Szanowni Państwo,

Medycyna Praktyczna wykorzystuje w swoich serwisach pliki cookies i inne pokrewne technologie. Używamy cookies w celu dostosowania naszych serwisów do Państwa potrzeb oraz do celów analitycznych i marketingowych. Korzystamy z cookies własnych oraz innych podmiotów – naszych partnerów biznesowych.

Ustawienia dotyczące cookies mogą Państwo zmienić samodzielnie, modyfikując ustawienia przeglądarki internetowej. Informacje dotyczące zmiany ustawień oraz szczegóły dotyczące wykorzystania wspomnianych technologii zawarte są w naszej Polityce Prywatności.

Korzystając z naszych serwisów bez zmiany ustawień przeglądarki internetowej wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie plików cookies i podobnych technologii, opisanych w Polityce Prywatności.

Państwa zgoda jest dobrowolna, jednak jej brak może wpłynąć na komfort korzystania z naszych serwisów. Udzieloną zgodę mogą Państwo wycofać w każdej chwili, co jednak pozostanie bez wpływu na zgodność z prawem przetwarzania dokonanego wcześniej na podstawie tej zgody.

Klikając przycisk Potwierdzam, wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie wyżej wymienionych technologii oraz potwierdzacie, że ustawienia przeglądarki są zgodne z Państwa preferencjami.

Erenumab (opis profesjonalny)

Działanie

Mechanizm działania
Rekombinowane, w pełni ludzkie przeciwciało monoklonalne IgG2, wytwarzane z zastosowaniem rekombinacji DNA w komórkach jajnika chomika chińskiego. Erenumab wiąże się z receptorem peptydu związanego z genem kalcytoniny (CGRP). Receptor CGRP występuje w miejscach istotnych dla patofizjologii migreny, takich jak zwój nerwu trójdzielnego. Erenumab silnie i swoiście konkuruje z CGRP o wiązanie z receptorem oraz hamuje aktywność CGRP w receptorze. Erenumab nie działa w sposób istotny na inne receptory z rodziny kalcytoniny. CGRP jest neuropeptydem modulującym nocyceptywny szlak sygnałowy oraz substancją rozszerzającą naczynia, związaną z patofizjologią migreny. W przeciwieństwie do innych neuropeptydów wykazano, że stężenie CGRP istotnie zwiększa się podczas migreny i powraca do normy, gdy ból głowy ustępuje. Wlew dożylny CGRP wywołuje ból głowy podobny do migreny. Hamowanie działania CGRP teoretycznie może osłabiać kompensacyjne rozszerzanie naczyń krwionośnych w przypadku chorób niedokrwiennych. W badaniu oceniano wpływ pojedynczej dożylnej dawki 140 mg erenumabu u pacjentów ze stabilną dławicą piersiową w warunkach kontrolowanego wysiłku; wykazano podobny czas trwania wysiłku do tego czasu po podaniu placebo; erenumab nie pogarszał niedokrwienia mięśnia sercowego u tych pacjentów.

Farmakokinetyka
Erenumab wykazuje farmakokinetykę nieliniową w wyniku wiązania z receptorem CGRP. Jednak po podaniu s.c., 1 ×/4 tyg., w dawkach istotnych terapeutycznie farmakokinetyka jest głównie liniowa z uwagi na wysycenie receptora. Obserwowano <2-krotną kumulację najmniejszych stężeń w surowicy po podskórnym podawaniu dawek 140 mg co 4 tyg., a najmniejsze stężenia w surowicy były zbliżone do stanu stacjonarnego po upływie 12 tyg. podawania. Mediana tmax wynosi 4–6 dni. Szacunkowa bezwzględna dostępność biologiczna wynosi 82%. Obserwowano dwie fazy eliminacji erenumabu. W małych stężeniach eliminacja zachodzi głównie przez wysycalne wiązanie z receptorem docelowym (receptorem CGRP), natomiast przy większych stężeniach eliminacja erenumabu zachodzi głównie poprzez niespecyficzną proteolizę. Przez cały czas podawania erenumab ulega eliminacji głównie za pośrednictwem nieswoistej proteolizy, a efektywny t1/2 wynosi 28 dni. Nie wykazano różnic w farmakokinetyce erenumabu u osób z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek w porównaniu z osobami z prawidłową czynnością nerek. Erenumab nie ulega metabolizmowi przy udziale enzymów cytochromu P450, a klirens wątrobowy nie jest głównym szlakiem eliminacji leku.

