Kapsaicyna (opis profesjonalny)

Działanie - Kapsaicyna

Mechanizm działania
Alkaloid, wysoce wybiórczy agonista receptora waniloidowego TPRV1. Po aktywacji nocyreceptorów TRPV1 w skórze następuje napływ jonów K⁺ i Ca²⁺ do komórki i uwolnienie neuropeptydów wazoaktywnych, co powoduje rozszerzenie naczyń (rumień) i podrażnienie. Nocyreceptory skóry stają się mniej wrażliwe na bodźce. Późne działania kapsaicyny, określane jako „znieczulenie” i związane z depolaryzacją wynikającą z zablokowania przekaźnictwa synaptycznego, odpowiadają za ustąpienie bólu. Zmiany w nocyreceptorach wywołane kapsaicyną są odwracalne (kilka tyg.).

Farmakokinetyka
Lek podawany jest miejscowo w systemie transdermalnym. Uwalnianie kapsaicyny z plastrów ma przebieg liniowy w czasie. W ciągu 1 h do naskórka wchłaniane jest ok. 1% leku. t_max wynosi 20 min od usunięcia plastra (po 60–90 min ekspozycji), średni t_1/2 – 130 min.

Wskazania do stosowania - Kapsaicyna

Ból neuropatyczny
Leczenie obwodowego bólu neuropatycznego u dorosłych pacjentów w monoterapii lub skojarzeniu z innymi lekami przeciwbólowymi.

Przeciwwskazania stosowania - Kapsaicyna

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu.

Przypadkowy kontakt ze skórą, oczami, błonami śluzowymi
W razie przypadkowego kontaktu skóry z kapsaicyną należy nałożyć na to miejsce żel oczyszczający na 1 min, następnie usunąć pozostałości suchą gazą i przemyć miejsce wodą z mydłem. Podrażnione oczy i błony śluzowe należy niezwłocznie przemyć wodą.

Ciśnienie tętnicze
Podczas zabiegu z użyciem plastra należy monitorować ciśnienie tętnicze, gdyż pod wpływem przejściowego nasilenia bólu może dochodzić do jego wzrostu (średnio <8 mm Hg). W takim przypadku należy zastosować objawowe leczenie przeciwbólowe (chłodzenie, doustne leki przeciwbólowe, np. krótko działające opioidy). U pacjentów z niestabilnym lub źle kontrolowanym nadciśnieniem tętniczym i przebytymi niedawno incydentami sercowo-naczyniowymi należy rozważyć ryzyko niepożądanych reakcji sercowo-naczyniowych.

Stopa cukrzycowa
U pacjentów z bolesną obwodową neuropatią cukrzycową przed zastosowaniem plastra i podczas kolejnych wizyt należy dokładnie obejrzeć stopy w celu wykrycia zmian chorobowych na skórze wynikających z neuropatii oraz niewydolności naczyniowej.

Zaburzenia czucia skórnego
Po zastosowaniu kapsaicyny w postaci plastra może wystąpić zmniejszenie czucia skórnego, zwykle nieznaczne i przemijające. U osób ze zmniejszonym czuciem w stopach lub zwiększonym ryzykiem jego wystąpienia należy zachować ostrożność. U osób z zaburzeniami czucia w wywiadzie przed każdym zastosowaniem kapsaicyny w postaci plastra należy ocenić stopień czucia skórnego; w przypadku jego braku lub osłabienia należy rozważyć zasadność stosowania kapsaicyny.

Żel oczyszczający
Żel oczyszczający może powodować miejscowe reakcje skórne lub podrażnienie oczu i błon śluzowych.

Dzieci i młodzież
Nie zaleca się stosowania u dzieci u młodzieży.

Interakcje - Kapsaicyna

Brak danych ze względu na małe i krótkotrwałe wchłanianie ogólnoustrojowe.

Działania niepożądane - Kapsaicyna

Bardzo często ból i rumień w miejscu aplikacji. Często: świąd, grudki, pęcherzyki, obrzęk, opuchlizna, suchość w miejscu aplikacji. Niezbyt często: pokrzywka, parestezje, zapalenie skóry, przeczulica, podrażnienie, zasinienie w miejscu aplikacji, obrzęki obwodowe, ból kończyn, kurcze mięśni, świąd skóry, nudności, kaszel, podrażnienie gardła, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, tachykardia, kołatanie serca, podwyższone ciśnienie tętnicze, podrażnienie oka, zaburzenia smaku, niedoczulica, uczucie pieczenia, półpasiec.

Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania (nasilony ból, pieczenie, świąd w miejscu podania) należy niezwłocznie usunąć plaster i wdrożyć leczenie objawowe. Brak swoistego antidotum.

Ciąża i laktacja - Kapsaicyna

Brak danych o stosowaniu w okresie ciąży i karmienia piersią. Zaleca się przerwanie karmienia piersią na dzień zabiegu.

Dawkowanie - Kapsaicyna

Plaster należy nałożyć na suchą, niepodrażnioną, nieuszkodzoną i oczyszczoną skórę (z wyjątkiem twarzy, okolicy ponad linią włosów czaszki i okolic błon śluzowych) na najbardziej bolesne miejsce. Plaster ma pozostać na skórze przez 30 min na stopach (np. w neuropatii w przebiegu zakażenia HIV, w bolesnej obwodowej neuropatii cukrzycowej) lub 60 min w innych miejscach (np. w neuralgii półpaścowej). W przypadku utrzymywania się lub nawrotu bólu leczenie można powtarzać co 90 dni (w szczególnych przypadkach częściej, jednak z zachowaniem co najmniej 60-dniowego odstępu). W celu poprawy przylegania plastra należy obciąć włosy w miejscu aplikacji (nie należy golić), przemyć to miejsce wodą z mydłem, a następnie dokładnie osuszyć.

Plastry powinien nakładać lekarz lub personel medyczny pod nadzorem lekarza; podczas przygotowywania preparatu i jego nakładania należy stosować rękawiczki nitrylowe. Przed nałożeniem plastra na leczone miejsce można nanieść środek miejscowo znieczulający lub podać p.o. lek przeciwbólowy (np. tramadol). W przypadku ostrego bólu pojawiającego się podczas zabiegu i po jego zakończeniu należy ochłodzić leczone miejsca (np. zimny okład) i podać p.o. lek przeciwbólowy. Plastry można w razie potrzeby przycinać przed zdjęciem folii uwalniającej.

Po zdjęciu plastra należy zastosować żel oczyszczający w dużej ilości na 1 min, następnie usunąć pozostałości suchą gazą i przemyć miejsce wodą z mydłem. Zużyte plastry należy umieścić w pojemniku na odpady medyczne.

Preparaty na rynku polskim zawierające kapsaicyna

Zobacz substancje złożone zawierające kapsaicyna

• kapsaicyna + salicylan glikolu etylenowego