Szanowni Państwo,

Medycyna Praktyczna wykorzystuje w swoich serwisach pliki cookies i inne pokrewne technologie. Używamy cookies w celu dostosowania naszych serwisów do Państwa potrzeb oraz do celów analitycznych i marketingowych. Korzystamy z cookies własnych oraz innych podmiotów – naszych partnerów biznesowych.

Ustawienia dotyczące cookies mogą Państwo zmienić samodzielnie, modyfikując ustawienia przeglądarki internetowej. Informacje dotyczące zmiany ustawień oraz szczegóły dotyczące wykorzystania wspomnianych technologii zawarte są w naszej Polityce Prywatności.

Korzystając z naszych serwisów bez zmiany ustawień przeglądarki internetowej wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie plików cookies i podobnych technologii, opisanych w Polityce Prywatności.

Państwa zgoda jest dobrowolna, jednak jej brak może wpłynąć na komfort korzystania z naszych serwisów. Udzieloną zgodę mogą Państwo wycofać w każdej chwili, co jednak pozostanie bez wpływu na zgodność z prawem przetwarzania dokonanego wcześniej na podstawie tej zgody.

Klikając przycisk Potwierdzam, wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie wyżej wymienionych technologii oraz potwierdzacie, że ustawienia przeglądarki są zgodne z Państwa preferencjami.

Atomoksetyna (opis profesjonalny)

Działanie

Mechanizm działania
Wysoce selektywny, silny inhibitor presynaptycznego nośnika noradrenaliny. Prawdopodobnie nie wpływa bezpośrednio na nośniki serotoniny czy dopaminy, wykazuje minimalne powinowactwo do innych receptorów noradrenergicznych lub innych nośników neuroprzekaźników czy ich receptorów. Atomoksetyna ulega oksydacji do dwóch głównych metabolitów: 4-hydroksyatomoksetyny i N-demetyloatomoksetyny. 4-hydroksyatomoksetyna jest inhibitorem presynaptycznego nośnika noradrenaliny, a także wykazuje pewną hamującą aktywność wobec nośnika serotoniny. Ponieważ 4-hydroksyatomoksetyna ulega glukuronizacji, jej wpływ na nośnik serotoniny jest prawdopodobnie minimalny. N-demetyloatomoksetyna ma znacznie mniejszą aktywność farmakologiczną niż atomoksetyna. Atomoksetyna nie wykazuje działania psychostymulującego. Skutecznie łagodzi objawy nadpobudliwości ruchowej z deficytem uwagi (ADHD) podczas leczenia, a także skutecznie zapobiega nawrotom choroby. Lek nie nasila tików u chorych z ADHD oraz współistniejących tików ruchowych czy zespołu Tourette'a.

Farmakokinetyka
Farmakokinetyka atomoksetyny ma charakter liniowy w zakresie badanych dawek zarówno u osób intensywnie metabolizujących, jak i słabo metabolizujących. Jest ona podobna u dzieci i młodzieży oraz u dorosłych. Po podaniu p.o. całkowita dostępność biologiczna wynosi 63–94%, tmax – 1–2 h. Dystrybuowana w całym organizmie, w 98% wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminą. Atomoksetyna jest metabolizowana przez CYP2D6. t1/2 wynosi 3,6 h u osób szybko metabolizujących oraz 21 h u osób wolno metabolizujących. Wydalana głównie przez nerki w postaci O-glukuronianu 4-hydroksyatomoksetyny.

Wskazania

ADHD
Leczenie nadpobudliwości ruchowej z deficytem uwagi (ADHD) u dzieci w wieku 6 lat i starszych oraz u młodzieży jako element pełnego programu leczenia, obejmującego działania psychologiczne, edukacyjne i społeczne. Leczenie powinno być rozpoczęte przez lekarza specjalistę w leczeniu ADHD.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, stosowanie inhibitorów MAO równolegle lub ciągu w ostatnich 14 dni (leczenie inhibitorami MAO należy rozpoczynać co najmniej 2 tyg. po zakończeniu leczenia atomoksetyną), jaskra z zamykającym się kątem przesączania.

Choroby układu krążenia, choroby naczyń mózgowych
Ostrożnie u osób z nadciśnieniem tętniczym, częstoskurczem czy inną chorobą układu krążenia lub chorobą naczyń mózgowych. Podczas leczenia należy okresowo mierzyć tętno i ciśnienie tętnicze.

Niedociśnienie
Ostrożnie u osób z chorobami, które mogą powodować wystąpienie niedociśnienia.

Zespół wydłużonego odstępu QT
Należy zachować ostrożność u pacjentów z wrodzonym lub nabytym zespołem wydłużonego odstępu QT oraz osób, u których w rodzinie stwierdzono występowanie zespołu wydłużonego odstępu QT.

Uszkodzenie wątoroby
Jeśli podczas leczenia wystąpi żółtaczka lub wyniki laboratoryjne będą wskazywać na uszkodzenie wątroby, należy przerwać stosowanie leku.

Monitorowanie przebiegu leczenia
Podczas stosowania atomoksetyny należy monitorować wzrost i rozwój pacjenta. Pacjentów leczonych długotrwale obserwować pod kątem szkodliwego wpływu na funkcje poznawcze i dojrzewanie płciowe.

Zachowania samobójcze
U pacjentów leczonych atomoksetyną zgłaszano zachowania samobójcze (próby samobójcze i myśli samobójcze).

Interakcje

Inhibitory MAO
Nie stosować atomoksetyny u chorych aktualnie przyjmujących inhibitory MAO lub takich, którzy odstawili je w ciągu ostatnich 14 dni; po odstawieniu atomoksetyny nie należy stosować inhibitorów MAO przez 2 tyg.

Silne inhibitory CYP2D6
Stosowanie silnych inhibitorów CYP2D6 u chorych z intensywnie metabolizującym CYP2D6 może spowodować zwiększenie stężenia atomoksetyny w osoczu w stanie równowagi do stężeń zbliżonych do obserwowanych u osób ze słabo metabolizującym CYP2D6. U chorych stosujących inhibitory CYP2D6 (np. fluoksetyna, paroksetyna) konieczne może być wolniejsze zwiększanie dawki atomoksetyny.

Salbutamol
Ostrożnie stosować u osób przyjmujących duże dawki salbutamolu albo innych β-agonistów w nebulizacji lub ogólnoustrojowo ponieważ mogą one zwiększyć wpływ atomoksetyny na układ sercowo-naczyniowy.

Inne leki powodujące wydłużenie odstępu QT
W przypadku jednoczesnego stosowania atomoksetyny i innych leków powodujących wydłużenie odstępu QT (takich jak leki neuroleptyczne, leki przeciwarytmiczne grupy IA i III, moksyfloksacyna, erytromycyna, metadon, meflochina, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, lit, cisapryd), leków powodujących zaburzenie równowagi elektrolitowej (np. tiazydowe leki moczopędne) i inhibitorów CYP2D6 możliwe jest zwiększenie ryzyka wydłużenia odstępu QT.

Leki obniżające próg drgawkowy
Zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leków obniżających próg drgawkowy (takich jak leki przeciwdepresyjne, leki neuroleptyczne, meflochina, bupropion lub tramadol).

Leki zwiększające ciśnienie tętnicze
Ze względu na możliwy wpływ atomoksetyny na ciśnienie tętnicze należy zachować ostrożność podczas równoległego stosowaniu atomoksetyny i leków zwiększających ciśnienie tętnicze.

Leki oddziałujące na noradrenalinę
Ostrożnie stosować z lekami oddziałującymi na noradrenalinę (leki przeciwdepresyjne, takie jak imipramina, wenlafaksyna, mirtazapina, leki obkurczające naczynia krwionośne, takie jak pseudoefedryna czy fenylefryna) – możliwość działania synergistycznego lub addycyjnego.

Uwagi
Leki wpływające na pH soku żołądkowego nie wpływają na dostępność biologiczną atomoksetyny. Leki silnie wiążące się z białkami osocza (fenytoina, diazepam, kwas acetylosalicylowy, warfaryna) nie wpływają na wiązanie się atomoksetyny z białkami osocza; także atomoksetyna nie wpływa na wiązanie się tych leków z białkami osocza. Atomoksetyna nie powoduje istotnego klinicznie hamowania ani pobudzenia enzymów cytochromu P-450: CYP1A2, CYP3A, CYP2D6, CYP2C9.

Działania niepożądane

Najczęściej: ból brzucha, zmniejszenie łaknienia, przejściowe zmniejszenie masy ciała (średnio o 0,5 kg) na początku leczenia z następowym średnim przyrostem masy ciała (tempo wzrostu [masa ciała i wzrost] po 2 latach leczenia jest zbliżone do normy). Łagodne lub umiarkowane przemijające nudności i wymioty powodujące rezygnację z leczenia u 0,5% leczonych. Zwiększenie częstotliwości rytmu serca (średnio o ok. 6 uderzeń/min), wzrost ciśnienia skurczowego i rozkurczowego – u dzieci średnio o 2 mm Hg, u dorosłych odpowiednio o 3 mm Hg i 1 mm Hg. Ze względu na wpływ atomoksetyny na układ noradrenergiczny zgłaszano występowanie niedociśnienia ortostatycznego oraz omdlenia.

