Fenylbutazon

Fenylbutazon zaliczany jest do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Ze względu na budowę chemiczną zaliczany jest do pirazolonów (pochodnych pirazolu). Fenylbutazon został wprowadzony do leczenia w 1949 roku. Ze względu na dużą toksyczność oraz lepszy profil bezpieczeństwa leków alternatywnych, stosowanie fenylbutazonu jest obecnie ograniczone i wymaga zachowania ostrożności (w Stanach Zjednoczonych fenylbutazon nie jest dłużej dopuszczony do stosowania u ludzi). Butapirazol jest jedynym na rynku w Polsce preparatem zawierającym fenylbutazon w swoim składzie.
Fenylbutazon wykazuje działania charakterystyczne dla grupy NLPZ tj. działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz hamujące agregację płytek krwi. Podstawą mechanizmu działania NLPZ, w tym fenylbutazonu, jest hamowanie aktywności cyklooksygenazy, enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn z lipidów błon komórkowych. Istnieją przynajmniej 2 izoformy tego enzymu COX-1 i COX-2. Pierwsza z nich (COX-1) jest enzymem aktywnym w warunkach fizjologicznych w wielu tkankach, w tym w płytkach krwi, nerkach, naczyniach krwionośnych i żołądku. Druga izoforma (COX-2) jest enzymem, którego aktywność gwałtownie rośnie w tkankach objętych procesem zapalnym. NLPZ różnią się między sobą specyficznością działania wobec tych dwóch izoform cyklooksygenazy. Klasyczne NLPZ, w tym fenylbutazon, wykazują aktywność wobec obu izoform, zarówno COX-1 jak i COX-2.
Wiadomo, że prostaglandyny prozapalne odgrywają znaczącą rolę w rozwoju objawów stanu zapalnego. Zahamowanie aktywności COX-2, a co za tym idzie zwiększonej syntezy prostaglandyn, leży u podstaw przeciwbólowego i przeciwzapalnego działania fenylbutazonu. Fenylbutazon jest lekiem o dużej skuteczności przeciwbólowej i przeciwzapalnej. Natomiast działanie przeciwagregacyjne fenylbutazonu jest słabsze i krótsze niż kwasu acetylosalicylowego. Działanie przeciwagregacyjne NLPZ jest związane z hamowaniem COX-1 w płytkach krwi, co prowadzi do zahamowania syntezy tromboksanu.
Hamowanie fizjologicznej aktywności COX-1 w tkankach może prowadzić do wystąpienia działań niepożądanych typowych dla NLPZ. I tak hamowanie syntezy prostaglandyn o działaniu ochronnym na błonę śluzową przewodu pokarmowego może przyczyniać się do podrażnień, owrzodzeń i krwawień z żołądka i dwunastnicy. Podobnie, hamowanie syntezy prostaglandyn w nerkach może powodować zmiany przepływu krwi przez nerki i prowadzić do zaburzeń czynności nerek, zaburzeń elektrolitowych oraz do wystąpienia nadciśnienia tętniczego. Zahamowanie aktywności COX-1 w oskrzelach może prowadzić do wzmożonej aktywności szlaku metabolicznego prowadzącego do syntezy leukotrienów. Jest to bowiem alternatywna do syntezy prostaglandyn droga metabolizmu lipidów. Nadmierna produkcja leukotrienów, substancji silnie kurczących oskrzela może doprowadzić do wystąpienia napadu tzw. astmy aspirynowej. Chorzy na astmę i alergicy powinni zachować szczególną ostrożność z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia napadu astmy lub skurczu oskrzeli powodującego trudności w oddychaniu po zastosowaniu NLPZ. Ponadto fenylbutazon, podobnie jak wiele innych NLPZ, może zwiększać ryzyko wystąpienia incydentów zakrzepowych, zawału serca lub udaru mózgu, które mogą prowadzić do zgonu. Ryzyko to zwiększa się podczas długotrwałego stosowania dużych dawek oraz u osób z chorobami serca. Fenylbutazon może także powodować uszkodzenia szpiku (w tym niedokrwistość aplastyczna i agranulocytoza), które mają charakter alergiczny i nie zależą od dawki.
Fenylbutazon jest stosowany doodbytniczo (czopki) lub powierzchniowo na skórę (maść). Zastosowanie powierzchniowe pozwala znacznie ograniczyć toksyczne działanie leku. Fenylbutazon dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi uzyskiwane jest zwykle w ciągu 2 godzin po podaniu.
Fenylbutazon jest stosowany w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, w dyskopatiach, w ostrych napadach dny moczanowej. Ze względu na niekorzystny profil bezpieczeństwa jest lekiem drugiego wyboru. Dawkowanie zależy od wskazania i stanu pacjenta (doodbytniczo stosuje się 250–500 mg na dobę).

Przeczytaj też artykuły

Preparaty na rynku polskim zawierające fenylbutazon

Butapirazol (czopki doodbytnicze) Butapirazol (maść)

Przychodnie i gabinety lekarskie w pobliżu

Zachorowania w Polsce - aktualne dane

Covid - aktualne dane
Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 12 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.

Poradnik świadomego pacjenta

  • Wyjątkowe sytuacje. Towarzyszenie osobie chorej na COVID-19
    Czy szpital może odmówić zgody na towarzyszenie hospitalizowanemu dziecku? Jak uzyskać zgodę na towarzyszenie osobie, która umiera w szpitalu z powodu COVID-19?
    Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.
  • Wyjątkowe sytuacje. Kiedy chorujesz na COVID-19
    Czy chory na COVID-19 może wyjść ze szpitala na własne żądanie? Jak zapewnić sobie prawo do niezastosowania intubacji. Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.