Kerendia - tabletki powlekane

Substancją czynną preparatu jest finerenon, lek z grupy antagonistów aldosteronu o silnym działaniu. Działanie finerenonu polega na selektywnym blokowaniu receptorów dla aldosteronu, co zapobiega wiązaniu aldosteronu i hamuje jego działanie. Aldosteron jest hormonem sterydowym kory nadnerczy, który reguluje gospodarkę wodno-elektrolitową oraz wpływa na ekspresję wielu genów. Aldosteron jest elementem układu renina-angiotensyna-aldosteron (tzw. układ RAA) uczestniczącego w regulacji ciśnienia tętniczego i odgrywającego ważną rolę w rozwoju chorób sercowo-naczyniowych. U chorych na cukrzycę typu 2 zwiększone stężenie aldosteronu może przyczyniać się do progresji uszkodzenia nerek (nefropatii cukrzycowej) i wydalania albumin z moczem (albuminurii). Finerenon, po związaniu z receptorem dla aldosteronu, ogranicza ekspresję genów czynników prozapalnych i prowłóknieniowych. W ten sposób przeciwdziała stanom zapalnym i zapobiega zwłóknieniom w sercu i nerkach. U chorych na cukrzycę typu 2 z przewlekłą chorobą nerek, finerenon spowalnia postęp choroby nerek i znacząco zmniejsza ryzyko niewydolności nerek i zdarzeń związanych z przewlekłą chorobą nerek, w tym zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych i zawału serca.

Po doustnym podaniu finerenon jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany, stężenie maksymalne występuje po około 0,5–1,25 godziny. Finerenon jest metabolizowany w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Wydalany w postaci metabolitów, głównie z moczem (ok. 80% dawki), w mniejszym stopniu (ok. 20%) także z kałem.

Preparat jest wskazany do stosowania u dorosłych w leczeniu:

• przewlekłej choroby nerek z albuminurią powiązanej z cukrzycą typu 2

• objawowej przewlekłej niewydolności serca z frakcją wyrzutową lewej komory (LVEF) 40% lub większą.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Nie stosować, jeżeli występuje:

• choroba Addisona

a także,

• jeżeli równolegle stosowane są silne inhibitory izoenzymu 3A4 cytochromu P450, takie jak np.: itrakonazol, ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, kobicystat, klarytromycyna, telitromycyna, nefazodon.

Preparat jest przeciwwskazany w ciąży i w okresie karmienia piersią.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzenie określonych badań kontrolnych.

Preparat może powodować zwiększenie stężenia potasu we krwi (hiperkaliemię), która może być przyczyną zaburzeń rytmu serca. Ryzyko hiperkaliemii jest zwiększone u osób ze zmniejszonym współczynnikiem przesączania kłębuszkowego (eGFR), a także w przypadku dużego stężenia potasu w surowicy oraz wcześniejszego występowania epizodów hiperkaliemii. W grupach ryzyka zalecana jest szczególnie częsta kontrola stężenia potasu we krwi.

Jeżeli stężenie potasu jest większe niż 5 mmol/l, nie należy rozpoczynać stosowania preparatu.

Po 4 tygodniach od rozpoczęcia leczenia, wznowienia leczenia lub zwiększenia dawki należy oznaczyć stężenie potasu i kreatyniny (eGFR) we krwi. Dalszą częstotliwość wykonywania okresowych badań kontrolnych określi lekarz.

W leczeniu przewlekłej choroby nerek powiązanej z cukrzycą typu 2, jeżeli stężenie potasu mieści się w zakresie 4,8–5 mmol/l, lekarz może zalecić rozpoczęcie leczenia wraz z dodatkową kontrolą stężenia potasu w ciągu pierwszych 4 tygodni leczenia. U chorych, u których stężenie potasu przekroczy 5,5 mmol/l, lekarz zaleci zaprzestanie stosowania preparatu i w razie potrzeby wdroży odpowiednie leczenie. Gdy stężenie potasu ponownie wyniesie 5 mmol/l lub będzie mniejsze, lekarz może zalecić wznowienie stosowania preparatu (w dawce 10 mg 1 raz na dobę).

