Szanowni Państwo,

Medycyna Praktyczna wykorzystuje w swoich serwisach pliki cookies i inne pokrewne technologie. Używamy cookies w celu dostosowania naszych serwisów do Państwa potrzeb oraz do celów analitycznych i marketingowych. Korzystamy z cookies własnych oraz innych podmiotów – naszych partnerów biznesowych.

Ustawienia dotyczące cookies mogą Państwo zmienić samodzielnie, modyfikując ustawienia przeglądarki internetowej. Informacje dotyczące zmiany ustawień oraz szczegóły dotyczące wykorzystania wspomnianych technologii zawarte są w naszej Polityce Prywatności.

Korzystając z naszych serwisów bez zmiany ustawień przeglądarki internetowej wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie plików cookies i podobnych technologii, opisanych w Polityce Prywatności.

Państwa zgoda jest dobrowolna, jednak jej brak może wpłynąć na komfort korzystania z naszych serwisów. Udzieloną zgodę mogą Państwo wycofać w każdej chwili, co jednak pozostanie bez wpływu na zgodność z prawem przetwarzania dokonanego wcześniej na podstawie tej zgody.

Klikając przycisk Potwierdzam, wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie wyżej wymienionych technologii oraz potwierdzacie, że ustawienia przeglądarki są zgodne z Państwa preferencjami.

Golimumab (opis profesjonalny)

Działanie

Mechanizm działania
Ludzkie przeciwciało monoklonalne tworzące stabilne kompleksy o dużym powinowactwie do postaci rozpuszczalnej i przezbłonowej ludzkiego czynnika martwicy nowotworu (TNF-α), zapobiegając wiązaniu TNF-α z jego receptorami. Wiązanie ludzkiego TNF przez golimumab neutralizuje indukowaną przez TNF-α ekspresję na powierzchni komórek cząsteczki adhezyjnej selektyny E, cząsteczki adhezji międzykomórkowej naczyń (VCAM-1) i międzykomórkowej cząsteczki adhezyjnej (ICAM-1) komórek śródbłonka. W badaniach in vitro golimumab hamuje wydzielanie IL-6, IL-8 oraz czynnika stymulującego wzrost kolonii granulocytów (GM-CSF) indukowane przez TNF. U pacjentów otrzymujących golimumab obserwowano poprawę stężenia białka C reaktywnego powodującą znaczące zmniejszenie stężeń IL-6, cząsteczek ICAM-1, metaloproteinazy (MMP-3) oraz czynnika wzrostu komórek śródbłonka naczyniowego (VEGF). Ponadto u pacjentów z RZS oraz zesztywniającym zapaleniem stawów kręgosłupa zmniejszyło się stężenie TNF-α, natomiast u pacjentów z łuszczycowym zapaleniem stawów – stężenie IL-8. Zmiany te obserwowano 4 tyg. po podaniu początkowej dawki golimumabu; utrzymywały się do 24. tyg.

Farmakokinetyka
Po podaniu s.c. pojedynczej dawki leku średni tmax wynosi 2–6 dni; średnia całkowita dostępność biologiczna wynosi 51%. t1/2 wynosi ok. 12 dni. U pacjentów z RZS, łuszczycowym zapaleniem stawów i zesztywniającym zapaleniem stawów kręgosłupa otrzymujących golimumab minimalne stężenie w stanie stacjonarnym jest o 30% mniejsze niż u chorych otrzymujących golimumab w skojarzeniu z metotreksatem. Równoczesne stosowanie metotreksatu może zmniejszać pozorny klirens golimumabu o ok. 36%. Działania takiego nie obserwowano w przypadku równoległego stosowania NLPZ, doustnych kortykosteroidów ani sulfasalazyny. U osób, u których wykształciły się przeciwciała przeciw golimumabowi, z reguły występowały małe stężenia golimumabu w stanie stacjonarnym. Wykazano tendencję zwiększania się pozornego klirensu golimumabu wraz ze wzrostem masy ciała. Golimumab przenika przez barierę łożyska.

Wskazania

Reumatoidalne zapalenie stawów
Leczenie skojarzone z metotreksatem czynnego RZS o umiarkowanym i ciężkim nasileniu u dorosłych pacjentów niedostatecznie reagujących na leczenie przeciwreumatycznymi lekami modyfikującymi przebieg choroby, w tym metotreksatem oraz u dorosłych pacjentów z czynnym, ciężkim i postępującym RZS nieleczonych wcześniej metotreksatem.

