeglądarki internetowej. Informacje dotyczące zmiany ustawień oraz szczegóły dotyczące wykorzystania wspomnianych technologii zawarte są w naszej Polityce Prywatności.

Korzystając z naszych serwisów bez zmiany ustawień przeglądarki internetowej wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie plików cookies i podobnych technologii, opisanych w Polityce Prywatności.

Państwa zgoda jest dobrowolna, jednak jej brak może wpłynąć na komfort korzystania z naszych serwisów. Udzieloną zgodę mogą Państwo wycofać w każdej chwili, co jednak pozostanie bez wpływu na zgodność z prawem przetwarzania dokonanego wcześniej na podstawie tej zgody.

Klikając przycisk Potwierdzam, wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie wyżej wymienionych technologii oraz potwierdzacie, że ustawienia przeglądarki są zgodne z Państwa preferencjami.

Solifenacyna (opis profesjonalny)

Działanie

Kompetycyjny wybiórczy antagonista receptora muskarynowego M3; hamuje skurcz mięśniówki gładkiej wypieracza powodowany przez acetylocholinę. Po podaniu p.o. tmax wynosi 3–8 h, dostępność biologiczna – ok. 90%. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Solifenacyna wiąże się w ok. 98% z białkami osocza (głównie z kwaśną a1-glikoproteiną). Metabolizm zachodzi w wątrobie, głównie z udziałem izoenzymu CYP3A4 cytochromu P-450, choć istnieją również alternatywne szlaki metaboliczne dla tego leku. Jeden z metabolitów (4R-hydroksysolifenacyna) wykazuje aktywność farmakologiczną, pozostałe trzy są nieaktywne. t1/2 w fazie końcowej wynosi 45–68 h. Wydalanie następuje głównie z moczem i częściowo z kałem. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych. Łagodna lub umiarkowana niewydolność nerek nie wpływa istotnie na farmakokinetykę solifenacyny. Ciężka niewydolność nerek powoduje istotne zwiększenie AUC, cmax i t1/2. U osób z umiarkowaną niewydolnością wątroby zwiększeniu ulegają AUC i t1/2.

Wskazania

Objawowe leczenie naglącego nietrzymania moczu i/lub częstomoczu oraz parcia naglącego, które mogą występować u osób z zespołem pęcherza nadreaktywnego.

Przeciwwskazania

Zatrzymanie moczu, ciężkie zaburzenia żołądkowo-jelitowe (m.in. toksyczne rozdęcie okrężnicy), myasthenia gravis, jaskra z zamykającym się kątem przesączania oraz u osób z dużym ryzykiem wystąpienia wymienionych chorób; nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, umiarkowane upośledzenie czynności wątroby u osób otrzymujących silne inhibitory CYP3A4, ciężkie upośledzenie czynności nerek u osób otrzymujących silne inhibitory CYP3A4. Nie stosować u dzieci i młodzieży, gdyż nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa podawania leku tej grupie pacjentów, ani u osób poddawanych hemodializie. Stosować ostrożnie u osób z istotnym klinicznie zwężeniem w drodze odpływu moczu z pęcherza z ryzykiem zatrzymania moczu, z zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego, z ryzykiem zmniejszenia perystaltyki przewodu pokarmowego, z przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym i/lub równolegle otrzymujących środki mogące spowodować zapalenie przełyku lub je zaostrzyć, osób z neuropatią autonomicznego układu nerwowego, u osób otrzymujących silne inhibitory CYP3A4. Stosować ostrożnie u osób z ciężkim upośledzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny =<30 ml/min) oraz osób z umiarkowanym upośledzeniem czynności wątroby; u tych pacjentów dawka maks. wynosi 5 mg/d. Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania solifenacyny u osób z neurogenną nadreaktywnością wypieracza. W razie wystąpienia reakcji anafilaktycznej lub obrzęku naczynioruchowego podawanie solifenacyny należy przerwać, a pacjentów objąć standardową opieką medyczną. Nie powinno się stosować leku u osób z wrodzoną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje

