Zaleplon

Zaleplon to lek nasenny z grupy pochodnych pirazolopirimidyny. W odróżnieniu od pochodnych benzodiazepiny łączących się niewybiórczo ze wszystkimi trzema typami receptora benzodiazepinowego (omega-1,-2 i -3), zaleplon wiąże się tylko z receptorem omega-1 – jest selektywnym agonistą receptora benzodiazepinowego typu 1. Receptor omega-1 jest częścią receptora zwanego GABA-A, mającego zdolność wiązania wielu substancji m.in. kwasu -aminomasłowego (GABA). Zaleplon działa pośrednio przez nasilenie zdolności wiązania się GABA z receptorem GABA-A. Ze względu na hamujące czynność komórek nerwowych działanie GABA, zaleplon wykazuje pośrednie działanie hamujące w ośrodkowym układzie nerwowym.
Zaleplon wykazuje działanie nasenne, uspokajające, przeciwlękowe, przeciwdrgawkowe i amnestyczne (wywołujące niepamięć wsteczną).
Zaleplon jest wskazany w krótkotrwałym (do 2 tyg.) leczeniu bezsenności objawiającej się trudnością w zasypianiu. Lek zalecany jest tylko u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami, uniemożliwiającymi prowadzenie normalnego trybu życia lub będącymi przyczyną poważnego dyskomfortu. Lek jest wskazany u osób dorosłych.
Lek podaje się doustnie, na czczo, bezpośrednio przed położeniem się do łóżka, co najmniej 4 h przed przebudzeniem. Leczenie powinno trwać jak najkrócej, nie dłużej niż 2 tyg. Nie powinno się stosować drugiej dawki leku tej samej nocy. Podczas stosowania zaleplonu nie należy spożywać alkoholu. Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych, takich jak senność, amnezja, zaburzenia koncentracji, zaburzenia czynności mięśni, nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.
Gdy zaleplon jest stosowany przez kilka tygodni, może wystąpić tzw. tolerancja na lek (zmniejszenie jego skuteczności). Długotrwałe stosowanie leku może wywołać fizyczne i psychiczne uzależnienie. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia. Jest ono większe u osób, które były uzależnione od alkoholu lub leków, oraz u osób z zaburzeniami osobowości. Nagłe odstawienie może wywołać pojawienie się tzw. objawów abstynencji, czyli objawów z odstawienia leku (np. lęk, pobudzenie, zawroty głowy, bóle głowy, bóle mięśniowe, napięcie, drażliwość). Z tej samej przyczyny może również dojść do powstania tzw. zespołu z odbicia, czyli powrotu objawów, z powodu których lek został przepisany (np. nawrót bezsenności, zmiany nastroju, niepokój, lęk). Zaleplon może powodować następczą niepamięć (niemożność uczenia się i zapamiętywania nowych informacji), jak również tzw. reakcje paradoksalne, czyli odmienne od spodziewanych jak np. euforia, omamy, niepokój, pobudzenie. Aby zmniejszyć ryzyko niepamięci następczej i zaburzeń psychoruchowych, nie powinno się podejmować czynności wymagających koordynacji psychoruchowej co najmniej 4 h po przyjęciu leku.
Po podaniu doustnym zaleplon wchłania się szybko i prawie całkowicie (co najmniej 71%). Maksymalne stężenie w osoczu osiąga 0,5–1 h po podaniu. Pokarm, zwłaszcza o dużej zawartości tłuszczu, wpływa na wchłanianie leku, opóźniając osiągnięcie maksymalnego stężenia w osoczu i zmniejszając maksymalne stężenie w osoczu o 35%, nie wpływa natomiast na biologiczny okres półtrwania. Zaleplon podlega efektowi pierwszego przejścia (co oznacza, że jego ilość we krwi jest mniejsza od ilości wchłoniętej w przewodzie pokarmowym). Dostępność biologiczna leku wynosi ok. 30%. Biologiczny okres półtrwania wynosi ok. 1 h. Lek ulega przemianom przede wszystkim w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Zaleplon jest wydalany głównie z moczem, ok. 70% przyjętej dawki wydala się w ciągu 48 h, głównie w postaci metabolitów (32%) i ich pochodnych. 17% wydala się z kałem. Mniej niż 1% zaleplonu wydalane jest w postaci niezmienionej.
Więcej informacji – patrz: opisy preparatów

Preparaty na rynku polskim zawierające zaleplon

Morfeo (kapsułki twarde)

Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.
Poradnik świadomego pacjenta