Łuszczycowe zapalenie stawów
Monoterapia lub leczenie skojarzone z metotreksatem aktywnej i postępującej postaci łuszczycowego zapalenia stawów u dorosłych, kiedy odpowiedź na poprzednie leczenie lekami przeciwreumatycznymi modyfikującymi przebieg choroby była niewystarczająca.

Zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa
Leczenie ciężkiej, czynnej postaci zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa u dorosłych, którzy niewystarczająco zareagowali na konwencjonalne leczenie.

Osiowa spondryloartropatia
Leczenie ciężkiej, czynnej postaci osiowej spondyloartropatii bez zmian radiologicznych z obiektywnymi objawami stanu zapalnego, na co wskazuje zwiększone stężenie białka C-reaktywnego i/lub wyniki badań obrazowych MRI, u dorosłych którzy wykazali niewystarczającą odpowiedź na niesteroidowe leki przeciwzapalne lub ich nie tolerują.

Młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów
Leczenie skojarzone z metotreksatem wielostawowego młodzieńczego idiopatycznego zapalenia stawów u dzieci o mc. ≥40 kg, niedostatecznie reagujących na wcześniejsze leczenie metotreksatem.

Wrzodziejące zapalenie jelita grubego
Leczenie czynnej postaci wrzodziejącego zapalenia jelita grubego o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu u dorosłych pacjentów niedostatecznie reagujących, źle tolerujących albo mających przeciwwskazania do standardowego leczenia, w tym leczenia kortykosteroidami i 6-merkaptopuryną lub azatiopryną.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, czynna gruźlica lub inne ciężkie zakażenia, takie jak posocznica oraz zakażenia oportunistyczne, umiarkowana lub ciężka niewydolność serca (III lub IV stopień wg NYHA).

Zakażenia
Pacjentów należy uważnie monitorować (także przed rozpoczęciem leczenia i do 5 mies. po jego zakończeniu) ze względu na możliwość wystąpienia zakażeń, w tym zakażeń gruźliczych. Jeśli w trakcie podawania leku wystąpią objawy poważnego zakażenia lub posocznicy, leczenie należy przerwać. U chorych z przewlekłym zakażeniem lub nawracającymi zakażeniami w wywiadzie należy zachować szczególną ostrożność, rozważając podanie golimumabu. Pacjenci powinni unikać narażenia na czynniki potencjalnie zwiększające ryzyko zakażenia.
U pacjentów, którzy zamieszkiwali tereny endemicznego występowania inwazyjnych zakażeń grzybiczych (histoplazmoza, kokcydioidomykoza, blastomykoza) lub podróżowali na te tereny, przed rozpoczęciem leczenia należy wnikliwie ocenić stosunek korzyści do ryzyka z nim związanego. Jeżeli u pacjentów z grup ryzyka leczonych golimumabem wystąpi ciężka choroba ogólnoustrojowa, należy u nich podejrzewać inwazyjne zakażenie grzybicze; należy przeprowadzić odpowiednią diagnostykę i leczenie, najlepiej w porozumieniu z lekarzem posiadającym doświadczenie w leczeniu pacjentów z inwazyjnym zakażeniem grzybiczym.
Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać badania w kierunku czynnej lub utajonej gruźlicy. W przypadku rozpoznania utajonej gruźlicy należy rozpocząć leczenie przeciwgruźlicze. U pacjentów z kilkoma czynnikami ryzyka gruźlicy lub poważnym czynnikiem ryzyka gruźlicy i ujemnym testem w kierunku gruźlicy utajonej, należy rozważyć leczenie przeciwgruźlicze przed rozpoczęciem leczenia golimumabem. Zastosowanie leczenia przeciwgruźliczego przed rozpoczęciem leczenia należy także rozważyć u pacjentów z utajoną lub czynną gruźlicą w przeszłości, gdy nie można uzyskać potwierdzenia, czy otrzymali oni odpowiednie leczenie. Wszystkich pacjentów należy poinformować o konieczności kontaktu z lekarzem w przypadku wystąpienia objawów sugerujących wystąpienie gruźlicy (uporczywy kaszel, wyniszczenie i/lub zmniejszenie masy ciała, stany podgorączkowe) podczas leczenia lub po leczeniu golimumabem.
Przed rozpoczęciem leczenia wykonać badania w kierunku zakażenia wirusem HBV. Należy monitorować nosicieli oraz pacjentów z ryzykiem wystąpienia WZW typu B; w przypadku wystąpienia objawów aktywnego zakażenia lub wznowy WZW typu B leczenie należy przerwać.

