Szanowni Państwo,

Medycyna Praktyczna wykorzystuje w swoich serwisach pliki cookies i inne pokrewne technologie. Używamy cookies w celu dostosowania naszych serwisów do Państwa potrzeb oraz do celów analitycznych i marketingowych. Korzystamy z cookies własnych oraz innych podmiotów – naszych partnerów biznesowych.

Ustawienia dotyczące cookies mogą Państwo zmienić samodzielnie, modyfikując ustawienia przeglądarki internetowej. Informacje dotyczące zmiany ustawień oraz szczegóły dotyczące wykorzystania wspomnianych technologii zawarte są w naszej Polityce Prywatności.

Korzystając z naszych serwisów bez zmiany ustawień przeglądarki internetowej wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie plików cookies i podobnych technologii, opisanych w Polityce Prywatności.

Państwa zgoda jest dobrowolna, jednak jej brak może wpłynąć na komfort korzystania z naszych serwisów. Udzieloną zgodę mogą Państwo wycofać w każdej chwili, co jednak pozostanie bez wpływu na zgodność z prawem przetwarzania dokonanego wcześniej na podstawie tej zgody.

Klikając przycisk Potwierdzam, wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie wyżej wymienionych technologii oraz potwierdzacie, że ustawienia przeglądarki są zgodne z Państwa preferencjami.

Acytretyna (opis profesjonalny)

Działanie

Mechanizm działania
Syntetyczny, aromatyczny analog kwasu retinowego. Reguluje procesy odnowy, różnicowania i rogowacenia naskórka. Działa wyłącznie objawowo.

Farmakokinetyka
Dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego, tmax wynosi 1–4 h; dostępność biologiczna jest osobniczo zmienna (35–95%), pokarm zwiększa dostępność biologiczną leku. Jest silnie lipofilna, dobrze przenika do tkanek. Z białkami osocza wiąże się w ponad 99%. Ulega biotransformacji w wątrobie w następujących przemianach: izomeryzacja do izoformy cis, sprzęganie z kwasem glukuronowym, odszczepienie łańcucha bocznego. t1/2 acytretyny wynosi ok. 50 h. t1/2 głównego metabolitu (cis-acytretyna) – 60 h. Ponad 99% leku jest wydalane z organizmu przez nerki i z żółcią do 36 dni po zakończeniu leczenia. Pewne ilości acytretyny ulegają przemianie do etretynatu (wykazuje silne działanie teratogenne, t1/2 wynosi 120 dni).

Wskazania

Łuszczyca, zaburzenia rogowacenia skóry
Leczenie ciężkich postaci łuszczycy (łuszczyca erytrodermiczna, uogólniona lub miejscowa łuszczyca krostkowa) i ciężkich zaburzeń rogowacenia skóry opornych na inne leczenie (wrodzona „rybia łuska”, łupież czerwony mieszkowy, choroba Dariera i in.).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub inne retinoidy, ciąża i okres karmienia piersią, ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek, hiperlipidemia, jednoczesne stosowanie z tetracyklinami, metotreksatem, preparatami zawierającymi wit. A i innymi retinoidami.

Kobiety w wieku rozrodczym
Nie stosować u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej antykoncepcji 4 tyg. przed rozpoczęciem leczenia, w jego trakcie oraz przez 2 lata po jego zakończeniu.

Oddawanie krwi podczas leczenia
Kobietom w wieku rozrodczym nie wolno podawać krwi pochodzącej od osób leczonych acytretyną, dlatego zabronione jest oddawanie krwi w trakcie leczenia acytretyną oraz przez 2 lata po jego zakończeniu.

Zaburzenia czynności wątroby
Przed rozpoczęciem leczenia i podczas jego trwania należy monitorować czynność wątroby (przez pierwsze 2 mies. co 1–2 tyg., następnie co 3 mies.); w razie wystąpienia nieprawidłowych wyników kontrole przeprowadzać częściej (1 ×/tydz.); w przypadku utrzymywania się nieprawidłowych wyników lub pogorszenia czynności wątroby należy przerwać leczenie.

Stężenie cholesterolu i triglicerydów
Stężenie cholesterolu i triglicerydów w osoczu (na czczo) powinno być monitorowane przed rozpoczęciem leczenia, miesiąc po jego rozpoczęciu a następnie co 3 mies.

