Flutykazon (furoinian flutykazonu) + wilanterol (opis profesjonalny)

Działanie - Flutykazon (furoinian flutykazonu) + wilanterol

Mechanizm działania
Flutykazon jest syntetycznie otrzymywanym fluorowanym kortykosteroidem o silnym działaniu przeciwzapalnym. Mechanizm działania w objawowym leczeniu astmy i POChP nie jest znany. Kortykosteroidy, w tym flutykazon, mają szeroki zakres działania na wiele rodzajów komórek (np. eozynofile, makrofagi, limfocyty) i mediatorów reakcji zapalnej (np. cytokiny i chemokiny). Wilanterol jest wybiórczym, długo działającym agonistą receptora β2-adrenergicznego. Działanie farmakologiczne wynika z pobudzenia wewnątrzkomórkowej cyklazy adenylowej, enzymu katalizującego przekształcanie ATP do cyklicznego 3',5'-adenozynomonofosforanu, co powoduje rozkurcz mięśni gładkich w ścianie oskrzeli oraz hamowanie uwalniania mediatorów wczesnej fazy reakcji alergicznej z komórek, zwłaszcza mastocytów. Kortykosteroidy i długo działające β2-mimetyki oddziałują ze sobą na poziomie molekularnym. Kortykosteroidy aktywują gen receptora adrenergicznego β2, zwiększając wrażliwość i liczbę tych receptorów, natomiast długo działające β2-mimetyki wstępnie aktywują receptor dla GKS oraz nasilają translokację kompleksu, utworzonego po przyłączeniu GKS do receptora, do jądra komórki. Takie wzajemne oddziaływania prowadzą do zwiększenia działania przeciwzapalnego. U osób z astmą oskrzelową działanie (poprawa czynności płuc) pojawia się w ciągu 15 min od podania leku, natomiast u osób z POChP – w ciągu 16–17 min.

Farmakokinetyka
Po wziewnym podaniu flutykazonu w skojarzeniu z wilanterolem bezwzględna dostępność biologiczna wynosi średnio, odpowiednio 15,2% i 27,3%. Dostępność biologiczna po podaniu p.o. zarówno flutykazonu, jak i wilanterolu jest mała i wynosi średnio, odpowiednio 1,26% i <2%, z tego względu ogólnoustrojowa ekspozycja na obydwie substancje po ich wziewnym podaniu jest zależna przede wszystkim od wchłaniania z dróg oddechowych. Obydwie substancje mają małe powinowactwo do erytrocytów, natomiast w znacznym stopniu wiążą się z białkami osocza (flutykazon w >99,6%, wilanterol w 93,9%). Zaburzenie czynności nerek lub wątroby nie powoduje zmniejszenia stopnia wiązania substancji z białkami osocza. Flutykazon oraz wilanterol są substratami glikoproteiny P. Substancje są metabolizowane głównie przy udziale CYP3A4. Flutykazon jest metabolizowany głównie poprzez hydrolizę grupy S-fluorometylokarbotiolowej do metabolitów o znacznie zmniejszonej aktywności farmakologicznej. Wilanterol jest metabolizowany głównie przez O-dealkilację do metabolitów ze znacznie zmniejszoną aktywnością agonistyczną w stosunku do receptorów β1 i β2. Flutykazon jest wydalany głównie z kałem i w <1% dawki podanej p.o. z moczem. Wilanterol po podaniu p.o. ulega wydaleniu z moczem i kałem, odpowiednio w ok. 70% i 30%. Po jednorazowym podaniu wziewnym flutykazonu z wilanterolem t1/2 wilanterolu w fazie eliminacji wynosi średnio 2,5 h. Po wziewnym podaniu wielokrotnym obydwu substancji efektywny t1/2 wilanterolu wynosi 16 h u osób z astmą i 21,3 h u osób z POChP. U osób z niewydolnością wątroby dochodzi do zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na flutykazon oraz wilanterol po wielokrotnym podaniu skojarzenia tych substancji. Zwiększenie ekspozycji ogólnoustrojowej na flutykazonu u osób z umiarkowaną niewydolnością wątroby wiąże się ze zmniejszeniem średnio o 34% stężenia kortyzolu w surowicy.

Wskazania do stosowania - Flutykazon (furoinian flutykazonu) + wilanterol

Astma
Systematyczne leczenie astmy oskrzelowej u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i powyżej, gdy zalecane jest jednoczesne stosowanie długo działającego β2-mimetyku oraz wziewnego kortykosteroidu u pacjentów, u których nie można odpowiednio kontrolować astmy za pomocą kortykosteroidu wziewnego i stosowanego doraźnie krótko działającego β2-mimetyku.

POChP
Objawowe leczenie POChP z FEV1 <70% wartości należnej (po podaniu leku rozszerzającego oskrzela) z zaostrzeniami w wywiadzie pomimo regularnego stosowania leków rozszerzających oskrzela.

