Nitrendypina EGIS - tabletki

Substancją czynną preparatu jest nitrendypina, antagonista wapnia (bloker kanału wapniowego) z grupy pochodnych dihydropirydyny. Działanie leków z tej grupy polega na blokowaniu kanałów wapniowych, struktur umożliwiających przepływ jonów wapnia przez błonę komórkową. Zwiększenie wewnątrzkomórkowego stężenia wapnia jest niezbędne do skurczu komórek mięśniowych. Nitrendypina blokuje napływ jonów wapnia z przestrzeni zewnątrzkomórkowej do wnętrza komórek mięśni gładkich ścian naczyń krwionośnych. Nitrendypina działa głównie na obwodowe naczynia krwionośne. Zablokowanie kanałów wapniowych powoduje zmniejszenie napięcia ścian naczyń i rozszerzenie naczyń krwionośnych. Bezpośrednim skutkiem takiego działania nitrendypiny jest obniżenie ciśnienia tętniczego. Rozszerzenie tętniczek obwodowych zmniejsza obwodowy opór naczyniowy, co odciąża serce (zmniejsza się zużycie energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowanie na tlen).

Po podaniu doustnym wchłanianie nitrendypiny z przewodu pokarmowego jest szybkie i niemal całkowite, stężenie maksymalne we krwi występuje w ciągu 1–3 godzin po przyjęciu preparatu. Dostępność biologiczna wynosi ok. 20–30 %, ze względu na znaczny metabolizm podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej. Nitrendypina wydalana jest w postaci metabolitów, głównie z moczem (77 % dawki doustnej), częściowo także z żółcią i kałem. Nitrendypina stosowana jest jako lek obniżający ciśnienie tętnicze u chorych z nadciśnieniem tętniczym. Preparat przyjmowany 1 lub 2 razy na dobę, zapewnia kontrolę ciśnienia tętniczego przez 24 godziny.

Preparat jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego samoistnego.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu lub na inne pochodne dihydropirydyny.

Nie stosować, jeżeli występuje:

• wstrząs kardiogenny

• niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe mniejsze niż 90 mm Hg)

• zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca

• świeży zawał serca (w ciągu 4 tygodni po wystąpieniu zawału)

• niestabilna dławica piersiowa,

oraz jeżeli stosowane są:

• leki silnie zwiększające aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450, takie jak ryfampicyna.

Przeciwwskazane jest stosowanie preparatu w okresie ciąży oraz w okresie karmienia piersią.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Należy zachować ostrożność, jeżeli preparat stosowany jest u chorych z niewyrównaną niewydolnością serca.

U osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby działanie preparatu może ulec nasileniu. W tej grupie chorych leczenie powinno być rozpoczynane od najmniejszej dostępnej dawki; wskazane jest monitorowanie chorego i częsta kontrola ciśnienia tętniczego.

Bardzo rzadko, zwłaszcza w początkowym okresie stosowania preparatu, może wystąpić napad dławicy piersiowej.

Substancja czynna preparatu – nitrendypina – jest metabolizowana z udziałem izoenzymu 3A4 cytochromu P450 i dlatego leki wpływające na aktywność tego izoenzymu mogą osłabiać lub nasilać działanie nitrendypiny. Leki zmniejszające aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450 (np. ketokonazol, itrakonazol i inne azolowe leki przeciwgrzybicze, rytonawir i inne inhibitory proteazy wirusowej, erytromycyna i inne antybiotyki makrolidowe, nefazodon, fluoksetyna i niektóre inne leki przeciwdepresyjne, chinuprystyna i dalfoprystyna, cymetydyna i ranitydyna, kwas walproinowy) mogą hamować metabolizm nitrendypiny i powodować zwiększenie jej stężenia oraz nasilenie działania. Jeżeli stosowane są ww. leki, należy monitorować ciśnienie tętnicze; w razie potrzeby lekarz zmniejszy dawkę nitrendypiny.

Stosować z zachowaniem ostrożności u osób z przewlekłą niewydolnością nerek.

