Cetroreliks (opis profesjonalny)

Działanie - Cetroreliks

Mechanizm działania
Antagonista hormonu uwalniającego hormon luteinizujący (LHRH). Wiążąc się z receptorami błon komórkowych przysadki mózgowej, konkuruje z endogennym LHRH. Zależnie od zastosowanej dawki hamuje wydzielanie LH i FSH przez przysadkę. Początek supresji występuje natychmiast i utrzymuje się podczas leczenia bez początkowego efektu stymulacji. U kobiet cetroreliks opóźnia zwiększenie stężenia LH, a w konsekwencji owulację. U pacjentek poddanych stymulacji jajników czas utrzymywania się działania leku zależy od podanej dawki. Oceniono, że po podaniu pojedynczej dawki 3 mg, działanie utrzymywało się co najmniej 4 dni; 4. dnia supresja wynosiła ok. 70%. Powtarzane co 24 h wstrzyknięcia leku w dawce 0,25 mg podtrzymują jego działanie. Efekt działania cetroreliksu jako antagonisty LHRH jest w pełni odwracalny po zakończeniu leczenia.

Farmakinetyka
Całkowita dostępność biologiczna po podaniu s.c. wynosi ok. 85%. t_1/2 w fazie eliminacji po podaniu i.v. lub s.c. wynosi odpowiednio ok. 12 h i 30 h. Farmakokinetyka leku podawanego s.c. w pojedynczych dawkach (0,25–3 mg) oraz podawanego codziennie przez ponad 14 dni jest liniowa.

Wskazania do stosowania - Cetroreliks

Zapobieganie przedwczesnej owulacji u pacjentek poddanych kontrolowanej stymulacji jajników, po której następuje zwiększenie liczby komórek jajowych i zastosowanie technik wspomaganego rozrodu.

Przeciwwskazania stosowania - Cetroreliks

Nadwrażliwość na octan cetroreliksu, analogi strukturalne GnRH, zewnątrzpochodne hormony peptydowe, mannitol lub którykolwiek składnik preparatu, ciąża, okres karmienia piersią, umiarkowane lub ciężkie upośledzenie czynności nerek i/lub wątroby. Nie stosować u kobiet po menopauzie. Należy zachować ostrożność w przypadku czynnych stanów alergicznych lub potwierdzoną w wywiadzie skłonnością do alergii; przeciwwskazane jest stosowanie leku u kobiet z ciężkim stanem alergicznym. Ze względu na ograniczone doświadczenie preparat może być stosowany w wielokrotnych cyklach jedynie po starannej ocenie stosunku uzyskanych korzyści do ponoszonego ryzyka.

Interakcje - Cetroreliks

In vitro wykazano, że interakcje z lekami metabolizowanymi przez cytochrom P-450, przechodzącymi w glukuroniany lub sprzęganymi w inny sposób są mało prawdopodobne. Niemniej jednak nie można całkowicie wykluczyć możliwości interakcji z powszechnie stosowanymi lekami.

Działania niepożądane - Cetroreliks

Łagodne i przejściowe reakcje w miejscu wstrzyknięcia: rumień, świąd, obrzęk.

Często łagodny lub umiarkowany zespół nadmiernej stymulacji jajników.

Niezbyt często nudności, ból głowy, ciężki zespół nadmiernej stymulacji jajników.

Rzadko reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne.

Ciąża i laktacja - Cetroreliks

Kategoria X. Nie stosować u kobiet w ciąży i okresie karmienia piersią.

Dawkowanie - Cetroreliks

S.c. w dolną część ściany jamy brzusznej.

Preparat w dawce 0,25 mg należy podawać 1 ×/d (co 24 h) rano lub wieczorem.
Podanie poranne: leczenie należy rozpocząć 5. lub 6. dnia stymulacji jajników (ok. 96–120 h po rozpoczęciu stymulacji) gonadotropinami otrzymywanymi z moczu lub gonadotropinami rekombinowanymi i kontynuować je podczas leczenia gonadotropinami, włącznie z dniem indukcji owulacji.
Podanie wieczorne: leczenie należy rozpocząć 5. dnia stymulacji jajników (ok. 96–108 h po rozpoczęciu stymulacji) gonadotropinami otrzymywanymi z moczu lub gonadotropinami rekombinowanymi i kontynuować podczas leczenia gonadotropinami, aż do wieczora poprzedzającego dzień indukcji owulacji.
Lek można również podać jednorazowo w dawce 3 mg 7. dnia stymulacji jajników (ok. 132–144 h po rozpoczęciu stymulacji) gonadotropinami otrzymywanymi z moczu lub rekombinowanymi. Jeżeli wzrost pęcherzyków nie pozwala na indukcję owulacji 5. dnia po podaniu, należy dodatkowo podawać preparat w dawce 0,25 mg 1 ×/d począwszy od 96. h po podaniu dawki 3 mg do dnia indukcji owulacji.

Uwagi dla Cetroreliks

Preparat może być podawany przez samą pacjentkę, po odpowiednim poinstruowaniu przez lekarza. Roztwór powinien być podany natychmiast po sporządzeniu. Miejsce wstrzyknięcia należy codziennie zmieniać. Pacjentka po 1. wstrzyknięciu powinna pozostać 30 min pod kontrolą lekarską, aby umożliwić natychmiastowe leczenie ewentualnych reakcji nadwrażliwości.

Preparaty na rynku polskim zawierające cetroreliks