Szanowni Państwo,

Medycyna Praktyczna wykorzystuje w swoich serwisach pliki cookies i inne pokrewne technologie. Używamy cookies w celu dostosowania naszych serwisów do Państwa potrzeb oraz do celów analitycznych i marketingowych. Korzystamy z cookies własnych oraz innych podmiotów – naszych partnerów biznesowych.

Ustawienia dotyczące cookies mogą Państwo zmienić samodzielnie, modyfikując ustawienia przeglądarki internetowej. Informacje dotyczące zmiany ustawień oraz szczegóły dotyczące wykorzystania wspomnianych technologii zawarte są w naszej Polityce Prywatności.

Korzystając z naszych serwisów bez zmiany ustawień przeglądarki internetowej wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie plików cookies i podobnych technologii, opisanych w Polityce Prywatności.

Państwa zgoda jest dobrowolna, jednak jej brak może wpłynąć na komfort korzystania z naszych serwisów. Udzieloną zgodę mogą Państwo wycofać w każdej chwili, co jednak pozostanie bez wpływu na zgodność z prawem przetwarzania dokonanego wcześniej na podstawie tej zgody.

Klikając przycisk Potwierdzam, wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie wyżej wymienionych technologii oraz potwierdzacie, że ustawienia przeglądarki są zgodne z Państwa preferencjami.

Propafenon (chlorowodorek propafenonu)