Przeciwwskazania stosowania - Flutykazon (furoinian flutykazonu) + wilanterol

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu zawierającego flutykazon i wilanterol.

Ostre objawy astmy, zaostrzenia POChP
Flutykazonu z wilanterolem nie należy stosować do leczenia ostrych objawów astmy lub zaostrzenia POChP.

Zaostrzenie objawów astmy
Podczas leczenia preparatem zawierającym obydwie substancje może dojść do zaostrzenia objawów astmy oraz wystąpienia działań niepożądanych z nią związanych. Należy poinformować pacjenta, aby w razie nasilenia się objawów astmy lub braku prawidłowej kontroli objawów po rozpoczęciu leczenia, kontynuował leczenie i zasięgnął porady lekarskiej.

Paradoksalny skurcz oskrzeli
Po przyjęciu preparatu złożonego może wystąpić paradoksalny skurcz oskrzeli z nagle nasilającym się świszczącym oddechem. Należy niezwłocznie zastosować krótko działający, wziewny lek rozszerzający oskrzela oraz natychmiast przerwać podawanie preparatu złożonego, ocenić stan pacjenta i w razie konieczności zastosować inne leczenie.

Choroby układu sercowo-naczyniowego
Preparat złożony należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi chorobami układu sercowo-naczyniowego, gdyż ze względu na obecność sympatykomimetyku mogą wystąpić zaburzenia dotyczące tego układu, takie jak zaburzenia rytmu serca.

Gruźlica płuc
Flutykazon z wilanterolem należy stosować ostrożnie u pacjentów z gruźlicą płuc lub z przewlekłymi albo nieleczonymi zakażeniami.

Cukrzyca
Odnotowano przypadki zwiększenia stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą; należy wziąć to pod uwagę przepisując preparat złożony pacjentom z cukrzycą w wywiadzie.

Zapalenie płuc
Ze względu na obserwowane zwiększenie częstości występowania zapalenia płuc (w tym zapalenia płuc wymagającego hospitalizacji) u osób z POChP leczonych preparatem złożonym, należy szczególnie wnikliwie obserwować pacjentów z POChP, czy nie rozwija sie u nich zapalenie płuc; do czynników ryzyka wystąpienia zapalenia płuc u tych chorych należą: palenie tytoniu, zapalenie płuc w wywiadzie, BMI <25 kg/m2 pc., FEV1 <50% wartości należnej; również dawka większa niż zalecana zwiększa ryzyko wystąpienia zapalenia płuc; więcej informacji – patrz: zarejestrowane materiały producenta.

Zaburzenia czynności wątroby
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, u których ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych związanych z kortykosteroidami może być większe, preparat złożony stosować ostrożnie.

Dodatkowe składniki preparatu
Ze względu na obecność laktozy w preparacie złożonym nie należy go stosować u pacjentów z wrodzoną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Dzieci i młodzież
Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności preparatu złożonego u dzieci w wieku poniżej 12 lat w leczeniu astmy. Preparat złożony nie ma zastosowania u dzieci i młodzieży w leczeniu POChP.

Interakcje - Flutykazon (furoinian flutykazonu) + wilanterol

Ze względu na małe stężenia flutykazonu i wilanterolu w osoczu po ich wziewnym podaniu w dawkach leczniczych w postaci preparatu złożonego, wystąpienie klinicznie istotnych interakcji z innymi substancjami leczniczymi uważane jest za mało prawdopodobne.

β2-adrenolityki
β2-adrenolityki mogą osłabiać lub blokować działanie β2-mimetyków. Należy unikać stosowania β2-adrenolityków, chyba że istnieją ważne przyczyny uzasadniające ich podanie.

Silne inhibitory CYP3A4
Zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami CYP3A4 (takimi jak ketokonazol, rytonawir), ponieważ może to spowodować zwiększenie ogólnoustrojowej ekspozycji na flutykazon i wilanterol; należy unikać ich jednoczesnego stosowania.
Jednoczesne stosowanie preparatu złożonego w dawce 184 µg flutykazonu + 22 µg wilanterolu z ketokonazolem (silny inhibitor CYP3A4) w dawce 400 mg, powoduje zwiększenie średniego AUC i cmax flutykazonu odpowiednio o 36% i 33% oraz zwiększenie średniego AUC i cmax wilanterolu odpowiednio o 65% i 22%; zwiększenie ekspozycji na flutykazon wiąże się ze zmniejszeniem średniej ważonej stężenia kortyzolu w surowicy o 27% w przedziale czasowym 0-24 godzin; zwiększenie ekspozycji na wilanterol nie wiąże się ze zwiększeniem jego wpływu na częstotliwość rytmu serca, stężenie potasu we krwi lub odstęp QTc.

