×
COVID-19: wiarygodne źródło wiedzy

Szanowni Państwo,

Medycyna Praktyczna wykorzystuje w swoich serwisach pliki cookies i inne pokrewne technologie. Używamy cookies w celu dostosowania naszych serwisów do Państwa potrzeb oraz do celów analitycznych i marketingowych. Korzystamy z cookies własnych oraz innych podmiotów – naszych partnerów biznesowych.

Ustawienia dotyczące cookies mogą Państwo zmienić samodzielnie, modyfikując ustawienia przeglądarki internetowej. Informacje dotyczące zmiany ustawień oraz szczegóły dotyczące wykorzystania wspomnianych technologii zawarte są w naszej Polityce Prywatności.

Korzystając z naszych serwisów bez zmiany ustawień przeglądarki internetowej wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie plików cookies i podobnych technologii, opisanych w Polityce Prywatności.

Państwa zgoda jest dobrowolna, jednak jej brak może wpłynąć na komfort korzystania z naszych serwisów. Udzieloną zgodę mogą Państwo wycofać w każdej chwili, co jednak pozostanie bez wpływu na zgodność z prawem przetwarzania dokonanego wcześniej na podstawie tej zgody.

Klikając przycisk Potwierdzam, wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie wyżej wymienionych technologii oraz potwierdzacie, że ustawienia przeglądarki są zgodne z Państwa preferencjami.

Estradiol (walerianian estradiolu) + medroksyprogesteron (opis profesjonalny)

Działanie

Mechanizm działania
Lek stosowany w hormonalnej terapii w okresie około- i pomenopauzalnym. 17-β-estradiol jest naturalnym hormonem syntetyzowanym i uwalnianym w 95% przez komórki ziarniste jajnika. W niewielkiej ilości powstaje z estronu w wyniku odwracalnej konwersji zachodzącej w tkankach docelowych; małe ilości estradiolu powstają także w wyniku aromatyzacji dehydroepiandrosteronu (DHEA) i testosteronu poza jajnikiem. Estradiol działa za pośrednictwem swoistych receptorów cytoplazmatycznych, a głównymi narządami docelowymi są: narządy płciowe, gruczoł sutkowy, podwzgórze i przysadka. Stężenie hormonu w surowicy zależy od fazy cyklu i u kobiet w wieku rozrodczym waha się w granicach 60–1300 pmol/l. Estrogeny warunkują drugo- i trzeciorzędowe cechy płciowe u kobiet: pobudzają rozwój macicy, jajowodów, pochwy, zewnętrznych narządów płciowych i gruczołów sutkowych. W endometrium wywołują zmiany proliferacyjne, powodują zwiększenie masy mięśnia macicy, a poprzez pobudzenie syntezy prostaglandyn zwiększają jej pobudliwość skurczową; pobudzają wydzielanie śluzu szyjkowego z jednoczesnym rozkurczaniem błony mięśniowej szyjki macicy, umożliwiając penetrację plemników. W pochwie wywołują wzrost, dojrzewanie i złuszczanie komórek nabłonka. W sutku pobudzają rozwój podścieliska i tkanki tłuszczowej oraz wzrost nabłonka kanalików i pęcherzyków gruczołowych. Wpływ ogólnoustrojowy estradiolu przejawia się działaniem: kościotwórczym, pobudzającym syntezę białek w wątrobie, zwiększającym wytwarzanie tlenku azotu, prostacykliny i hamującym wytwarzanie tromboksanu i endoteliny, zmniejszającym stężenie frakcji LDL cholesterolu, zwiększającym stężenie cholesterolu frakcji HDL (z wyjątkiem estradiolu stosowanego przezskórnie), VLDL i triglicerydów. Estradiol zwiększa w surowicy stężenie czynnika krzepnięcia VII oraz białka C, zmniejsza stężenie inhibitora aktywatora plazminogenu 1, fibrynogenu i antytrombiny III. Wpływa na biosyntezę tłuszczów, białek, zasad purynowych i pirymidynowych, zmniejsza stężenie glukozy na czczo; zwiększa przepuszczalność błon komórkowych poprzez większe nawodnienie – poprawia elastyczność skóry i stan błon śluzowych. Wpływa na rozmieszczenie tkanki tłuszczowej (ukształtowanie sylwetki kobiecej). Działa korzystnie na stan psychiczny i emocjonalny oraz libido.

Farmakokinetyka
Dostępność biologiczna estradiolu podanego p.o. wynosi ok. 5–7%. t1/2 w osoczu wynosi ok. 7 h. Wydalany głównie z moczem w postaci metabolitów (siarczanów, glukuronianów), częściowo w postaci niezmienionej. W postaci walerianianu estradiolu wykazuje wybitną zdolność wiązania z SHBG. t1/2 wynosi ok. 90 min. Octan medroksyprogesteronu jest syntetyczną pochodną progesteronu o przedłużonym działaniu, silniejszą od niego w działaniu progestagennym i przeciwestrogennym. Wchłania się z przewodu pokarmowego, jest metabolizowany w wątrobie. Po podaniu i.m. hamuje wydzielanie gonadotropin przysadkowych.

