Entakapon

Entakapon jest działającym obwodowo, wybiórczym i odwracalnym inhibitorem katecholo-O-metylotransferazy (COMT). COMT jest enzymem odpowiedzialnym za przekształcanie lewodopy do nieaktywnego farmakologicznie związku, co prowadzi do skrócenia jej działania. Lewodopa jest lekiem, który w organizmie ulega przemianie do dopaminy i stosuje się ją w połączeniu z inhibitorem dekarboksylazy aromatycznych aminokwasów (enzym hamujący przekształcenie lewodopy w dopaminę, głównie w tkankach obwodowych). Entakapon hamując aktywność COMT głównie na obwodzie (poza mózgiem) pozwala na osiągnięcie większego stężenia lewodopy w mózgu (większa ilość lewodopy przenika do mózgu). Stosowanie lewodopy w połączeniu z inhibitorami enzymów umożliwia zmniejszenie jej dawek i częstotliwości stosowania. Zahamowanie aktywności COMT jest proporcjonalne do dawki i odwracalne (powrót aktywności enzymu po 4–6 h). Entakapon podany jednocześnie z preparatem złożonym lewodopy i inhibitora dekarboksylazy aromatycznych aminokwasów, powoduje zwiększenie dostępności biologicznej i wydłużenie biologicznego okresu półtrwania lewodopy.
Entakapon stosuje się w leczeniu uzupełniającym (w skojarzeniu ze standardowymi preparatami złożonymi lewodopy z karbidopą lub benserazydem, będącymi inhibitorami dekarboksylazy aromatycznych aminokwasów) choroby Parkinsona u chorych z fluktuacjami ruchowymi (sprawność ruchowa zmienia się w ciągu doby).
Lek podaje się doustnie. W początkowym okresie leczenia entakaponem konieczne może być dostosowanie dawek innych leków stosowanych w leczeniu choroby Parkinsona.
Entakapon po podaniu doustnym szybko się wchłania z przewodu pokarmowego, a pokarm nie wpływa na wchłanianie. Lek w znacznym stopniu ulega efektowi pierwszego przejścia, co oznacza, że jego ilość we krwi jest mniejsza od ilości wchłoniętej w przewodzie pokarmowym. Dostępność biologiczna wynosi ok. 36%; maksymalne stężenie w surowicy osiąga 0,7–1,3 h po podaniu. Biologiczny okres półtrwania wynosi 1–2 h. Entakapon ulega w organizmie przemianom, częściowo do substancji o podobnej aktywności wobec COMT. Lek jest głównie wydalany kałem (80-90% dawki), a pozostałe 10-20% dawki jest wydalane z moczem.

Preparaty na rynku polskim zawierające entakapon