Nowotwory złośliwe
Nie jest znany potencjalny wpływ antagonistów TNF na rozwój nowotworów złośliwych; nie wyklucza się ryzyka rozwoju chłoniaka, białaczki lub innego nowotworu złośliwego. Rozważając leczenie antagonistami TNF, zachować szczególną ostrożność u osób z nowotworem złośliwym w wywiadzie.

Dysplazja lub rak jelita grubego
Nie wiadomo, czy leczenie golimumabem wpływa na ryzyko rozwoju dysplazji lub raka jelita grubego. Pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego, którzy mają zwiększone ryzyko wystąpienia dysplazji lub raka jelita grubego (na przykład pacjenci z długotrwającym wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub pierwotnym stwardniającym zapaleniem dróg żółciowych) oraz u których w przeszłości rozpoznano te choroby, należy regularnie badać w kierunku dysplazji zarówno przed rozpoczęciem leczenia jak i w całym przebiegu choroby. U pacjentów z nowo rozpoznaną dysplazją podczas leczenia golimumabem, należy rozważyć czy kontynuować leczenie.

POChP
Należy zachować ostrożność podczas stosowania jakiegokolwiek antagonisty TNF u pacjentów z POChP oraz u pacjentów palących nałogowo, u których ryzyko wystąpienia nowotworu złośliwego jest zwiększone.

Rak skóry
Zaleca się wykonanie okresowych badań skóry, zwłaszcza u pacjentów, u których stwierdza się czynniki ryzyka rozwoju raka skóry.

Dzieci i młodzież
Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci i młodzieży do 18. rż. we wskazaniach innych niż młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów. Jeśli to możliwe, zaleca się, aby przed rozpoczęciem leczenia dzieci i młodzież, miały wykonane wszystkie szczepienia zalecane w aktualnie obowiązujących wytycznych dotyczących szczepień ochronnych.

Niewydolność serca
Stosować ostrożnie u chorych z łagodną niewydolnością serca (I lub II stopień wg NYHA); leczenie należy przerwać, jeśli pojawiły się nowe objawy zastoinowej niewydolności serca lub wystąpiło nasilenie już istniejących.

Zaburzenia demielinizacyjne
Rozważyć korzyści i ryzyko wynikające z podawania antagonistów TNF pacjentom z objawami zaburzeń demielinizacyjnych; w rzadkich przypadkach obserwowano wystąpienie albo zaostrzenie objawów klinicznych i/lub radiologicznych chorób demielinizacyjnych, w tym stwardnienia rozsianego.

Osoby po zabiegach chirurgicznych
Badania dotyczące bezpieczeństwa stosowania u pacjentów po zabiegach chirurgicznych są ograniczone. W przypadku planowania zabiegu należy uwzględnić długi t1/2 leku. Pacjentów wymagających zabiegu w trakcie leczenia golimumabem należy uważnie monitorować pod kątem ewentualnych zakażeń.

Zespół toczniopodobny
Leczenie należy przerwać u pacjentów, u których w trakcie leczenia wystąpią objawy zespołu toczniopodobnego i stwierdzone zostaną przeciwciała przeciw dwuniciowemu DNA.

Zaburzenia hematologiczne
Wszystkich pacjentów należy poinformować o konieczności uzyskania natychmiastowej pomocy lekarskiej w przypadku wystąpienia objawów podmiotowych i przedmiotowych wskazujących na zmianę składu krwi obwodowej (np. utrzymująca się gorączka, zasinienie, krwawienia, bladość); rozważyć przerwanie leczenia u pacjentów ze znacznymi nieprawidłowościami hematologicznymi.

Zmiana leczenia z jednego leku biologicznego na inny
Podczas zmiany jednego leku biologicznego na inny lek biologiczny należy zachować ostrożność i monitorować pacjentów, gdyż nakładanie się na siebie działań biologicznych może spowodować dodatkowe zwiększenie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, w tym zakażenia.

Inne leki
Stosowanie z innymi lekami – patrz: Interakcje.