Chorzy z niestabilną niewydolnością serca oraz chorzy z zespołem chorego węzła zatokowego (bez stymulatora serca) powinni być ściśle monitorowani; lekarz rozważy zmniejszenie dawki w tej grupie chorych. Należy zachować szczególną ostrożność.

Jeżeli wystąpią objawy nadwrażliwości skórnej, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem. Stosowanie leków z grupy antagonistów wapnia może powodować wystąpienie uporczywych reakcji skórnych, w tym rumienia wielopostaciowego oraz zespołu Stevensa i Johnsona. Reakcje skórne ustępują po zaprzestaniu stosowania preparatu.

Antagoniści wapnia mogą w rzadkich przypadkach powodować rozrost dziąseł. Konieczne jest zachowanie higieny jamy ustnej (regularne czyszczenie, kontrola płytki nazębnej).

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:

• preparat zawiera laktozę; osoby z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy, nie powinny stosować tego preparatu;

• tabletki 10 mg zawierają barwnik czerwień koszenilową (E124); barwnik może powodować reakcje alergiczne.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Stosowanie preparatu może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. Działanie takie może wystąpić zwłaszcza na początku leczenia, podczas zwiększania dawki, w przypadku zmiany preparatu na inny lek, oraz jeżeli w okresie leczenia spożywany jest alkohol.

Preparat ma postać tabletek do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli: początkowo 5–10 mg 1 raz na dobę; następnie dawkę zwiększa się o 5–10 mg w odstępach tygodniowych, wraz z kontrolą ciśnienia tętniczego przez 24 godziny po zmianie dawki; dawka maksymalna wynosi 40 mg na dobę w 2 dawkach podzielonych (20 mg 2 razy na dobę), co 12 godzin. W leczeniu długotrwałym dawka może zostać zmniejszona do 10 mg na dobę.

Leczenie jest długotrwałe.

Szczególne grupy chorych:

U chorych w podeszłym wieku oraz u osób z zaburzeniami czynności wątroby działanie preparatu może ulec nasileniu i powodować niepożądane obniżenie ciśnienia tętniczego. Leczenie powinno być rozpoczynane od dawki 5 mg 1 raz na dobę, która może następnie być stopniowo zwiększana o 5 mg pod kontrolą ciśnienia tętniczego. Należy zachować ostrożność w trakcie zwiększania dawki u osób w podeszłym wieku.

Nie ma konieczności modyfikowania dawki u chorych z zaburzeniami czynności nerek.

Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci i młodzieży w wieku do 18 lat. Nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania preparatu w tej grupie wiekowej.

Sposób stosowania:

Tabletki należy przyjmować po posiłku, popijając płynem, np. szklanką wody (nie popijać sokiem grejpfrutowym). Ponieważ lek jest wrażliwy na działanie światła, tabletki należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu i wyjmować z blistra bezpośrednio przed przyjęciem.

Tabletki 10 mg mogą być dzielone na 2 równe dawki.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Stosowanie preparatu w okresie ciąży i w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Nitrendypina jest metabolizowana z udziałem izoenzymu 3A4 cytochromu P450 i dlatego wszystkie leki wpływające na aktywność tego izoenzymu mogą osłabiać lub nasilać działanie nitrendypiny.

Stosowanie nitrendypiny w skojarzeniu z ryfampicyną (lek silnie zwiększający aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450) jest przeciwwskazane.

Leki przeciwpadaczkowe silnie zwiększające aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450, takie jak np. fenobarbital, fenytoina i karbamazepina, mogą powodować znaczne zmniejszenie stężenia nitrendypiny i osłabienie skuteczności jej działania. Należy zachować ostrożność. Jeżeli w trakcie leczenia skojarzonego z lekami przeciwdrgawkowymi dawka nitrendypiny zostanie zwiększona, należy pamiętać o jej zmniejszeniu po zakończeniu leczenia skojarzonego.