Wskazania

Hormonalna terapia zastępcza
Hormonalna terapia zastępcza w przypadku: hipogonadyzmu u kobiet (pierwotny i wtórny brak miesiączki), zespołu pokastracyjnego, objawów wypadowych w okresie około- i pomenopauzalnym, osteoporozy u kobiet wywołanej niedoborem estrogenów, nasilonych lub umiarkowanych objawów naczynioruchowych związanych z niedoborem estrogenów.

Przeciwwskazania

Niewyjaśnione krwawienia z macicy, ostre i przewlekłe aktywne choroby wątroby, występujące obecnie lub przebyte choroby zakrzepowo-zatorowe (głęboka zakrzepica żylna, zatorowość płucna, udar, zawał serca), hormonozależne nowotwory macicy lub gruczołów sutkowych albo ich podejrzenie.

Stany wymagające zachowania szczególnej ostrożności
Z bardzo dużą ostrożnością należy stosować w przypadku wrodzonych zaburzeń przemiany tłuszczowej, endometriozy, kamicy dróg żółciowych, chorób przebiegających z drgawkami, po przebytej żółtaczce cholestatycznej związanej ze stosowaniem estrogenów lub ciążą, porfirii.

Histerektomia
Preparatów złożonych nie należy stosować u kobiet, które przebyły histerektomię.

Przygotowanie do stosowania preparatu
W celu wykluczenia możliwości podania leku we wczesnej ciąży wskazane jest wykonywanie testów ciążowych przed podaniem leku. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest zebranie dokładnego wywiadu lekarskiego, w tym rodzinnego, badanie przedmiotowe, w tym ginekologiczne, ewentualnie konsultacje lekarzy innych specjalności w celu wykluczenia przeciwwskazań oraz wyjaśnienie pacjentce zasad leczenia hormonalnego. Należy wykonać mammografię, przezpochwowe badanie USG, oznaczenie stężenia cholesterolu. W trakcie terapii konieczne są: coroczne dokładne badanie lekarskie i ginekologiczne, przezpochwowe badanie USG, mammografia, podstawowe badania laboratoryjne, badanie cytologiczne szyjki macicy zgodnie z obowiązującymi zaleceniami.

Antykoncepcja
Preparat nie służy do zapobiegania ciąży. W trakcie przyjmowania leku w przypadku niepotwierdzonej menopauzy należy stosować mechaniczne środki antykoncepcyjne.

Interakcje

Induktory cytochromu P-450
Induktory cytochromu P-450 mogą nasilać metabolizm estrogenów i progestagenów.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Podawanie preparatu może wpływać na wyniki następujących oznaczeń i testów laboratoryjnych: stężenia gonadotropin, progesteronu w osoczu, pregnandiolu w moczu, testosteronu w osoczu (u mężczyzn), estrogenów w osoczu (u kobiet), stężenia kortyzolu w osoczu, testu tolerancji glukozy, testu z metyraponem.

Działania niepożądane

Układ pokarmowy: nudności i wymioty występują czasem w początkowym okresie leczenia (lepiej przyjmować preparat na noc).

Niekiedy występuje napięcie piersi, zmiana popędu płciowego, bóle głowy, miejscowa hiperpigmentacja i świąd skóry.

Rzadko pojawiają się nieregularne, intensywne i przedłużone krwawienia z macicy, które ustępują z reguły po 3–6 cyklach.

Sporadycznie mogą występować: anafilaksja i odczyny anafilaktoidalne, objawy ze strony OUN (wzmożona pobudliwość nerwowa, bezsenność, senność, męczliwość, depresja, bóle i zawroty głowy), nudności, tkliwość piersi i mlekotok, podwyższona ciepłota ciała, zmiana masy ciała.

Stosowanie w hormonalnej terapii zastępczej samego estrogenu zwiększa ryzyko przerostu i raka błony śluzowej macicy; stosowanie progestagenu przynajmniej przez 12 dni w cyklu zmniejsza istotnie to ryzyko. Stosowanie w hormonalnej terapii zastępczej samego estrogenu zwiększa również ryzyko raka jajnika; nie wiadomo, czy zastosowanie preparatów złożonych wpływa na to ryzyko.
Wyniki badań klinicznych wskazują, że stosowanie hormonalnej terapii zastępczej (estrogeny, preparaty złożone, preparaty zawierające tybolon) może zwiększać ryzyko wystąpienia raka piersi; ryzyko to zwiększa się wraz z wydłużaniem czasu stosowania preparatu.
Stosowanie hormonalnej terapii zastępczej zwiększa ryzyko rozwoju choroby zakrzepowo-zatorowej. Dane kliniczne dotyczące stosowania skoniugowanych estrogenów w skojarzeniu z medroksyprogesteronem wskazują na zwiększenie ryzyka wystąpienia chorób układu sercowo-naczyniowego i udaru mózgu; nie wiadomo, czy efekty te odnoszą się również do innych preparatów stosowanych w hormonalnej terapii zastępczej.

Ciąża i laktacja

Kategoria X. Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

1 tabl./d w zależności od preparatu w cyklach 21-dniowych z 7-dniową przerwą między kolejnymi cyklami lub w sposób ciągły w cyklach 28-dniowych.

Preparaty na rynku polskim zawierające estradiol (walerianian estradiolu) + medroksyprogesteron

Divina (tabletki)
Indivina (tabletki)

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.