Denosumab

Denosumab jest ludzkim przeciwciałem monoklonalnym (IgG2), skierowanym przeciwko RANKL (RANKL jest to białko rozpoznające i łączące się z receptorem aktywującym czynnik jądrowy kappa B, RANKL produkowany jest przez osteoblasty i ich prekursory oraz przez limfocyty T, bierze udział w metabolizmie kości, należy do rodziny czynników martwicy nowotworów). Denosumab wiąże się z RANKL z dużym powinowactwem i swoistością, dzięki czemu zapobiega aktywacji jego receptora (RANK) na powierzchni prekursorów osteoklastów (komórek kościogubnych) i dojrzałych osteoklastów. Zapobieganie połączeniu RANKL/RANK hamuje powstawanie, funkcjonowanie i przeżycie osteoklastów, zmniejszając w ten sposób resorpcję warstwy korowej kości i kości beleczkowatej.
Wskazaniami do stosowania Denosumabu są: leczenie osteoporozy u kobiet po menopauzie, u których występuje zwiększone ryzyko złamań (lek zmniejsza ryzyko złamań kręgów, złamań pozakręgowych i złamań szyjki kości udowej), leczenie utraty masy kostnej w przebiegu ablacji hormonalnej (czyli zmniejszania masy guza, uzyskiwanej za pomocą leków hormonalnych) u mężczyzn z rakiem gruczołu krokowego, u których występuje zwiększone ryzyko złamań (lek zmniejsza ryzyko złamań kręgów), zapobieganie powikłaniom kostnym, takim jak złamania patologiczne, konieczność napromieniania kości, ucisk rdzenia kręgowego, konieczność wykonywania zabiegów operacyjnych kości u dorosłych z przerzutami guzów litych do kości.
Po podaniu podskórnym największe stężenie leku we krwi osiągane jest w ciągu 10 dni (zakres 2–28 dni) a biologiczny okres półtrwania – 26 dni (zakres 6–52 dni). Ponieważ Denosumab, podobnie jak immunoglobuliny naturalne, zbudowany jest wyłącznie z aminokwasów i węglowodanów, jest mało prawdopodobne, by był eliminowany z organizmu w wyniku przemian wątrobowych; prawdopodobnie metabolizm i wydalanie Denosumabu przebiegają zgodnie z eliminacją immunoglobulin, poprzez rozpad do małych peptydów i pojedynczych aminokwasów.

Więcej informacji – patrz: opisy preparatów

Przeczytaj też artykuły

• Osteoporoza

Preparaty na rynku polskim zawierające denosumab