Leki zmniejszające aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450, takie jak np. ketokonazol, itrakonazol i inne azolowe leki przeciwgrzybicze, rytonawir i inne inhibitory proteazy wirusowej, erytromycyna i inne antybiotyki makrolidowe (z wyjątkiem azytromycyny), nefazodon, fluoksetyna i niektóre inne leki przeciwdepresyjne, chinuprystyna i dalfoprystyna, cymetydyna i ranitydyna, kwas walproinowy, mogą hamować metabolizm nitrendypiny i powodować zwiększenie jej stężenia oraz nasilenie działania. Należy zachować ostrożność i kontrolować ciśnienie tętnicze; w razie potrzeby lekarz zmniejszy dawkę nitrendypiny.

W okresie stosowania preparatu nie należy spożywać soku grejpfrutowego (hamuje aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450) ani grejpfrutów, ponieważ mogą one przyczynić się do zwiększenia stężenia nitrendypiny we krwi i nasilać jej działanie przeciwnadciśnieniowe. Efekt działania soku grejpfrutowego może utrzymywać się przez 3 dni lub dłużej po spożyciu.

Stosowanie nitrendypiny może nasilać działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych, takich jak np. leki moczopędne, beta-blokery, inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE), sartany, alfa-blokery, pozostałe leki blokujące kanały wapniowe, leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo (metylodopa) inhibitory fosfodiesterazy 5 (PDE5). W przypadku konieczności równoległego stosowania wymienionych leków i nitrendypiny, należy monitorować ciśnienie tętnicze.

W początkowej fazie leczenia skojarzonego z lekami moczopędnymi może wystąpić zwiększone wydalanie sodu z moczem.

Nitrendypina może wpływać na zwiększenie stężenia digoksyny. Jeżeli wystąpią objawy toksycznego działania digoksyny, należy oznaczyć stężenie digoksyny i w razie potrzeby dostosować jej dawkowanie.

W okresie leczenia nitrendypiną działanie leków zwiotczających mięśnie (np. pankuronium, wekuronium) może ulec nasileniu i przedłużeniu.

Suplementacja wapnia może prowadzić do osłabienia przeciwnadciśnieniowego działania nitrendypiny.

Jak każdy lek, również Nitrendypina EGIS, może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Bardzo często: obrzęki obwodowe (zwłaszcza na początku stosowania preparatu), nagłe zaczerwienienie twarzy z uczuciem gorąca (zwłaszcza na początku stosowania preparatu), bóle głowy (zwłaszcza na początku stosowania preparatu).

Często lub niezbyt często: rekcje lękowe, zaburzenia snu, uczucie mrowienia lub drętwienia (parestezje), zawroty głowy, omdlenie, zmęczenie, niepokój, migrena, senność, zaburzenia czucia (niedoczulica), zaburzenia widzenia (widzenie niewyraźne), szumy uszne, napady dławicy piersiowej, nasilenie istniejącej dławicy piersiowej, kołatania serca, zwiększenie częstotliwości rytmu serca (tachykardia), ból w klatce piersiowej, rozszerzenie naczyń krwionośnych, niedociśnienie tętnicze, duszność, krwawienie z nosa, wzdęcia, nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, nieżyt żołądka i jelit, rozrost dziąseł, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, częste oddawanie moczu, wielomocz, bóle mięśni i stawów, złe samopoczucie, nadmierne pocenie się, zwiększenie masy ciała, skórne reakcje nadwrażliwości (nadwrażliwość na światło, wysypka, pokrzywka, świąd), obrzęk naczynioruchowy (obrzęk twarzy, ust, języka, gardła, krtani, w sporadycznych przypadkach mogący powodować zwężenie dróg oddechowych, utrudniać oddychanie i zagrażać życiu).

Rzadko lub bardzo rzadko: zawał serca, zmniejszenie liczby krwinek białych (leukopenia), agranulocytoza, leukocytoklastyczne zapalenie naczyń krwionośnych, gorączka, impotencja, ginekomastia, krwotoki miesiączkowe, ciężkie reakcje skórne (np. złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy).