Tadalafil

Tadalafil jest substancją zaliczaną do inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), będącej enzymem występującym w ciałach jamistych prącia.
Na skutek pobudzenia seksualnego, w ciałach jamistych prącia następuje uwalnianie tlenku azotu. Tlenek azotu aktywuje enzym cyklazę guanylową, co zwiększa stężenie cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP). Powoduje to rozkurcz mięśni gładkich w ciałach jamistych i umożliwia napływ krwi do prącia, co skutkuje wzwodem prącia. Cykliczny monofosforan guanozyny (cGMP) jest następnie rozkładany w ciałach jamistych, głównie przez fosfodiesterazę typu 5 (PDE5). Zahamowanie aktywności PDE5 skutkuje zwiększeniem stężenia cGMP, a co za tym idzie, skurczem mięśni gładkich w ciałach jamistych, napływem krwi do ciał jamistych i erekcją. Substancją, która w wybiórczy sposób hamuje ten enzym jest tadalafil. Ponieważ lek ten nie zwiększa wytwarzania cGMP, a jedynie hamuje jego rozkład, może wywołać wzwód tylko w czasie pobudzenia seksualnego.
Wskazaniem do stosowania tadalafilu jest leczenie zaburzeń wzwodu prącia u dorosłych.
Tadalafil szybko się wchłania po podaniu doustnym. Czas, po którym stężenie leku w osoczu jest największe wynosi ok. 2 h i nie zależy od obecności pokarmu. Początek działania występuje po 16–30 min i utrzymuje się przez 12–36 h. Praktycznie nie stwierdza się obecności leku w nasieniu zdrowych osób. Metabolizowany w wątrobie, wydalany jest głównie z kałem (61%) w postaci metabolitów, w mniejszym stopniu (ok. 36%) z moczem. Biologiczny okres półtrwania tadalafilu wynosi 17,5 h.

Preparaty na rynku polskim zawierające tadalafil