Szanowni Państwo,

Medycyna Praktyczna wykorzystuje w swoich serwisach pliki cookies i inne pokrewne technologie. Używamy cookies w celu dostosowania naszych serwisów do Państwa potrzeb oraz do celów analitycznych i marketingowych. Korzystamy z cookies własnych oraz innych podmiotów – naszych partnerów biznesowych.

Ustawienia dotyczące cookies mogą Państwo zmienić samodzielnie, modyfikując ustawienia przeglądarki internetowej. Informacje dotyczące zmiany ustawień oraz szczegóły dotyczące wykorzystania wspomnianych technologii zawarte są w naszej Polityce Prywatności.

Korzystając z naszych serwisów bez zmiany ustawień przeglądarki internetowej wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie plików cookies i podobnych technologii, opisanych w Polityce Prywatności.

Państwa zgoda jest dobrowolna, jednak jej brak może wpłynąć na komfort korzystania z naszych serwisów. Udzieloną zgodę mogą Państwo wycofać w każdej chwili, co jednak pozostanie bez wpływu na zgodność z prawem przetwarzania dokonanego wcześniej na podstawie tej zgody.

Klikając przycisk Potwierdzam, wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie wyżej wymienionych technologii oraz potwierdzacie, że ustawienia przeglądarki są zgodne z Państwa preferencjami.

Wareniklina

Wareniklina jest częściowym agonistą receptorów nikotynowych (typ receptora cholinergicznego). Nikotyna jest alkaloidem, występującym w naturze m.in. w korzeniu i liściach tytoniu. Roślina ta jest uprawiana jako surowiec do produkcji wyrobów tytoniowych, np. papierosów, cygar, tytoniu fajkowego, tabaki. Nikotyna również jest agonistą receptora nikotynowego, łączy się z tymi receptorami w obrębie połączeń nerwowych zwojów autonomicznych układu nerwowego, rdzenia nadnerczy oraz ośrodkowego układu nerwowego, wykazując działanie pobudzające zarówno wobec części współczulnej, jak i przywspółczulnej układu nerwowego.
Nikotyna przyjęta w małych dawkach działa stymulująco na organizm, nasila wydzielanie adrenaliny (przez co powoduje m.in. zmniejszenie odczuwanie głodu i bólu, zwiększenie częstotliwości rytmu serca, rozszerzenie źrenic). Po przyjęciu nikotyny w większych dawkach może pojawiać się uczucie lekkości, zmiana odbioru otoczenia, uczucie oderwania od rzeczywistości, ale również: brak energii, zmęczenie, światłowstręt, gonitwa myśli. Zatrucie nikotyną charakteryzuje się nudnościami, wymiotami, bólami brzucha, biegunką, nadmiernym wydzielaniem potu, uderzeniami gorąca, zawrotami głowy, zaburzeniami słuchowymi i wzrokowymi, halucynacjami, znacznym osłabieniem, zaburzeniami rytmu serca, zaburzeniami oddechowymi i obniżeniem ciśnienia tętniczego; w ekstremalnie wysokich dawkach następuje utrata przytomności, drgawki i zgon.
Nikotyna, jak i inne substancje zawarte w tytoniu i w dymie tytoniowym powodują silne uzależnienie fizyczne i psychiczne. Na skutek łączenia się nikotyny z receptorami nikotynowymi, zwiększa się stężenie dopaminy w mózgu i dochodzi do chwilowej poprawy nastroju. Jeśli nikotyna dostarczana jest regularnie, w mózgu pod jej wpływem następuje zwiększenie liczby receptorów nikotynowych, ale zarazem mózg staje się coraz mniej na nikotynę wrażliwy. Dlatego, aby uzyskać efekt podobny jak w początkowym okresie palenia, potrzebuje coraz więcej nikotyny, czyli coraz większej liczby papierosów. Mamy wówczas do czynienia z rozwojem tolerancji.
Oprócz nikotyny w dymie papierosowym zawartych jest wiele substancji, w tym liczne mające właściwości toksyczne, rakotwórcze, czy uszkadzające płód. Są to np.: tlenek węgla (czad), smoła, wielopierścieniowe węglowodory aromatyczne, fenol, krezol, benzo-a-piren, cyjanowodór, formaldehyd i inne. Palenie papierosów czy stosowanie innych używek zawierających tytoń wiąże się w związku z tym ze zwiększeniem ryzyka wystąpienia licznych chorób, m.in. chorób nowotworowych, niewydolności płuc czy choroby wieńcowej i dlatego wiele osób chce zrezygnować z palenia. Ponieważ nie jest to łatwe (odstawienie nikotyny u osób uzależnionych powoduje nieodpartą chęć sięgnięcia po papierosa, nerwowość, uczucie zmęczenia, drażliwość, chwiejność emocjonalną, zaburzenia snu, upośledzenie koncentracji, zwiększenie łaknienia, bóle głowy, bóle mięśniowe, zaparcia), oprócz metod psychologicznych (silna motywacja, zmiana zwyczajów itp.) można dodatkowo stosować leki.
Wareniklina jest częściowym, selektywnym agonistą neuronalnych nikotynowych receptorów cholinergicznych α4β2, czyli wykazuje zarówno działanie agonistyczne (pobudzające receptor), przy mniejszej od nikotyny skuteczności wewnętrznej, jak i antagonistyczne (hamujące receptor) w obecności nikotyny. To częściowe działanie agonistyczne na receptor nikotynowy wydaje się odpowiadać za skuteczność leku we wspomaganiu zaprzestania palenia. Związanie warenikliny z tym receptorem wywołuje efekt wystarczający do osłabienia objawów głodu nikotynowego i objawów abstynencyjnych, a równocześnie zmniejszeniu ulega „efekt nagrody” i „efekt wzmocnienia” powodowane przez palenie tytoniu, ponieważ, dochodzi do blokady receptora przez lek i nikotyna nie może się do receptora przyłączyć (działanie antagonistyczne).
Wareniklina stosowana jest w odzwyczajaniu od palenia tytoniu.
Po podaniu doustnym lek wchłania się praktycznie całkowicie, dostępność biologiczna jest duża i niezależna od pokarmu oraz pory podawania leku; maksymalne stężenie w surowicy krwi osiąga po 3–4 h. Wareniklina w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza. 92% przyjętej dawki leku jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, niecałe 10% w postaci zmetabolizowanej; biologiczny okres półtrwania wynosi ok. 24 h. Nie wykazano znaczących klinicznie różnic w farmakokinetyce leku związanych z wiekiem, rasą, płcią, faktem palenia lub niepalenia tytoniu czy też jednoczesnym stosowaniem innych leków. Wareniklina nie ulega znaczącemu metabolizmowi wątrobowemu, stąd upośledzenie czynności wątroby nie powinno mieć żadnego wpływu na jej farmakokinetykę. Nie stwierdzono żadnych zmian farmakokinetyki u pacjentów z lekkimi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z umiarkowanymi oraz ciężkimi zaburzeniami czynności nerek ekspozycja na wareniklinę ulega zwiększeniu odpowiednio 1,5 raza oraz 2,1 razy w porównaniu z osobami z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek wareniklina ulega skutecznej eliminacji podczas hemodializy. Farmakokinetyka warenikliny u osób w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek jest podobna do farmakokinetyki tego leku u młodszych pacjentów.

Preparaty na rynku polskim zawierające wareniklina

Champix (tabletki powlekane)


Zobacz też

Stowarzyszenie Młodzieży i Osób z Problemami Psychicznymi, Ich Rodzin i Przyjaciół "Pomost"
Społeczność Pięknego Umysłu

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.