Cukrzyca
Ze względu na możliwe zmiany tolerancji glukozy u osób chorych na cukrzycę należy odpowiednio zwiększyć częstość badania stężenia glukozy we krwi.

Nadciśnienie śródczaszkowe
Chorzy z ciężkim bólem głowy, nudnościami, wymiotami i zaburzeniami widzenia powinni natychmiast przerwać stosowanie leku i poddać się badaniom neurologicznym (odnotowywano rzadkie przypadki łagodnego nadciśnienia śródczaszkowego).

Zaburzenia kostnienia
Przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia oraz w jego trakcie należy regularnie (1 ×/rok) wykonywać badania radiograficzne (np. kręgosłupa, kości długich, stawu skokowego i nadgarstków) ze względu na możliwe zaburzenia kostnienia. W przypadku wystąpienia hiperostozy należy starannie rozważyć możliwe korzyści terapeutyczne w stosunku do ryzyka związanego z dalszym leczeniem. U dzieci należy ściśle kontrolować parametry wzrostu i kostnienia.

Ekspozycja na promieniowanie UV
W czasie leczenia unikać ekspozycji na światło słoneczne i promieniowanie UV.

Zaburzenia widzenia
Ponieważ zgłaszano przypadki pogorszenia widzenia w nocy, zaleca się ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn w nocy. Zaburzenia widzenia należy ściśle monitorować.

Interakcje

Tetracykliny, metotreksat, wit. A, inne retinoidy
Nie podawać równolegle z tetracyklinami (wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego), metotreksatem (ryzyko wystąpienia zapalenia wątroby), preparatami zawierającymi wit. A (ryzyko wystąpienia hiperwitaminozy A) lub inne retinoidy.

Fenytoina
Acytretyna podawana z fenytoiną zmniejsza jej wiązanie z białkami; znaczenie kliniczne tego działania nie jest znane.

Pochodne kumaryny
Nie zaobserwowano wpływu na wiązanie z białkami osocza w przypadku równoległego stosowania z lekami przeciwzakrzepowymi będącymi pochodnymi kumaryny.

Jednoskładnikowe preparaty antykoncepcyjne
Działanie jednoskładnikowych preparatów antykoncepcyjnych zawierających progestagen może być zmniejszone; nie zaleca się ich stosowania w trakcie leczenia acytretyną.

Digoksyna, cymetydyna, środki antykoncepcyjne zawierające estrogen i progestagen
Nie wykazano interakcji z digoksyną, cymetydyną, środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi estrogen i progestagen.

Alkohol
Badania kliniczne wykazały, że równoczesne przyjmowanie acytretyny i alkoholu może powodować powstawanie wysoce teratogennego etretynatu. Kobietom w wieku rozrodczym nie wolno spożywać alkoholu (w napojach, jedzeniu i lekach) w trakcie leczenia oraz przez 2 mies. po jego zakończeniu.

Działania niepożądane

Występują u większości leczonych acytretyną i zależą od dawki; zwykle ustępują po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu leczenia. Szczególną zależność od dawki zaobserwowano w przypadku objawów suchości skóry i błon śluzowych (zwłaszcza warg i nosa), zwiększonej wrażliwości skóry i błon śluzowych, łysienia.

Bardzo często: hiperwitaminoza A objawiająca się np. suchością i stanem zapalnym warg (zaleca się stosowanie środków nawilżających lub zmiękczających od początku leczenia), suchość błon śluzowych nosa i jamy ustnej, łuszczenie się skóry, zwłaszcza na wewnętrznej stronie dłoni i podeszwach stóp, nieżyt nosa, krwawienia z nosa, stany zapalne, łuszczenie, ścieńczenie oraz zwiększona wrażliwość skóry, rumień, świąd, uczucie pieczenia, wilgotność skóry, zapalenie czerwieni wargowej, wypadanie włosów, odwracalne łysienie, osłabienie paznokci, zanokcica.

Często: zajady, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej i dziąseł z zaburzeniami czucia, powstawanie pęcherzyków na skórze, przebarwienia skóry, zaburzenia pigmentacji włosów, zmiany w tempie wzrostu i strukturze włosa, zapalenie spojówek, wysychanie spojówek, nietolerancja soczewek kontaktowych, niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia w nocy, wzmożone pragnienie, bóle głowy, zapalenie żołądka, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (ból brzucha, niestrawność, biegunka, nudności, wymioty), bóle mięsni i stawów, obrzęk obwodowy.

