Anastrozol (opis profesjonalny)

Działanie - Anastrozol

Mechanizm działania
Silny niesteroidowy inhibitor aromatazy wybiórczo hamujący wytwarzanie estronu i estradiolu (w >80%) z androstendionu i testosteronu w tkankach obwodowych i w obrębie nowotworu. Zmniejszenie stężenia estrogenów w surowicy powoduje zahamowanie podziałów komórkowych raka piersi podlegających stymulacji hormonalnej (pod warunkiem obecności receptorów estrogenowych w komórkach nowotworu). Nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu ani nie wykazuje aktywności progestagenowej, estrogenowej i androgenowej.

Farmakokinetyka
Lek wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, tmax wynosi 2 h po przyjęciu leku na czczo. Pokarm nie wpływa na stopień wchłaniania leku. Anastrozol wiąże się w 40% z białkami osocza. U kobiet po menopauzie ulega metabolizmowi wątrobowemu w znacznym stopniu, na drodze N-dealkilacji, hydroksylacji i glukuronizacji. Głównym metabolitem jest nieaktywny farmakologicznie triazol wydalany z moczem. t1/2 wynosi 40–50 h. U kobiet po menopauzie z moczem wydala się w postaci niezmienionej <10% leku.

Wskazania do stosowania - Anastrozol

Rak piersi
Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego.
Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w nowotworze obecność receptorów estrogenowych.
Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego, po 2–3 latach leczenia uzupełniającego tamoksyfenem.

Przeciwwskazania stosowania - Anastrozol

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, ciąża, okres karmienia piersią.

Dzieci i młodzież
Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niewystarczające dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa leczenia.

Kobiety przed menopauzą
Nie powinno się stosować leku u kobiet przed menopauzą; w przypadku pacjentek, u których istnieją wątpliwości co do fazy hormonalnej, należy wykonać badania laboratoryjne hormonów w celu potwierdzenia menopauzy.

Analogi LHRH
Brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania z analogami LHRH.

Estrogeny
Należy unikać jednoczesnego stosowania anastrozolu z tamoksyfenem lub preparatami zawierającymi estrogeny, gdyż powoduje to zmniejszenie działania farmakologicznego anastrozolu.

Osteoporoza
Anastrozol może zmniejszać wysycenie mineralne kości, dlatego u chorych na osteoporozę lub z ryzykiem osteoporozy przed rozpoczęciem leczenia i w jego trakcie należy wykonywać badania densytometryczne kości.

Zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek
Ze względu na brak badań, stosować ostrożnie u osób z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby; w przypadku niewydolności wątroby narażenie na lek może się zwiększyć; powinno się ocenić stosunek korzyści wynikających z podawania anastrozolu do szacowanego ryzyka z nim związanego. Lek należy stosować ostrożnie również u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

Dodatkowe składniki preparatu
Ze względu na zawartość laktozy nie powinno się stosować u pacjentek z wrodzoną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje - Anastrozol

Tamoksyfen, preparaty zawierające estrogeny
Tamoksyfen lub preparaty zawierające estrogeny mogą osłabiać działanie anastrozolu, dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków.

Fenazon, warfaryna, cymetydyna
Anastrozol hamuje in vitro aktywność izoenzymów 1A2, 2C8/9 i 3A4 cytochromu P-450, jednak nie stwierdzono klinicznie znaczących interakcji z fenazonem, warfaryną lub cymetydyną.

Inne leki
Brak danych klinicznych na temat interakcji z innymi zwykle przepisywanymi lekami; jest mało prawdopodobne, by interakcje takie były istotne. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji z bisfosfonianami.

Działania niepożądane - Anastrozol

Bardzo często: bóle głowy, uderzenia gorąca, nudności, wysypka, bóle i sztywność stawów, zapalenie stawów, osteoporoza, osłabienie.

Często: brak łaknienia, hipercholesterolemia, senność, zespół cieśni nadgarstka (zwłaszcza u osób ze skłonnościami do wystąpienia tej choroby), zwiększenie aktywności ALT i AST w surowicy, zapalenie wątroby, bóle kości i mięśni, suchość pochwy, krwawienia z pochwy, zwłaszcza w pierwszych tygodniach leczenia (głównie u pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi, u których zmieniono dotychczasową terapię hormonalną, ścieńczenie i przerzedzenie włosów, reakcje alergiczne.

Niezbyt często: hiperkalcemia (z towarzyszącym lub nie zwiększeniem stężenia parathormonu), zwiększenie aktywności GGTP i stężenia bilirubiny w surowicy, zapalenie wątroby, pokrzywka, palec trzaskający. 

Rzadko: rumień wielopostaciowy, reakcje anafilaktoidalne, zapalenie naczyń skórnych, w tym plamica Henocha i Schoenleina.

Bardzo rzadko: zespół Stevensa i Johnsona, obrzęk naczynioruchowy).

Przedawkowanie
Nie opisano przypadków nieumyślnego przedawkowania leku. Nie istnieje swoiste antidotum. W razie przedawkowania należy stosować leczenie objawowe, u osoby przytomnej można wywołać wymioty. Ze względu na niewielki odsetek wiązania leku z białkami skutecznym sposobem leczenia przedawkowania może być dializa.

Ciąża i laktacja - Anastrozol

Kategoria X. Nie stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

Dawkowanie - Anastrozol

P.o. Dorośli, również w wieku podeszłym. 1 mg 1 ×/d.

Modyfikacja dawkowania
Nie ma konieczności modyfikacji dawki u osób z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek ani łagodną niewydolnością wątroby.

Zaleca się leczenie chorych z wczesnym rakiem piersi przez 5 lat.

Uwagi dla Anastrozol

Ze względu na możliwość występowania osłabienia i senności w czasie stosowania leku należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Preparaty na rynku polskim zawierające anastrozol

Anastrozol Bluefish (tabletki powlekane) Anastrozol Teva (tabletki powlekane) Anastrozole Eugia (tabletki powlekane) Apo-Nastrol (tabletki powlekane) Arimidex (tabletki powlekane) Atrozol (tabletki powlekane) Egistrozol (tabletki powlekane)
Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.
Poradnik świadomego pacjenta