Ciąża
Po leczeniu przeciwciałem monoklonalnym antagonistą TNF podczas ciąży, przeciwciało wykrywano przez ≤6 mies. w surowicy niemowlęcia urodzonego przez leczoną kobietę. W konsekwencji u tych niemowląt może być większe ryzyko infekcji. Nie zaleca się podawania szczepionek zawierających żywe drobnoustroje niemowlętom narażonym w okresie życia płodowego na golimumab, jeśli od ostatniego wstrzyknięcia golimumabu matce będącej w ciąży upłynęło mniej niż 6 miesięcy.

Niewydolność wątroby i/lub nerek
Brak badań dotyczących stosowania u chorych z niewydolnością wątroby lub nerek; stosować ostrożnie u osób z zaburzeniami czynności wątroby.

Osoby w podeszłym wieku
Zachować ostrożność u osób w podeszłym wieku.

Dodatkowe składniki preparatu
Ze względu na zawartość sorbitolu preparatu nie stosować u osób z wrodzoną nietolerancją fruktozy.
Osłonka igły wstrzykiwacza zawiera lateks i może wywołać reakcje nadwrażliwości u osób z nadwrażliwością na lateks.

Interakcje

Inne leki biologiczne
Ze względu na zwiększone ryzyko poważnych działań niepożądanych, m.in. zakażeń, przy braku dodatkowych korzyści klinicznych wynikających z leczenia skojarzonego, nie zaleca się równoległego stosowania golimumabu z innymi biologicznymi lekami stosowanymi w leczeniu tych samych chorób, w tym z anakinrą lub abataceptem.

Szczepionki, inne czynniki zakaźne o działaniu terapeutycznym
Podczas leczenia nie podawać szczepionek zawierających żywe drobnoustroje. Podanie innych czynników zakaźnych o zastosowaniu terapeutycznym, takich jak żywe atenuowane bakterie (np. szczepionka BCG podawana dopęcherzowo w ramach immunoterapii przeciwnowotworowej), może wywołać rozwój zakażeń, w tym zakażeń rozsianych, dlatego nie zaleca się ich jednoczesnego stosowania z golimumabem.

Metotreksat
Mimo że równolegle stosowany metotreksat zwiększa stężenie golimumabu, w stanie stacjonarnym nie ma konieczności dostosowania dawki żadnego z tych leków.

Zamiana jednego leku biologicznego na drugi
Podczas zmiany jednego leku biologicznego na inny lek biologiczny należy zachować ostrożność i monitorować pacjentów, gdyż nakładanie się na siebie działań biologicznych może spowodować dodatkowe zwiększenie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, w tym zakażenia.

Działania niepożądane

Bardzo często: zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie nosogardzieli, gardła, krtani, błony śluzowej nosa).

Często: zakażenia bakteryjne (np. zapalenie tkanki łącznej), zakażenia wirusowe (np. grypa, opryszczka), zakażenia dolnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc), zapalenie zatok, powierzchniowe zapalenia grzybicze, ropień, leukopenia (w tym neutropenia), niedokrwistość, reakcje alergiczne (skurcz oskrzeli, nadwrażliwość, pokrzywka), obecność autoprzeciwciał, depresja, bezsenność, zawroty głowy, parestezje, bóle głowy, nadciśnienie, astma i objawy z nią związane (np. świszczący oddech oraz nadreaktywność oskrzeli), niestrawność, bóle żołądkowo-jelitowe, bóle brzucha, nudności, choroby zapalne przewodu pokarmowego (np. zapalenie błony śluzowej żołądka i zapalenie jelita grubego), zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, łysienie, zapalenie skóry, świąd, wysypka, łysienie, gorączka, astenia, reakcje w miejscu podania (rumień, pokrzywka, stwardnienie, ból, zasinienie, świąd, podrażnienie, parestezja), złamania kości.

Niezbyt często: wstrząs septyczny, posocznica, odmiedniczkowe zapalenie nerek, nowotwory (np. rak skóry, w tym rak kolczystokomórkowy skóry oraz znamię melanocytowe), pancytopenia, małopłytkowość, zaburzenia czynności tarczycy, zwiększone stężenie glukozy we krwi, zwiększone stężenie lipidów, zaburzenia równowagi, zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek, alergiczny świąd i podrażnienie oka, zaburzenia rytmu serca, objawy choroby niedokrwiennej serca, zakrzepica, zaczerwienienie skóry, zaparcia, refluks żołądkowo-przełykowy, kamica żółciowa, zaburzenia czynności wątroby, skórne zmiany pęcherzowe, łuszczyca (pojawienie się lub zaostrzenie objawów, łuszczyca dłoniowo-podeszwowa, łuszczyca krostkowa), pokrzywka, dolegliwości i zaburzenia dotyczące piersi, zaburzenia miesiączkowania.

