Urapidyl (opis profesjonalny)

Działanie - Urapidyl

Mechanizm działania
Lek hipotensyjny, którego działanie polega na rozszerzeniu obwodowych naczyń oporowych poprzez wybiórcze blokowanie postsynaptycznych receptorów α₁ oraz działaniu na ośrodkowy system regulacji ciśnienia tętniczego i napięcia układu sympatycznego poprzez blokowanie receptorów adrenergicznych α₁ i pobudzenie receptorów serotoninowych 5-HT_1A. Zmniejsza zużycie tlenu przez m. sercowy. W nadciśnieniu tętniczym powoduje szybkie zmniejszenie ciśnienia skurczowego i rozkurczowego bez widocznej odruchowej tachykardii. Obniżenie ciśnienia tętniczego jest rezultatem zmniejszenia całkowitego oporu obwodowego bez zmiany pojemności minutowej serca.

Farmakokinetyka
Podany p.o. wchłania się w ok. 92%, maks. stężenie w surowicy osiąga po 4–5 h. W 94% wiąże się z białkami osocza. Wydalany jest przez nerki w 50–70%, reszta z kałem w postaci metabolitów. Po podaniu i.v. działanie hipotensyjne rozpoczyna się po 1–5 min i utrzymuje się ok. 1–2 h. W ok. 80% wiąże się z białkami osocza. t_1/2 dystrybucji wynosi 35 min, t_1/2 eliminacji z osocza ok. 2,7 h. Podlega biotransformacji głównie w wątrobie. 50–70% podanej dawki wydalane jest z moczem w postaci metabolitów, 15–20% w postaci niezmienionej. Podczas leczenia nie stwierdza się nasilenia skurczu oskrzeli, zwiększenia wydzielania reniny, aldosteronu, wzrostu ciśnienia wewnątrzczaszkowego. Nie obserwuje się efektu pierwszej dawki, tachyfilaksji ani efektu „odbicia”. Nie wpływa na gospodarkę wodno-elektrolitową, metabolizm tłuszczów, czynność wątroby i nerek ani na układ krwiotwórczy.

Wskazania do stosowania - Urapidyl

Leczenie nadciśnienia tętniczego
Przełom nadciśnieniowy, ciężkie i bardzo ciężkie nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze oporne na leczenie innymi lekami. Kontrolowane zmniejszanie ciśnienia tętniczego u chorych na nadciśnienie podczas operacji i/lub po niej.

Przeciwwskazania stosowania - Urapidyl

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu. Zwężenie cieśni aorty, zespolenie tętniczo-żylne (z wyjątkiem nieczynnej hemodynamicznie przetoki do hemodializ).

Osoby w podeszłym wieku
Należy zachować ostrożność u chorych w podeszłym wieku i w początkowym okresie stosować lek w mniejszych dawkach.

Dzieci
Brak doświadczeń dotyczących stosowania leku u dzieci.

Interakcje - Urapidyl

Inne leki hipotensyjne, etanol
Synergizm działania z innymi lekami hipotensyjnymi i etanolem.

Cymetydyna
Równoległe stosowanie cymetydyny może zwiększać stężenie urapidylu w surowicy o 15%.

Inhibitory ACE
Ze względu na brak wystarczających danych nie należy stosować urapidylu z inhibitorami ACE.

Działania niepożądane - Urapidyl

Często: zawroty i bóle głowy, nudności.

Niezbyt często: kołatania serca, tachykardia lub bradykardia, uczucie ucisku za mostkiem, duszność, wymioty, zmęczenie, zaburzenia rytmu serca, nagłe pocenie się.

Rzadko: priapizm, przekrwienie błony śluzowej nosa, reakcje alergiczne (świąd, zaczerwienienie skóry, osutka).

Bardzo rzadko: niepokój, senność.

Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania: zawroty głowy, hipotonia ortostatyczna, omdlenie, zmęczenie, zmniejszona szybkość reakcji. Leczenie objawowe.

Ciąża i laktacja - Urapidyl

Nie zaleca się stosowania leku w ciąży, z wyjątkiem wskazań doraźnych.

Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie - Urapidyl

I.v. Chory w trakcie podawania leku powinien znajdować się w pozycji leżącej. Dorośli.

W stanach ciężkich oraz przełomie nadciśnieniowym 10–50 mg we wstrzyknięciu i.v. Obniżenie ciśnienia tętniczego następuje zwykle w ciągu 5 min. W razie potrzeby wstrzyknięcia można powtórzyć do dawki łącznej 100 mg/d. Jeśli zachodzi potrzeba utrzymania stałego obniżenia ciśnienia, podawać i.v. we wlewie kroplowym lub w pompie infuzyjnej początkowo 2 mg/min, a po osiągnięciu pożądanego ciśnienia podawać w dawce podtrzymującej 9 mg/h. Maks. stężenie leku w roztworze do wlewu – 4 mg/ml.

Kontrolowane obniżenie ciśnienia tętniczego podczas operacji lub po niej: 25 mg w szybkim wstrzyknięciu i.v. Jeśli po 2 min nastąpi obniżenie ciśnienia tętniczego, to należy je utrzymywać przez podanie ciągłego wlewu i.v. W przeciwnym razie należy powtórzyć dawkę 25 mg w szybkim wstrzyknięciu i.v. Jeśli po 2 min nastąpi obniżenie ciśnienia tętniczego, to początkowo należy podawać do 6 mg w ciągu 1–2 min, a następnie zmniejszyć dawkę. Jeśli obniżenie ciśnienia tętniczego nie nastąpi, należy podać 50 mg w powolnym wstrzyknięciu i.v. Urapidyl można stosować pozajelitowo maks. 7 dni. Jeśli wcześniej stosowano inne leki hipotensyjne, zmniejszyć dawkę początkową.

Zaburzenia czynności wątroby
W przypadku ostrej niewydolności wątroby należy zmniejszyć dawkę.

Uwagi dla Urapidyl

Obniżenie ciśnienia tętniczego może być przyczyną senności i zawrotów głowy, co upośledza zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

Przeczytaj też artykuły

• Nadciśnienie tętnicze

Preparaty na rynku polskim zawierające urapidyl