Famprydyna (opis profesjonalny)

Działanie - Famprydyna

Mechanizm działania
Bloker kanałów potasowych. Blokowanie kanałów potasowych prowadzi do przedłużenia okresu repolaryzacji i wzmocnienia powstawania potencjałów czynnościowych w pozbawionych mieliny aksonach oraz funkcji neurologicznych. Prawdopodobnie dzięki wzmocnieniu powstawania potencjałów czynnościowych zwiększa się przewodzenie impulsów w OUN.

Farmakokinetyka
Po podaniu p.o. szybko i całkowicie się wchłania z przewodu pokarmowego. Famprydyna ma wąski indeks terapeutyczny. Względna dostępność biologiczna wynosi 95%. Pokarm zmniejsza AUC o ok. 2–7% oraz zwiększa c_max o 15–23%; nie oczekuje się, by takie zmniejszenie AUC powodowało zmniejszenie skuteczności leku, natomiast istnieje wyraźny związek między c_max leku a działaniami niepożądanymi zależnymi od dawki – z tego względu zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Famprydyna rozpuszcza się w tłuszczach i z łatwością przenika przez barierę krew-mózg. W niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (3–7 %). Ulega metabolizmowi na drodze utleniania, z udziałem wątrobowego CYP2E1, do 3-hydroksy-4-aminopirydyny, a następnie na drodze sprzęgania do siarczanu 3-hydroksy-4-aminopirydyny. In vitro metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej na drodze interakcji z wybranymi kanałami potasowymi. Lek nie indukuje lub indukuje w nieznacznym stopniu izoenzymy CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 i CYP3A4/5. Lek ulega wydaleniu głównie przez nerki (w ciągu 24 h w moczu wykrywa się ok. 90% niezmienionego leku). Klirens nerkowy (370 ml/min) znacznie przekracza wskaźnik filtracji kłębuszkowej ze względu na połączenie wydalania na drodze filtracji kłębuszkowej i aktywnego wydzielania przy udziale transportera OCT2. Mniej niż 1% dawki jest wydalane z kałem. Farmakokinetyka leku jest liniowa. t_1/2 w fazie końcowej wynosi ok. 6 h. c_max oraz w mniejszym stopniu AUC zwiększają się proporcjonalnie do dawki leku.

Wskazania do stosowania - Famprydyna

Leczenie zaburzeń chodu
Leczenie zaburzeń chodu u osób ze stwardnieniem rozsianym z niewydolnością ruchową (skala EDSS 4–7).

Przeciwwskazania stosowania - Famprydyna

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, jednoczesne stosowanie innych preparatów zawierających famprydynę lub inhibitorów transportera kationów organicznych 2 (OCT2), takich jak cymetydyna, napady drgawkowe obecnie lub w wywiadzie, zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <80 ml/min). ,

Inne czynniki obniżające próg drgawkowy
Podczas leczenia, w przypadku obecności innych czynników mogących obniżyć próg drgawkowy, należy zachować ostrożność. W razie wystąpienia napadu drgawkowego należy zaprzestać stosowania leku.

Monitorowanie czynności nerek
Przed rozpoczęciem leczenia oraz regularnie w jego trakcie, zaleca się monitorowanie czynności nerek, szczególnie u osób w podeszłym wieku.

Substraty OCT2
Zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania z substratami OCT2, takimi jak karwedilol, propranolol czy metformina.

Reakcje alergiczne
Stosować ostrożnie u osób z reakcjami alergicznymi w wywiadzie. W przypadku wystąpienia reakcji anafilaktycznej lub innej ciężkiej reakcji alergicznej należy zaprzestać stosowania leku i nie wprowadzać go ponownie.

Zaburzenia kardiologiczne
Stosować ostrożnie u osób z sercowo-naczyniowymi objawami zaburzeń rytmu serca oraz w przypadku zaburzeń przewodzenia zatokowo-przedsionkowego lub przedsionkowo-komorowego; istnieje niewiele danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u tych pacjentów.

Zawroty głowy, zaburzenia równowagi
Podczas leczenia obserwowano zwiększoną częstość występowania zawrotów głowy i zaburzeń równowagi co może się wiązać z większym ryzykiem upadków. Z tego względu w razie potrzeby pacjenci powinni posługiwać się przyrządami pomocniczymi do chodzenia.

Osoby do 18. rż.
Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u osób do 18. rż.; nie zaleca się stosowania leku w tej grupie wiekowej.

Interakcje - Famprydyna

Inne leki zawierające famprydynę, inhibitory OCT2
Nie stosować z innymi lekami zawierającymi famprydynę oraz z inhibitorami transportera kationów organicznych 2 (OCT2), takimi jak cymetydyna.

Substraty OCT2
Zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania z substratami OCT2, takimi jak karwedilol, propranolol czy metformina. B

Interferon-beta, baklofen
rak interakcji farmakokinetycznych z interferonem-beta i baklofenem.

Działania niepożądane - Famprydyna

Bardzo często: zakażenia układu moczowego.

Często: bezsenność, lęk, zawroty i bóle głowy, zaburzenia równowagi, parestezje, drżenie, kołatanie serca, duszność, ból w okolicy gardłowo-krtaniowej, nudności, wymioty, zaparcia, niestrawność, bóle pleców, astenia.

Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, napady drgawkowe, zaostrzenie neuralgii nerwu trójdzielnego, tachykardia, wysypka, pokrzywka, niedociśnienie i dyskomfort w klatce piersiowej towarzyszące reakcjom nadwrażliwości.

Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania (po przyjęciu dużych dawek) występują objawy charakterystyczne dla pobudzenia OUN: splątanie, drżenia, znaczne pocenie się, napady drgawkowe i amnezja, jak również zaburzenia pracy serca, np. częstoskurcz nadkomorowy, częstoskurcz komorowy i rzadkoskurcz, może wystąpić także nadciśnienie. Leczenie wspomagające; w przypadku powtarzających się napadów drgawkowych choremu należy podać lek z grupy pochodnych benzodiazepiny, fenytoinę lub inny lek przeciwdrgawkowy stosowany w stanach ostrych.

Ciąża i laktacja - Famprydyna

Istnieją ograniczone dotyczące stosowania u kobiet w ciąży oraz w okresie karmienia piersią. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Zaleca się unikanie stosowania u kobiet w ciąży.

Lek nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie - Famprydyna

Dorośli. P.o., na czczo; tabletki połykać w całości. Zalecana dawka 10 mg co 12 h. Po 2–4 tyg. zaleca się ocenę poprawy stanu klinicznego np. za pomocą testu szybkości chodzenia; w razie braku poprawy leczenie należy przerwać. W przypadku nasilenia zaburzeń chodu, powinno się rozważyć wstrzymanie podawania leku w celu ponownej oceny korzyści z leczenia.

Zaburzenia czynności nerek i/lub wątroby
U osób w podeszłym wieku należy regularnie kontrolować czynność nerek. Nie ma konieczności modyfikacji dawki w przypadku zaburzeń czynności wątroby.

Uwagi dla Famprydyna

Lek wywiera umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, gdyż może powodować zawroty głowy.

Preparaty na rynku polskim zawierające famprydyna