Rzadko: zawroty głowy, uderzenia gorąca, zaburzenia smaku, neuropatia obwodowa, zapalenie wątroby, żółtaczka, nadwrażliwość na światło, wrzodziejące zapalenie rogówki, łagodne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, zwiększenie aktywności aminotransferaz i fosfatazy zasadowej, ziarniniak ropotwórczy.

U kobiet obserwowano zwiększenie przypadków drożdżakowego zapalenia pochwy i sromu wywołanego przez Candida albicans.

Długotrwałe podawanie
Długotrwałe podawanie leku może wywołać hiperostozę i zwapnienia pozaszkieletowe (konieczna kontrola radiologiczna).

Duże dawki
W przypadku stosowania dużych dawek obserwowano odwracalne zwiększenie stężenia cholesterolu i triglicerydów, głównie u chorych z grup ryzyka (otyłość, alkoholizm, cukrzyca, dyslipidemie).

Uwagi
W przypadku wystąpienia ciężkich bólów głowy, nudności, wymiotów, zaburzeń widzenia należy odstawić lek i poddać pacjenta obserwacji neurologicznej.
Lek nie wykazuje działania karcinogennego ani mutagennego.

Przedawkowanie
Objawy przedawkowania są takie same, jak w przypadku ostrej hiperwitaminozy A, i obejmują bóle i zawroty głowy, nudności, wymioty, senność, rozdrażnienie, świąd. W przypadku ostrego przedawkowania należy natychmiast przerwać stosowanie leku. Ze względu na niewielką ostrą toksyczność leku nie ma konieczności leczenia objawów przedawkowania.

Ciąża i laktacja

Kategoria X. Acytretyna przenika przez łożysko i do pokarmu kobiecego. Działa teratogennie, może wywołać zaburzenia rozwojowe płodu. Przed zastosowaniem leku należy wykluczyć ciążę. Na 4 tyg. przed rozpoczęciem leczenia, w jego trakcie i w ciągu 2 lat po jego zakończeniu kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną metodę antykoncepcji.

Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

Lek stosuje się p.o. 1 ×/d podczas posiłku lub z mlekiem, dawkowanie ustala się indywidualnie.

Dawka początkowa
Dorośli: dawka początkowa 25–30 mg/d przez 2–4 tyg. W chorobie Dariera wystarczająca może być dawka początkowa 10 mg/d.

Dawka podtrzymująca
Kontynuacja leczenia zwykle 25–50 mg/d przez 6–8 tyg. w zależności od efektów klinicznych i tolerancji. Niekiedy konieczne może być zwiększenie dawki, nie należy jednak przekraczać 75 mg/d.

Łuszczyca
U chorych na łuszczycę po uzyskaniu znaczącej poprawy leczenie można przerwać. W przypadkach zaostrzeń stosuje się ten sam schemat dawkowania. Pacjenci z ciężką wrodzoną rybią łuską lub ciężką postacią choroby Dariera mogą wymagać leczenia trwającego ponad 3 mies.

Zaburzenia keratynizacji
W chorobach przebiegających z zaburzeniami keratynizacji stosuje się zazwyczaj leczenie podtrzymujące, zwykle najmniejszą skuteczną dawkę. Może ona być mniejsza niż 20 mg/d, ale nie większa niż 50 mg/d. Dzieci: początkowo zazwyczaj 0,5 mg/kg mc./d. Niekiedy niezbędne jest stosowanie większych dawek (do 1 mg/kg mc.) tylko przez krótki czas, nie przekraczając 35 mg/d. Należy ustalić najmniejszą skuteczną dawkę podtrzymującą, pamiętając o długoterminowych działaniach niepożądanych.

Dzieci
Acytretyna powinna być stosowana u dzieci tylko w przypadku nieskuteczności innych metod leczenia.

Preparaty na rynku polskim zawierające acytretyna

Acitren (kapsułki twarde)
Neotigason (kapsułki)

Zobacz też

Fundacja "Tak, mam łuszczycę"
Pomorskie Stowarzyszenie Chorych na Łuszczycę "Fala Nadziei"
Świętokrzyskie Stowarzyszenie Chorych na Łuszczycę
Zachodniopomorskie Stowarzyszenie Chorych na Łuszczycę PSORIASIS
Dolnośląskie Stowarzyszenie Pomocy Chorym na Łuszczycę i LZS
Stowarzyszenie Chorych na Łuszczycę w Lublinie

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.