Tabela 22.4-1. Benzodiazepiny stosowane w leczeniu zachowań agresywnych i lękua

Nazwa międzynarodowa i preparaty

Dawka minimalna i zakres

Farmakokinetyka

krótko działające

alprazolam p.o. Afobam, Alpragen, Alpraxil, Alprazolam AurovitasAlprox, Neurol, Neurol SR, Xanax, Xanax SR, Zomiren, Zomiren SR

0,25 mg; 0,5–10 mg 2–4 × dz.,
preparat SR 2 × dz.

tmax 1–2 h (preparat SR 5–11 h)

t0,5 9–20 h

lorazepam p.o. Lorabex, Lorafen, Lorazepam Orion

i.m./i.v. Lorabex

1 mg; 1–6 mg
3 × dz.

tmax 1–2 h

t0,5 8–24 h

oksazepam p.o. Oksazepam TZF, Oxazepam Espefa, Oxazepam GSK

10 mg; 30–120 mg 3–4 × dz.

tmax 1–4 h

t0,5 3–25 h

o pośrednim czasie działania

bromazepam p.o. Bromox, Lexotan, Sedam

3 mg; 6–30 mg 2–3 × dz.

tmax 0,5–4 h

t0,5 8–30 h

klobazam p.o. Frisium

10 mg; 20–30 mg 2 × dz.

tmax 0,25–4 h

t0,5 10–37 h

długo działające

chlordiazepoksyd p.o. Elenium

5 mg; 10–150 mg 3–4 × dz.

tmax 1–4 h

t0,5 50–100 h (czynne metabolity)

diazepamb p.o. Neorelium, Relanium; i.m./i.v. Neorelium, Relanium

p.r. Relsed

2 mg; 5–40 mg 2–4 × dz.

tmax 0,5–2 h (po podaniu p.o.), 30 min (po podaniu p.r.)

t0,5 20–100 h (czynne metabolity)

klonazepamb p.o./i.m./i.v. Clonazepamum TZF

0,5 mg; 1–6 mg 2 × dz.

tmax 1–4 h

t0,5 19–60 h

klorazepanb p.o. Cloranxen, Tranxene; i.m./i.v. Tranxene 20

5 mg; 15–60 mg 2–4 × dz.

tmax 0,5–2 h (po podaniu p.o.)

po podaniu i.m./i.v. początek działania po 15 min; t0,5 czynnych metabolitów do 100 h

medazepamb p.o.

10 mg; 10–30 mg 2–3 × dz.

tmax 1–2 h

t0,5 5–80 h (czynne metabolity)

a Dane w piśmiennictwie dotyczące farmakokinetyki i dawkowania nie są w pełni zgodne.

b leki zaliczane do szybko wchłaniających się

Uwaga: ogólne zasady stosowania benzodiazepin (także w tekście)

1. Stosuj najmniejsze skuteczne dawki. W warunkach pomocy doraźnej lub w szpitalu rozpoczynaj od dawki minimalnej i obserwuj reakcję pacjenta (uwzględniaj tmax). W razie potrzeby zwiększaj dawkę, aż do osiągnięcia oczekiwanego efektu (zwykle po ~1 h). Zlecając benzodiazepinę do stosowania przez kilka dni, uwzględniaj kumulowanie się leku w ustroju (t0,5 nawet krótko działających benzodiazepin wynosi kilkanaście godzin).

2. Wszystkie benzodiazepiny po przekroczeniu pewnej (osobniczo zmiennej) dawki powodują nadmierną sedację, a następnie sen.

3. Górna granica przeciętnych dawek może być przekraczana, np. przy szybkim nasycaniu benzodiazepinami w leczeniu alkoholowych zespołów abstynencyjnych i w trakcie szybkiej trankwilizacji. W takich przypadkach ustalaj dawkę i czas podania kolejnej dawki leku na podstawie dokładnej obserwacji reakcji pacjenta na poprzednie dawki.

4. U pacjentów z upośledzoną czynnością wątroby stosuj benzodiazepiny krótko działające.

5. Poucz pacjenta, że po przyjęciu benzodiazepiny nie wolno kierować samochodem ani innym pojazdem mechanicznym. 

6. Przed podaniem benzodiazepiny w iniekcji zapoznaj się ze sposobem przygotowania preparatu do iniekcji w ChPL.

tmax – czas do osiągnięcia maks. stężenia we krwi, t0,5 – okres biologicznego półtrwania leku