W leczeniu niewydolności serca, jeżeli stężenie potasu wyniesie 6 mmol/l lub będzie większe, lekarz zaleci zaprzestanie stosowania preparatu i w razie potrzeby wdroży odpowiednie leczenie. Gdy stężenie potasu będzie mniejsze niż 5,5 mmol/l, lekarz może zalecić wznowienie stosowania preparatu (w dawce 10 mg 1 raz na dobę). Jeżeli stężenie potasu wielokrotnie będzie osiągało wartość 5,5 mmol/l lub będzie większe, leczenie może być ponownie rozpoczęte dopiero po uzyskaniu stężenia potasu w surowicy mniejszego niż 5 mmol/l.

Równolegle stosowanie innych leków, które mogą zwiększać stężenie potasu we krwi, zwiększa ryzyko hiperkaliemii. Nie należy stosować preparatu:

• z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, takimi jak np. amiloryd, triamteren

• z innymi antagonistami aldosteronu, takimi jak np. eplerenon, esakserenon, spironolakton, kanrenon.

Należy zachować ostrożność i kontrolować stężenie potasu we krwi w przypadku równoległego stosowania:

• suplementów potasu lub produktów spożywczych o dużej zawartości potasu

• trimetoprimu lub trimetoprimu/sulfametoksazolu (konieczne może być tymczasowe przerwanie stosowania finerenonu).

U chorych stosujących preparat w leczeniu niewydolności serca zalecana jest częsta kontrola czynności nerek, ze względu na zwiększone ryzyko pogorszenia ich czynności. Ryzyko to jest dodatkowo zwiększone u chorych w podeszłym wieku i z wcześniejszymi zaburzeniami czynności nerek.

Ryzyko hiperkaliemii zwiększa się wraz z pogorszeniem czynności nerek. Należy monitorować czynność nerek, z częstotliwością zaleconą przez lekarza.

Nie należy rozpoczynać stosowania preparatu, jeżeli współczynnik przesączania kłębuszkowego (eGFR) jest mniejszy niż 25 ml/min/1,73 m2. Jeżeli w trakcie leczenia eGFR będzie mniejszy niż 15 ml/min/1,73 m2, lekarz zaleci przerwanie stosowania finerenonu.

Nie należy rozpoczynać stosowania preparatu u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (ryzyko zwiększenia ekspozycji na finerenon). U chorych z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby lekarz zaleci dodatkowe badania kontrolne, w tym monitorowanie stężenia potasu we krwi.

Dane dotyczące stosowania preparatu u chorych z niewydolnością serca klasy IV wg NYHA są ograniczone.

U chorych w podeszłym wieku zalecana jest regularna kontrola czynności nerek.

Należy kontrolować stężenie potasu, jeżeli równolegle stosowane są słabe lub umiarkowane inhibitory izoenzymu 3A4 cytochromu P450. Stosowanie preparatu z silnymi inhibitorami tego izoenzymu jest przeciwwskazane.

Nie zaleca się równoległego stosowania preparatu z lekami, które silnie lub umiarkowanie zwiększają aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450.

W okresie leczenia nie należy spożywać grejpfrutów ani soku grejpfrutowego.

Finerenon wywiera toksyczny wpływ na zarodek i płód w okresie ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym stosujące preparat powinny koniecznie skonsultować się z lekarzem w sprawie stosowania skutecznej metody zapobiegania ciąży w okresie leczenia.

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:

• preparat zawiera laktozę; osoby z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy, nie powinny stosować tego preparatu.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Nie stwierdzono wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn.

