Selegilina

Selegilina to wybiórczy i nieodwracalny inhibitor monoaminooksydazy B (MAO-B). MAO-B to enzym powodujący rozkład dopaminy i tym samym spadek jej poziomu. MAO-B występuje w zwiększonym stężeniu w OUN podczas, gdy jego bratni enzym MAO-A – w pozamózgowych strukturach nerwowych. Określenie „wybiórczy” odnoszące się do inhibitorów oznacza, że hamują one głównie jeden określony enzym (w tym przypadku głównie MAO-B). W konsekwencji selegilina zwiększa stężenie dopaminy w OUN, nie wpływa na aktywność MAO w jelitach, nie hamuje rozkładu innych amin, co mogłoby być przyczyną poważnych działań niepożądanych.
Selegilinę stosuje się we wczesnych stadiach choroby Parkinsona. Stosowana jako jedyny lek (w monoterapii) znacząco opóźnia czas włączenia lewodopy, może zapobiegać występowaniu dobowych fluktuacji ruchowych (zmienności aktywności ruchowej) i pozwala na utrzymanie całkowitej lub częściowej zdolności do pracy. Podawana łącznie z lewodopą wykazuje dodatkową skuteczność polegającą na wzmocnieniu i wydłużeniu działania lewodopy. Wskazaniem do stosowania leku jest także objawowy parkinsonizm.
Selegilinę podaje się doustnie. Podawanie w skojarzeniu z lewodopą umożliwia zmniejszenie stosowanej dawki lewodopy. Podczas leczenia selegiliną nie należy spożywać alkoholu. Nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn, jeśli występują działania niepożądane mogące upośledzać sprawność psychofizyczną (np. zawroty głowy, omamy, dezorientacja).
Po podaniu doustnym lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, a dostępność biologiczna wynosi ok. 10% i zwiększa się 3–4-krotnie w przypadku podawania leku z pokarmem. Selegilina przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Działanie występuje ok. 1 h po podaniu leku. Biologiczny okres półtrwania po podaniu jednorazowym selegiliny wynosi ok. 1,6 h. Lek jest wydalany głównie z moczem i w mniejszym stopniu z kałem.

Preparaty na rynku polskim zawierające selegilina