Wskazania

Migrena
Profilaktyka migreny u osób dorosłych, u których występują w ciągu miesiąca co najmniej 4 dni z migreną.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu.

Dzieci i młodzież
Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania erenumabu u osób do 18. rż.

Zaburzenia czynności nerek i wątroby
Nie badano osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz osób z zaburzeniami czynności wątroby.

Choroby układu sercowo-naczyniowego
Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u osób z ciężkimi chorobami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak przebyty zawał serca, udar, napad przemijającego niedokrwienia mózgu, niestabilna dławica piersiowa oraz u osób po zabiegu pomostowania tętnic wieńcowych lub po innych zabiegach rewaskularyzacji w ciągu ostatnich 12 miesięcy.

Nadwrażliwość na lateks
U osób wrażliwych na lateks może dojść do wystąpienia reakcji alergicznej, ze względu na obecność suchego lateksu naturalnego w korku wstrzykiwacza.

Immunogenność
W badaniach klinicznych dochodziło do wytworzenia przeciwciał przeciwko erenumabowi, nie miało to jednak wpływu na bezpieczeństwo i skuteczność jego stosowania.

Interakcje

Nie oczekuje się wpływu na ekspozycję na inne leki. Nie obserwowano interakcji z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol i norgestymat) lub sumatryptanem.

Działania niepożądane

Często:
zaparcie, świąd, skurcze mięśni, reakcje w miejscu wstrzyknięcia (ból ustępujący zwykle w ciągu 1 h od podania, zaczerwienienie, świąd).

Przedawkowanie
W badaniach klinicznych nie zgłaszano przypadków przedawkowania; nie stwierdzano objawów toksyczności po podaniu s.c. dawki do 280 mg.
W przypadku przedawkowania zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące.

Ciąża i laktacja

Dane dotyczące stosowania u kobiet w ciąży są ograniczone. W badaniach na zwierzętach nie wykazano szkodliwego wpływu na reprodukcję. W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania leku u kobiet w ciąży.

Nie wiadomo czy erenumab przenika do pokarmu kobiecego. Przez kilka pierwszych dni po porodzie ludzkie przeciwciała klasy IgG przenikają do pokarmu kobiecego, a ich stężenie w pokarmie zmniejsza się wkrótce po porodzie; w związku z tym nie można w tym czasie wykluczyć ryzyka związanego ze stosowaniem leku u noworodka karmionego piersią. Po tym czasie należy rozważyć stosowanie erenumabu w okresie karmienia piersią tylko, jeśli to uzasadnione klinicznie.

Dawkowanie

S.c. w udo, brzuch lub zewnętrzną powierzchnię górnej części ramienia; miejsca wstrzyknięć należy zmieniać.

Zalecana dawka wynosi 70 mg co 4 tyg., w niektórych przypadkach korzystne może być stosowanie 140 mg (2 wstrzyknięcia po 70 mg) co 4 tyg. Zwykle poprawa kliniczna występuje w ciągu 3 mies., w przypadku jej braku rozważyć przerwanie leczenia. Zaleca się regularną ocenę konieczności dalszego leczenia.

Zaburzenia czynności nerek i wątroby, osoby w podeszłym wieku
Nie ma potrzeby dostosowania dawki u osób w podeszłym wieku, z zaburzeniem czynności nerek lub łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby.

Uwagi

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Prawdopodobnie erenumab nie wpływa lub wpływa w sposób nieistotny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Warunki przechowywania
Przechowywać w temp. 2–8°C, nie zamrażać. Po wyjęciu z lodówki lek można przechowywać w temp. ≤25°C przez maks. 14 dni.

Preparaty na rynku polskim zawierające erenumab

Aimovig (roztwór do wstrzykiwań)

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.