Często występują ponadto: przeziębienie lub objawy grypy, anoreksja, wczesne budzenie się, drażliwość, wahania nastroju, zawroty głowy, senność, rozszerzenie źrenic, kołatanie serca, częstoskurcz zatokowy, zaparcie, niestrawność, wymioty, zapalenie skóry, świąd, osutka, zmęczenie. U pacjentów dorosłych poza wyżej wymienionymi występują zaburzenia ze strony układu moczowo-płciowego: trudności w oddawaniu moczu, uczucie parcia na pęcherz, zatrzymanie moczu, bolesne miesiączkowanie, zaburzenia wytrysku lub jego brak, zaburzenia erekcji, impotencja, nieregularne miesiączkowanie, zaburzenia orgazmu, zapalenie gruczołu krokowego; zatokowy ból głowy, uderzenia gorąca, uczucie zimna w kończynach, wzmożona potliwość, letarg, dreszcze.

Informacje dodatkowe
Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych, żółtaczkę i zapalenie wątroby. Działania niepożądane mogą występować częściej u osób słabo metabolizujących lek w porównaniu z osobami intensywnie metabolizującymi. Donoszono o wystąpieniu poważnych zdarzeń niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego (w tym nagłych zgonów) związanych ze stosowaniem standardowych dawek leku u osób z poważnymi chorobami lub wadami serca, a także zawału serca lub udaru mózgu u dorosłych z poważnymi czynnikami ryzyka chorób układu krążenia. FDA zaleca, aby przed przepisaniem leku u dzieci, młodzieży i dorosłych oraz u osób już leczonych przeprowadzić dokładną ocenę kardiologiczną i psychiatryczną oraz zebrać wywiad w kierunku występowania chorób sercowo-naczyniowych i zaburzeń psychicznych u pacjenta i w jego rodzinie.

PrzedawkowanieObjawy przedawkowania ostrego lub przewlekłego są zwykle łagodne lub umiarkowane: senność, pobudzenie, nadmierna aktywność, nieprawidłowe zachowanie, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, rozszerzenie źrenic, suchość w ustach, częstoskurcz. Postępowanie: zapewnienie drożności dróg oddechowych, monitorowanie czynności serca i parametrów życiowych, postępowanie objawowe, podanie węgla aktywowanego. Dializa prawdopodobnie jest nieskuteczna ze względu na silne wiązanie atomoksetyny z albuminami.

Ciąża i laktacja

Kategoria C. Ze względu na brak odpowiednich danych nie stosować u kobiet w ciąży, chyba że spodziewane korzyści dla matki przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu.

Unikać stosowania w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

P.o. Podawać 1 ×/d, rano, niezależnie od posiłków. U chorych, u których nie nastąpi oczekiwana odpowiedź kliniczna (zła tolerancja lub brak skuteczności leku), atomoksetynę można stosować w 2 daw. podz. rano i późnym popołudniem lub wczesnym wieczorem.

Dzieci lub młodzież <70 kg mc.
Początkowo 0,5 mg/kg mc./d przez co najmniej 7 dni, następnie dawkę można stopniowo zwiększać stosownie do skuteczności klinicznej i tolerancji; zalecana dawka podtrzymująca wynosi ok. 1,2 mg/kg mc./d.

Chorzy >70 kg mc.
Ddawka początkowa 40 mg/d przez co najmniej 7 dni, następnie dawkę można stopniowo zwiększać stosownie do skuteczności klinicznej i tolerancji; zalecana dawka podtrzymująca 80 mg/d, maks. zalecana dawka dobowa – 100 mg/d. W niektórych przypadkach leczenie można kontynuować w wieku dorosłym.

Dodatkowe informacje
Po zakończeniu leczenia lek odstawiać stopniowo. W przypadku poważnych działań niepożądanych można odstawić lek natychmiast.

Uwagi

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn.

Preparaty na rynku polskim zawierające atomoksetyna

Auroxetyn (kapsułki twarde)
Strattera (kapsułki twarde)

Zobacz też

Stowarzyszenie Młodzieży i Osób z Problemami Psychicznymi, Ich Rodzin i Przyjaciół "Pomost"
Społeczność Pięknego Umysłu

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.