medycyna praktyczna dla pacjentów
medycyna praktyczna dla pacjentów
Acemetacyna zaliczana jest do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Jest pochodną indometacyny. Ze względu na budowę chemiczną zaliczana jest do pochodnych kwasu octowego, zawiera układ indolu. Obecnie (2012 rok) na rynku w Polsce dostępny jest tylko 1 preparat zawierający ją w swoim składzie.
Efekt terapeutyczny wywiera zarówno sama acemetacyna, jak i jej metabolit indometacyna (porównaj opis indometacyny). Acemetacyna wykazuje działania charakterystyczne dla grupy NLPZ tj. działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz hamujące agregację płytek krwi. Podstawą mechanizmu działania NLPZ, w tym acemetacyny, jest hamowanie aktywności cyklooksygenazy, enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn z lipidów błon komórkowych. Istnieją przynajmniej 2 izoformy tego enzymu COX-1 i COX-2. Pierwsza z nich (COX-1) jest enzymem aktywnym w warunkach fizjologicznych w wielu tkankach, w tym w płytkach krwi, nerkach, naczyniach krwionośnych i żołądku. Druga izoforma (COX-2) jest enzymem, którego aktywność gwałtownie rośnie w tkankach objętych procesem zapalnym. NLPZ różnią się między sobą specyficznością działania wobec tych dwóch izoform cyklooksygenazy. Klasyczne NLPZ, w tym acemetacyna, wykazują aktywność wobec obu izoform, zarówno COX-1 jak i COX-2.
Wiadomo, że prostaglandyny prozapalne odgrywają znaczącą rolę w rozwoju stanu zapalnego. Zahamowanie aktywności COX-2, a co za tym idzie zwiększonej syntezy prostaglandyn, leży u podstaw przeciwbólowego i przeciwzapalnego działania acemetacyny. Współistnieją także dodatkowe mechanizmy jej przeciwzapalnego działania. Acemetacyna hamuje działanie innych mediatorów stanu zapalnego (w tym histaminy, bradykininy), uwalnianie enzymów proteolitycznych oraz aktywność istotnego dla odpowiedzi immunologicznej tzw. układu dopełniacza. Acemetacyna jest lekiem o dużej skuteczności przeciwbólowej i przeciwzapalnej. Acemetacyna działa silniej od indometacyny przeciwzapalnie i hamująco na uwalnianie histaminy z komórek tucznych, natomiast słabiej hamuje syntezę prostaglandyn. Działanie przeciwagregacyjne acemetacyny jest słabsze i krótsze niż kwasu acetylosalicylowego. Działanie przeciwagregacyjne NLPZ jest związane z hamowaniem COX-1 w płytkach krwi, co prowadzi do zahamowania syntezy tromboksanu.
Acemetacyna jest lepiej tolerowana od indometacyny. Słabiej od indometacyny hamuje syntezę prostaglandyn, co wpływa na jej korzystniejszy profil bezpieczeństwa, zwłaszcza w zakresie działania na przewód pokarmowy. Jednakże, hamowanie fizjologicznej aktywności COX-1 w tkankach prowadzić może do wystąpienia typowych dla NLPZ działań niepożądanych. I tak hamowanie syntezy prostaglandyn o działaniu ochronnym na błonę śluzową przewodu pokarmowego może przyczyniać się do podrażnień, owrzodzeń i krwawień z żołądka i dwunastnicy. Podobnie, hamowanie syntezy prostaglandyn w nerkach może powodować zmiany przepływu krwi przez nerki i prowadzić do zaburzeń czynności nerek, zaburzeń elektrolitowych oraz do wystąpienia nadciśnienia tętniczego. Zahamowanie aktywności COX-1 w oskrzelach może prowadzić do wzmożonej aktywności szlaku metabolicznego prowadzącego do syntezy leukotrienów. Jest to bowiem alternatywna do syntezy prostaglandyn droga metabolizmu lipidów. Nadmierna produkcja leukotrienów, substancji silnie kurczących oskrzela, może doprowadzić do wystąpienia napadu tzw. astmy aspirynowej. Chorzy na astmę i alergicy powinni zachować szczególną ostrożność z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia napadu astmy lub skurczu oskrzeli powodującego trudności w oddychaniu po zastosowaniu NLPZ. Ponadto acemetacyna, podobnie jak wiele innych NLPZ, może zwiększać ryzyko wystąpienia incydentów zakrzepowych, zawału serca lub udaru mózgu, które mogą prowadzić do zgonu. Ryzyko to zwiększa się podczas długotrwałego stosowania dużych dawek oraz u osób z chorobami serca.
Po podaniu doustnym acemetacyna wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. Szybkość wchłaniania acemetacyny z przewodu pokarmowego zależy w dużej mierze od stosowanej postaci farmaceutycznej. Tabletki o standardowym uwalnianiu sprzyjają szybkiemu wchłanianiu, natomiast postaci o zmodyfikowanym uwalnianiu warunkują wolniejsze wchłanianie. Acemetacyna ma zdolność kumulacji w mazi stawowej i tkankach objętych procesem zapalnym, gdzie jej stężenia pozostają większe niż w osoczu krwi.
Acemetacyna jest stosowana w chorobach reumatycznych i zwyrodnieniowych (w tym w reumatoidalnym zapaleniu stawów), w bólach pooperacyjnych i w napadach dny moczanowej. Dawkowanie zależy od wskazania i stanu pacjenta. Zwykle doustnie u dorosłych stosuje się dawki 60–180 mg na dobę (w ostrych napadach dny moczanowej konieczne może być stosowanie większych dawek).
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł
Pulmonolog – czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
Gastrolog (gastroenterolog) - czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