Cholinolityki mogą nasilać działanie i zwiększać nasilenie działań niepożądanych solifenacyny; po zakończeniu leczenia solifenacyną inne leki cholinolityczne można podawać po upływie ok. 1 tyg. Cholinomimetyki mogą osłabiać działanie solifenacyny. Solifenacyna może osłabiać działanie leków nasilających perystaltykę przewodu pokarmowego, takich jak metoklopramid i cisapryd. Solifenacyna w stężeniach terapeutycznych nie wpływa na aktywność wątrobowych izoenzymów CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4 cytochromu P-450. Ketokonazol zwiększa stężenie solifenacyny we krwi; podczas równoległego stosowania ketokonazolu lub innych silnych inhibitorów CYP3A4 dawka maks. solifenacyny wynosi 5 mg/d; nie stosować równolegle solifenacyny i silnych inhibitorów CYP3A4 u osób z ciężkim upośledzeniem czynności nerek lub umiarkowanym upośledzeniem czynności wątroby. Solifenacyna jest substratem CYP3A4; z tego względu możliwe jest występowanie interakcji farmakokinetycznych solifenacyny z innymi substratami CYP3A4 o większym powinowactwie do tego enzymu (np. werapamil, diltiazem) oraz z substancjami będącymi induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina). Nie stwierdzono interakcji z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, warfaryną, digoksyną.

Działania niepożądane

Najczęściej występującym działaniem niepożądanym jest uczucie suchości w jamie ustnej. Często: zaparcia, nudności, zaburzenia dyspeptyczne, ból brzucha, niewyraźne widzenie. Niezbyt często: refluks żołądkowo-przełykowy, suchość w gardle, zakażenia układu moczowego, zapalenie pęcherza moczowego, senność, zaburzenia smaku, zespół suchego oka, zmęczenie, obrzęki kończyn dolnych, suchość błony śluzowej nosa, suchość skóry, trudności w oddawaniu moczu. Rzadko: niedrożność okrężnicy, zaklinowanie stolca, zatrzymanie moczu, wymioty, świąd, wysypka, zawroty głowy, ból głowy. Bardzo rzadko: omamy, splątanie, rumień wielopostaciow, pokrzywka, obrzęka naczynioruchowy. Z nieznaną częstością: reakcja anafilaktyczna, zmniejszony apetyt, hiperkaliemia, majaczenie, jaskra, wydłużenie odstępu QT w EKG, migotanie przedsionków, kołatanie serca, tachykardia, zburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, dysfonia, niedrożność jelita, dyskomfort w jamie brzusznej, zaburzenia czynności wątroby, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, złuszczające zapalenie skóry, osłabienie mięśni, zaburzenia czynności nerek. W przypadku przedawkowania należy zastosować węgiel aktywowany, płukanie żołądka (w ciągu 1 h), leczenie objawowe i podtrzymujące; nie prowokować wymiotów. Należy zwrócić szczególną uwagę na osoby, u których występuje ryzyko zwiększenia odstępu QT lub inne istotne klinicznie choroby serca.

Ciąża i laktacja

Kategoria C. Ze względu na brak odpowiednich danych należy zachować ostrożność podczas stosowania leku w ciąży. Nie wiadomo, czy lek przenika do pokarmu kobiecego. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

P.o. niezależnie od posiłków. 5 mg 1 ×/d, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg 1 ×/d. U osób w podeszłym wieku, osób z klirensem kreatyniny >30 ml/min oraz osób z łagodnym upośledzeniem czynności wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. U osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny =<30 ml/min), osób z umiarkowanym upośledzeniem czynności wątroby oraz u osób otrzymujących silne inhibitory izoenzymu CYP3A4 dawka maks. wynosi 5 mg/d. Pełne działanie leku pojawia się najwcześniej po 4 tyg. stosowania.

Uwagi

Niektóre działania niepożądane solifenacyny (niewyraźne widzenie, senność, uczucie zmęczenia) mogą niekorzystnie wpływać na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Preparaty na rynku polskim zawierające solifenacyna

Vesicare 5 (tabletki powlekane)
Vesicare 10 (tabletki powlekane)

Zobacz substancje złożone zawierające solifenacyna

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.