Mechanizm działania
Rymantadyna (α-metylo-1-adamantanometyloamina) jest pochodną amantadyny o działaniu przeciwwirusowym. Wykazuje skuteczność przeciw wirusowi grypy typu A i innym wirusom należącym do grupy A. In vitro zapobiega replikacji wirusów wszystkich podtypów antygenowych (H1N1, H2N2 i H3N2) wirusów grypy typu A izolowanych z materiału ludzkiego, prawdopodobnie wpływając hamująco na cykl replikacji wirusa. We wrażliwości wirusa grypy typu A na rymantadynę ważną rolę odgrywa białko wirusowe kodowane przez gen M2 wirionu.
Farmakokinetyka
Lek dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego i wykazuje dużą dostępność biologiczną. tmax wynosi 5–7 h. Ok. 40% leku wiąże się z białkami, głównie albuminami. Ulega metabolizmowi w wątrobie, <25% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem. t1/2 w fazie eliminacji wynosi 25 h, a u osób w podeszłym wieku ok. 32 h. U osób z przewlekłą niewydolnością wątroby farmakokinetyka rymantadyny po podaniu pojedynczej dawki nie zmieniła się w sposób istotny klinicznie. U osób z ciężką niewydolnością wątroby t1/2 ulega ok. 2-krotnemu wydłużeniu, a AUC zwiększa się ok. 3-krotnie.
Grypa typu A
Wczesne leczenie grypy typu A u dorosłych i dzieci. Zapobieganie chorobom powodowanym przez wirusy grypy typu A podczas epidemii grypy u dorosłych.
Nadwrażliwość na leki należące do grupy pochodnych adamantanu, w tym amantadynę, lub na którykolwiek składnik preparatu, ostre choroby wątroby, ostre i przewlekłe choroby nerek, nadczynność tarczycy, ciąża, okres karmienia piersią.
Dzieci
Nie stosować u dzieci w 1. rż.
Stany wymagające zachowania ostrożności
Zachować ostrożność u osób z zaburzeniami czynności przewodu pokarmowego, chorobami wątroby, niewydolnością nerek, ciężkimi chorobami serca, zaburzeniami rytmu serca oraz u osób w podeszłym wieku.
Padaczka
U osób z napadami padaczki w wywiadzie lub stosujących leki przeciwpadaczkowe rymantadyna zwiększa ryzyko wystąpienia napadu padaczki; zaleca się zmniejszenie dawki do 100 mg/d, a w razie napadu padaczki przerwać stosowanie leku.
Dodatkowe składniki preparatu
Preparatu zawierającego laktozę nie stosować u chorych z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Paracetamol, kwas acetylosalicylowy
Paracetamol i kwas acetylosalicylowy zmniejszają skuteczność rymantadyny.
Szczepionki przeciwko grypie
Podczas jednoczesnego stosowania trójwalentnych donosowych szczepionek przeciw grypie (zawierających 2 szczepy atenuowanych żywych wirusów typu A i 1 typu B) może wystąpić osłabienie immunogenności szczepionki w zakresie wirusów typu A. Z tego powodu donosowej szczepionki przeciw grypie zawierającej żywe atenuowane wirusy nie należy stosować jednocześnie z rymantadyną, przyjmowanie rymantadyny należy przerwać na 48 h przed planowanym szczepieniem i wznowić je po 14 dniach od szczepienia.
Leki przeciwdrgawkowe
U osób stosujących leki przeciwdrgawkowe lub z napadami padaczki w wywiadzie rymantadyna zwiększa ryzyko wystąpienia napadu padaczki; zaleca się zmniejszenie dawki do 100 mg/d, a w razie napadu padaczki przerwać stosowanie leku.
Alkohol
Zaleca się unikanie spożywania alkoholu w czasie leczenia rymantadyną, ponieważ mogą wystąpić nieprzewidziane objawy ze strony ośrodkowego OUN.
Często: bezsenność, nerwowość, zawroty i bóle głowy, zmęczenie, nudności, wymioty, brak łaknienia, bóle brzucha, suchość w jamie ustnej, osłabienie.
Niezbyt często: pobudzenie, depresja, euforia, hiperkineza, zaburzenia koncentracji, ataksja, senność, szumy uszne, duszność, biegunka, niestrawność, wysypka.
Rzadko: omamy, dezorientacja, zaburzenia chodu, drżenie, drgawki, zaburzenia lub utrata smaku, kołatanie serca, niewydolność serca, blok serca, częstoskurcz, nadciśnienie, zaburzenia naczyń mózgowych, skurcz oskrzeli, kaszel, mlekotok, omdlenia.
Podczas podawania dawek większych niż zalecane opisywano także: zwiększone łzawienie, zwiększoną częstotliwość oddawania moczu, gorączkę, zaparcia, obfite pocenie się, utrudnione połykanie, przeczulicę i ból oczu.
Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania leczenie objawowe i podtrzymujące. Opisano przedawkowanie leku o podobnej budowie – amantadyny; objawy: pobudzenie, omamy, zaburzenia rytmu serca, gon; donoszono, że podanie fizostygminy (1–2 mg u dorosłych, 0,5 mg u dzieci, dawka w razie konieczności powtórzona, lecz nie większa niż 2 mg/h) miało korzystny wpływ u osób z objawami niepożądanymi dotyczącymi OUN.
Brak jest odpowiednich badań; badania na zwierzętach wskazują, że rymantadyna przenika przez łożysko. Leku nie należy stosować u kobiet w ciąży.
Lek przenika do pokarmu kobiecego, po 2–3 h po podaniu jego stężenie w mleku przekracza stężenie w osoczu. Leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią.
Leczenie
P.o., po posiłku. Dorośli i dzieci >14. rż. 100 mg 2 ×/d. Dzieci. 11.–14. rż. 50 mg 3 ×/d; 7.–10. rż. 50 mg 2 ×/d; u dzieci 1.–6. rż. lek można stosować tylko po dokładnym rozważeniu stosunku ryzyka do korzyści. Leczenie należy rozpocząć możliwie jak najwcześniej, najlepiej 24–48 h od chwili pojawienia się pierwszych objawów grypy, i kontynuować do 5 dni lub przez 24–48 h po ustąpieniu objawów grypy.
Profilaktyka
Dorośli. 100 mg 1 ×/d; czas podawania – indywidualnie; w celu uzyskania maksymalnej skuteczności należy przyjmować lek codziennie w okresie zwiększonej zachorowalności; skuteczność i bezpieczeństwo terapii dłuższej niż 6 tyg. nie zostały ustalone. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤10 ml/min) lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów po 65. rż. stosuje się 100 mg/d.
W przypadku wystąpienia działań niepożądanych ze strony OUN (zawroty, bóle głowy) należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 12 zł