Nitrazepam

Nitrazepam to długo działająca pochodna benzodiazepiny (BZD) o umiarkowanie silnym powinowactwie (zdolności wiązania się z receptorem) do receptorów. Wiąże się z receptorem benzodiazepinowym (RBZD), co powoduje określoną reakcję w komórce, czyli jest jego agonistą. RBZD są częścią receptorów zwanych receptorami GABA-A, które mają zdolność wiązania wielu substancji m.in. kwasu -aminomasłowego (GABA). Nitrazepam, jak inne BZD, działa pośrednio przez nasilenie zdolności wiązania się GABA z receptorem GABA-A. Ze względu na hamujące czynność komórek nerwowych działanie GABA, BZD wykazują pośrednie działanie hamujące w ośrodkowym układzie nerwowym.
Nitrazepam wykazuje silne działanie nasenne, a także przeciwdrgawkowe, przeciwlękowe i zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych.
Wskazaniem do stosowania nitrazepamu jest krótkotrwałe (do 4 tyg.) leczenie ciężkiej bezsenności (trudności w zasypianiu, częste nocne przebudzenia).
Lek jest podawany doustnie, 20–30 min przed snem. Leczenie powinno trwać jak najkrócej (do 4 tyg. włączając w to okres zmniejszania dawki). Każde zwiększenie i zmniejszenie dawki powinno być wcześniej skonsultowane z lekarzem prowadzącym. Lek należy odstawiać stopniowo. Nitrazepam może upośledzać sprawność psychofizyczną, dlatego w trakcie leczenia nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu. Podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu.
Gdy nitrazepam jest stosowany przez kilka tygodni, może wystąpić tzw. tolerancja na lek (zmniejszenie jego skuteczności). Długotrwałe stosowanie leku może wywołać fizyczne i psychiczne uzależnienie. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia. Jest ono większe u osób, które były uzależnione od alkoholu lub leków, oraz u osób z zaburzeniami osobowości. Nagłe odstawienie może wywołać pojawienie się tzw. objawów abstynencji, czyli objawów z odstawienia leku (np. lęk, pobudzenie, zawroty głowy, bóle głowy, bóle mięśniowe, napięcie, drażliwość). Z tej samej przyczyny może również dojść do powstania tzw. zespołu z odbicia, czyli powrotu objawów, z powodu których lek został przepisany (np. zaburzenia snu, napady lęku). Nitrazepam może powodować następczą niepamięć (niemożność uczenia się i zapamiętywania nowych informacji), jak również tzw. reakcje paradoksalne, czyli odmienne od spodziewanych jak np. euforia, omamy, niepokój, pobudzenie.
Po podaniu doustnym wchłania się z przewodu pokarmowego w ok. 95%, jednak występują duże różnice osobnicze we wchłanianiu leku. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga 2–3 h po podaniu doustnym. Biologiczny okres półtrwania nitrazepamu wynosi 18–36 h. Nitrazepam ulega w wątrobie przemianom do metabolitów. Biologiczny okres półtrwania czynnych metabolitów wynosi 40 h. Metabolity wydalane są głównie z moczem, 20% dawki wydalane jest z kałem. Ok. 5% dawki wydala się w postaci niezmienionej.
Więcej informacji – patrz: opisy preparatów

Preparaty na rynku polskim zawierające nitrazepam