Werapamil
Jednoczesne podawanie wilanterolu z werapamilem, który jest silnym inhibitorem glikoproteiny P i umiarkowanym inhibitorem CYP3A4, nie wpływa znacząco na farmakokinetykę wilanterolu.

Inhibitory glikoproteiny P
Nie przeprowadzono klinicznych badań farmakologicznych ze specyficznym inhibitorem glikoproteiny P i flutykazonem.

Inne leki sympatykomimetyczne
Jednoczesne stosowanie innych niż wilanterol leków sympatykomimetycznych może nasilać działania niepożądane preparatu zawierającego flutykazon z wilanterolem. Nie stosować w skojarzeniu z innymi długo działającymi β2-mimetykami.

Działania niepożądane - Flutykazon (furoinian flutykazonu) + wilanterol

Bardzo często: ból głowy, zapalenie nosogardzieli.

Często: zapalenie płuc, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie oskrzeli, grypa, kandydoza jamy ustnej i gardła, ból jamy ustnej i gardła, zapalenie zatok, zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa, kaszel, bezgłos, ból brzucha, bóle stawów, bóle pleców, złamania kości, gorączka.

Niezbyt często: dodatkowe skurcze serca.

Przedawkowanie
Przedawkowanie flutykazonu z wilanterolem może wywoływać objawy związane z działaniem poszczególnych substancji, w tym obserwowane w przypadku przedawkowania innych agonistów receptora β2 i zgodne ze znanymi działaniami wziewnych kortykosteroidów. Brak swoistej odtrutki. W razie przedawkowania leczenie podtrzymujące. Zastosowanie kardioselektywnych β-adrenolityków należy rozważyć jedynie w przypadku ciężkich skutków przedawkowania wilanterolu, które są istotne klinicznie i nie reagują na leczenie podtrzymujące.

Ciąża i laktacja - Flutykazon (furoinian flutykazonu) + wilanterol

Brak danych lub dane dotyczące stosowania w okresie ciąży są ograniczone. Stosowanie flutykazonu z wilanterolem u kobiet w ciąży należy rozważyć jedynie, gdy oczekiwana korzyść z leczenia dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Istnieją niewystarczające dane dotyczące przenikania flutykazonu, wilanterolu i/lub ich metabolitów do mleka kobiecego. W mleku kobiecym wykrywane są inne kortykosteroidy i β2-mimetyki. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków oraz niemowląt karmionych piersią. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać stosowanie flutykazonu z wilanterolem, biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią oraz korzyści dla matki wynikające z leczenia. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność.

Dawkowanie - Flutykazon (furoinian flutykazonu) + wilanterol

Wziewnie, codziennie o tej samej porze.

Astma oskrzelowa. Dorośli i młodzież po 12. rż. 1 dawka inhalacyjna zawierająca 92 µg flutykazonu i 22 µg wilanterolu 1×/d; w razie niewystarczającej kontroli astmy stosować 1 dawkę inhalacyjną zawierającą 184 µg flutykazonu i 22 µg wilanterolu 1 ×/d. Stosować najmniejszą dawkę zapewniającą skuteczną kontrole objawów.

POChP. Dorośli. 1 dawka inhalacyjna zawierająca 92 µg flutykazonu i 22 µg wilanterolu 1 ×/d. Nie należy stosować większej dawki ze względu na brak dodatkowych korzyści i zwiększone ryzyko wystąpienia zapalenia płuc.

Osoby w podeszłym wieku, zaburzenia czynności nerek i/lub wątroby
Nie ma konieczności dostosowania dawki u osób >65. rż. oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek. U osób z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby maks. 1 dawka inhalacyjna 92 µg flutykazonu i 22 µg wilanterolu 1 ×/d.

Uwagi dla Flutykazon (furoinian flutykazonu) + wilanterol

W razie przechowywania inhalatora w lodówce, przed użyciem należy go pozostawić w temperaturze pokojowej co najmniej przez 1 h.

Przeczytaj też artykuły

Preparaty na rynku polskim zawierające flutykazon (furoinian flutykazonu) + wilanterol

Relvar Ellipta (proszek do inhalacji)
Zbiórka dla szpitali w Ukrainie!
Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 12 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.
Poradnik świadomego pacjenta
  • Wyjątkowe sytuacje. Towarzyszenie osobie chorej na COVID-19
    Czy szpital może odmówić zgody na towarzyszenie hospitalizowanemu dziecku? Jak uzyskać zgodę na towarzyszenie osobie, która umiera w szpitalu z powodu COVID-19?
    Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.
  • Wyjątkowe sytuacje. Kiedy chorujesz na COVID-19
    Czy chory na COVID-19 może wyjść ze szpitala na własne żądanie? Jak zapewnić sobie prawo do niezastosowania intubacji. Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.