Propafenon jest lekiem zaliczanym do klasy IC leków przeciwarytmicznych wg podziału Vaughana Williamsa, wykazującym działanie miejscowo znieczulające. Propafenon jest antagonistą (blokerem) kanałów sodowych z relatywnie wolnym czasem powrotu z zablokowania.
Praca serca, czyli pompowanie przez nie krwi do wszystkich tkanek organizmu, jest możliwa dzięki skurczom poszczególnych jego części w odpowiedniej kolejności z następowymi rozkurczami. Aby praca serca była wydajna musi się ono kurczyć i rozkurczać w odpowiednim rytmie. Serce może pracować dzięki obecności zróżnicowanych komórek współpracujących ze sobą. Jest zaopatrzone w układ bodźcotwórczo-przewodzący, który ma zdolność wytwarzania oraz rozprowadzania impulsów elektrycznych regulujących rytmiczną czynność serca. Rytm serca nadawany jest przez węzeł zatokowo-przedsionkowy (węzeł zatokowy). Stamtąd impuls elektryczny dociera do węzła przedsionkowo-komorowego (AV), który go odpowiednio zwalnia, a następnie do pęczka przedsionkowo-komorowego, który przechodzi w rozgałęzienia końcowe połączone z komórkami roboczymi serca. Czynność węzła zatokowo-przedsionkowego jest regulowana przez niezależny od woli człowieka układ autonomiczny, składający się z kolei z układu współczulnego i przywspółczulnego. Układ współczulny przyspiesza częstość pracy serca, a przywspółczulny ją zwalnia. Należy nadmienić, że serce posiada swój własny automatyzm, co znaczy, że ma zdolność do samopobudzania się do skurczów, bez udziału układu nerwowego; jest to możliwe dzięki właściwościom układu bodźcotwórczo-przewodzącego serca.
Komórki serca mogą znajdować się w tzw. stanie spoczynku lub stanie czynnościowym. W stanie spoczynku błona komórkowa jest spolaryzowana, czyli jej zewnętrzna i wewnętrzna strona posiada inny potencjał (napięcie). Zjawisko to jest możliwe dzięki nierównomiernemu rozmieszczeniu jonów i tym samym ich ładunków po obydwu stronach błony komórkowej. Na zewnątrz błony komórkowej występuje ładunek dodatni, natomiast po wewnętrznej jej stronie ujemny. Gdy komórka otrzyma sygnał do działania, przechodzi w stan czynnościowy. Dochodzi do zmiany przepuszczalności błony komórkowej dla jonów sodu, które przechodzą do wnętrza komórki – jest to zjawisko depolaryzacji; zmniejsza się ładunek ujemny po wewnętrznej stronie błony komórkowej. Gdy ładunek ten osiągnie określoną wartość, do komórki zaczynają napływać jony wapnia. Wzrost stężenia jonów wapnia w komórce pobudza jego uwalnianie ze specjalnych magazynów i dochodzi do skurczu włókna mięśniowego. Komórka po depolaryzacji musi powrócić do stanu początkowego poprzez repolaryzację, możliwą dzięki przemieszaniu się jonów sodu na zewnątrz komórki, a jonów potasu do jej wnętrza.
Podsumowując, potencjał czynnościowy komórki składa się z kilku faz: fazy 0 (szybka depolaryzacja) – jony sodowe szybko przemieszczają się przez odpowiednie kanały do wnętrza komórki, fazy 1 (wstępna szybka repolaryzacja) – dokomórkowy prąd chlorkowy i prąd potasowy skierowany na zewnątrz komórki, fazy 2 (powolna repolaryzacja) – stan równowagi między dokomórkowym prądem wapniowo-sodowym (ważną rolę odgrywają wolne kanały wapniowe), a prądem potasowym skierowanym na zewnątrz komórki, faza 3 (szybka repolaryzacja) – przewaga prądu potasowego nad wygasającym prądem wapniowo-sodowym. Faza 4 jest fazą polaryzacji, czyli spoczynku. W wyniku nadmiernego zwiększenia ładunku ujemnego wewnątrz komórki, może się ona znajdować w stanie hiperpolaryzacji; w tym stanie nie jest ona zdolna do przekazywania impulsu nerwowego.
Leki przeciwarytmiczne wpływają na właściwości elektrofizjologiczne komórek serca. Działają na poszczególne kanały jonowe i tym samym na określone fazy potencjału komórkowego. W zależności od występującego zaburzenia, stosuje się leki przyspieszające lub zwalniające częstość rytmu serca. Uwzględniając podstawowe mechanizmy działania, podzielono leki przeciwarytmiczne na kilka klas. Propafenon należy do klasy I, leków zwalniających przewodzenie w obrębie węzła przedsionkowo-komorowego i wydłużających okres refrakcji, czyli niewrażliwości na bodźce.
Propafenon poprzez blokowanie kanałów sodowych, hamuje szybki prąd sodowy, zmniejsza amplitudę i zwalnia fazę 0 potencjału czynnościowego (depolaryzację), znacznie wydłuża przewodzenie. Działa stabilizująco na błony komórkowe. Podwyższa próg pobudliwości, hamuje powstawanie pobudzeń w obrębie przedsionków i komór. Osłabia siłę skurczu serca (ujemny efekt inotropowy). Wykazuje słabe właściwości ß-adrenolityczne.
Wskazaniami do stosowania propafenonu są objawowe tachyarytmie nadkomorowe, wymagające leczenia, takie jak częstoskurcz węzłowy, częstoskurcz nadkomorowy u osób z zespołem WPW lub napadowe migotanie przedsionków. Lek stosuje się także w ciężkiej objawowej tachyarytmii komorowej, jeśli lekarz uzna ją za zagrażająca życiu. Tachyarytmia to częstoskurcz, któremu towarzyszy niemiarowość rytmu serca.
Lek jest podawany doustnie lub dożylnie. Lekarz ustala dawkę indywidualnie dla każdego pacjenta i czyni to kontrolując czynność układu krążenia poprzez przeprowadzenie badania EKG oraz pomiary ciśnienia tętniczego.
Propafenon może powodować działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego (niewyraźne widzenie, zawroty głowy, uczucie zmęczenia, niedociśnienie ortostatyczne), dlatego należy wziąć pod uwagę istniejące niebezpieczeństwo podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
Propafenon wchodzi w interakcje z innymi lekami, co może prowadzić do nasilania działania tych leków lub do nasilenia działań niepożądanych propafenonu. Należy poinformować lekarza o wszystkich lekach przyjmowanych obecnie lub ostatnio.
Po podaniu doustnym całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, a maksymalne stężenie w surowicy osiąga 2–3,5 h po podaniu. Dostępność biologiczna propafenonu wynosi 5–50% i zależy głównie od uwarunkowanej genetycznie zdolności pacjenta do metabolizowania leku. Propafenon ulega przemianom w wątrobie, gdzie podlega efektowi pierwszego przejścia, co oznacza, że jego ilość we krwi jest mniejsza od ilości wchłoniętej w przewodzie pokarmowym. U ponad 90% pacjentów lek jest szybko i w znacznym stopniu metabolizowany do dwóch czynnych metabolitów: 5-hydroksypropafenonu oraz norpropafenonu. Aktywność przeciwarytmiczna tych metabolitów jest zbliżona do związku macierzystego, ale ich stężenie we krwi jest o 20% mniejsze w porównaniu z propafenonem. U mniej niż 10% pacjentów metabolizm propafenonu jest wolniejszy, gdyż nie powstaje 5-hydroksypropafenon lub tworzy się on w minimalnej ilości. U osób wolno metabolizujących, po podaniu tej samej dawki, stężenie leku może być 1,5–5-krotnie większe niż u szybko metabolizujących. Po podaniu dożylnym początek działania występuje po 3–5 min i trwa przez ok. 4 h. Lek jest wydalany prawie całkowicie w postaci metabolitów; ok. 57% dawki wydalane jest z żółcią i kałem, 18–38% dawki z moczem. Biologiczny okres półtrwania u osób szybko metabolizującym lek wynosi 2,8–11 h, natomiast u chorych wolno metabolizujących propafenon – ok. 17 h.

Preparaty na rynku polskim zawierające propafenon (chlorowodorek propafenonu)

Polfenon (tabletki powlekane)
Rytmonorm (roztwór do wstrzykiwań)
Rytmonorm 150 (tabletki powlekane)
Rytmonorm 300 (tabletki powlekane)
Tonicard (tabletki powlekane)


Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.