Rzadko: gruźlica, zakażenia oportunistyczne (np. inwazyjne zakażenia grzybicze [histoplazmoza, kokcydioidomykoza, pneumocystoza], bakteryjne, atypowa mykobakterioza i pierwotniakowe), wznowa WZW typu B, bakteryjne zapalenie stawów, infekcyjne zapalenie kaletki maziowej, chłoniak, białaczka, czerniak, rak z komórek Merkla, niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, ciężkie ogólnoustrojowe reakcje nadwrażliwości (w tym reakcja anafilaktyczna), zapalenie naczyń (uogólnione), sarkoidoza, choroby demielinizacyjne (ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego), zaburzenia smaku, objaw Raynauda, złuszczanie skóry, zapalenie naczyń (skórne), zespół toczniopodobny, zaburzenia pęcherza moczowego, zaburzenia czynności nerek, utrudnione gojenie.

Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania zaleca się monitorowanie pacjenta pod kątem występowania podmiotowych i przedmiotowych objawów działań niepożądanych oraz natychmiastowe wdrożenie odpowiedniego leczenia objawowego.

Ciąża i laktacja

Golimumab przenika przez łożysko.Nie zaleca się stosowania w ciąży; lek można stosować tylko w przypadku bezwzględnej konieczności. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować antykoncepcję w trakcie leczenia oraz co najmniej 6 mies. po jego zakończeniu.

Nie wiadomo, czy lek przenika do pokarmu kobiecego i czy jest wchłaniany po podaniu p.o. W trakcie leczenia oraz co najmniej 6 mies. po jego zakończeniu kobiety nie powinny karmić piersią.

Dawkowanie

Podawać s.c. Jeśli konieczne jest wykonanie kilku wstrzyknięć, należy je podać w różne miejsca ciała.

Wszystkie wskazania poza wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego. 50 mg 1 ×/mies. tego samego dnia miesiąca. W RZS podawać równocześnie z metotreksatem. Odpowiedź kliniczną uzyskuje się zwykle po 12–14 tyg. leczenia. U chorych, u których w tym czasie nie wystąpiły korzyści z leczenia, należy rozważyć dalsze podawanie leku; natomiast u chorych >100 kg mc. można rozważyć zwiększenie dawki do 100 mg 1 ×/mies. (jeśli po podaniu 3–4 zwiększonych dawek nie ma odpowiedzi klinicznej, rozważyć celowość dalszego leczenia).

Wrzodziejące zapalenie jelita grubego. Chorzy ≥80 kg mc. Dawka początkowa 200 mg, w 2. tyg. 100 mg, a następnie 100 mg co 4 tyg. Chorzy <80 kg mc. Dawka początkowa 200 mg, w 2. tyg. 100 mg, a następnie 50 mg co 4 tyg. Odpowiedź kliniczną uzyskuje się zwykle w ciągu 12–14 tyg.; rozważyć zasadność dalszego leczenia u chorych u których po tym czasie nie stwierdza się żadnych korzyści terapeutycznych.

Wszystkie wskazania. W przypadku pominięcia dawki, jeśli dawka jest opóźniona o mniej niż 2 tyg., pacjent powinien przyjąć pominiętą dawkę, a następnie kontynuować leczenie zgodnie z pierwotnym schematem dawkowania, zaś jeśli dawka jest opóźniona o więcej niż 2 tyg., pacjent powinien przyjąć pominiętą dawkę, a następnie ustalić nowy schemat dawkowania, zaczynając od daty tego wstrzyknięcia. Nie ma konieczności dostosowania dawki u chorych w podeszłym wieku. Brak badań dotyczących stosowania u chorych z niewydolnością wątroby lub nerek; stosować ostrożnie u osób z zaburzeniami czynności wątroby.

Uwagi

Po podaniu leku mogą wystąpić zawroty głowy. Lek może w niewielkim stopniu upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

Preparaty na rynku polskim zawierające golimumab

Simponi (roztwór do wstrzykiwań)

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.