Preparat ma postać tabletek powlekanych do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli:

Leczenie przewlekłej choroby nerek powiązanej z cukrzycą typu 2: dawka docelowa wynosi 20 mg 1 raz na dobę. Jest to zarazem dawka maksymalna. Dawkę początkową indywidualnie ustali lekarz w zależności od wartości współczynnika przesączania kłębuszkowego eGFR (zobacz zarejestrowane materiały producenta).

Jeżeli stężenie potasu wynosi 4,8 mmol/l lub jest mniejsze, można rozpocząć stosowanie preparatu.

Jeżeli stężenie potasu jest większe niż 5 mmol/l, nie należy rozpoczynać stosowania preparatu.

Jeżeli stężenie potasu mieści się w zakresie 4,8–5 mmol/l, lekarz może zalecić rozpoczęcie leczenia wraz z dodatkową kontrolą stężenia potasu w ciągu pierwszych 4 tygodni leczenia.

Po 4 tygodniach od rozpoczęcia leczenia, wznowienia leczenia lub zwiększenia dawki należy oznaczyć stężenie potasu i kreatyniny (eGFR) we krwi. W zależności od otrzymanych wyników lekarz dostosuje dawkę (zobacz zarejestrowane materiały producenta). Następnie stężenie potasu i kreatyniny należy oznaczać z częstotliwością zaleconą przez lekarza.

U chorych, u których stężenie potasu przekroczy 5,5 mmol/l, lekarz zaleci zaprzestanie stosowania preparatu i w razie potrzeby wdroży odpowiednie leczenie. Gdy stężenie potasu ponownie wyniesie 5 mmol/l lub będzie mniejsze, lekarz może zalecić wznowienie stosowania preparatu (w dawce 10 mg 1 raz na dobę).

Leczenie przewlekłej niewydolności serca z LVEF co najmniej 40%: dawka docelowa wynosi 40 lub 20 mg 1 raz na dobę w zależności od wartości eGFR. Dawka maksymalna wynosi 40 mg 1 raz na dobę.

Jeżeli stężenie potasu wynosi 5 mmol/l lub jest mniejsze, można rozpocząć stosowanie preparatu.

Dawkę początkową indywidualnie ustali lekarz w zależności od wartości współczynnika przesączania kłębuszkowego eGFR (zobacz zarejestrowane materiały producenta).

Po 4 tygodniach od rozpoczęcia leczenia, wznowienia leczenia lub zwiększenia dawki należy oznaczyć stężenie potasu i kreatyniny (eGFR) we krwi. W zależności od otrzymanych wyników lekarz dostosuje dawkę (zobacz zarejestrowane materiały producenta). Następnie stężenie potasu i kreatyniny należy oznaczać z częstotliwością zaleconą przez lekarza.

U chorych, u których stężenie potasu wyniesie 6 mmol/l lub będzie większe, lekarz zaleci zaprzestanie stosowania preparatu. Gdy stężenie potasu będzie mniejsze niż 5,5 mmol/l, lekarz może zalecić wznowienie stosowania preparatu (w dawce 10 mg 1 raz na dobę). Jeżeli stężenie potasu wielokrotnie będzie osiągało wartość 5,5 mmol/l lub będzie większe, lekarz wstrzyma ponowne rozpoczęcie leczenia do uzyskania stężenia potasu w surowicy mniejszego niż 5 mmol/l.

Szczególne grupy chorych:

U chorych w podeszłym wieku (65 lat i starsze) nie ma konieczności dostosowania dawki, ale zalecana jest regularna kontrola czynności nerek.

U chorych z zaburzeniami czynności nerek:

• nie należy rozpoczynać stosowania preparatu, jeżeli współczynnik przesączania kłębuszkowego (eGFR) jest mniejszy niż 25 ml/min/1,73 m2

• leczenie może być kontynuowane z dawką dostosowaną przez lekarza (w zależności od stężenia potasu), jeżeli eGFR wynosi co najmniej 15 ml/min/1,73 m2

• stosowanie preparatu powinno zostać wstrzymane, jeżeli w trakcie leczenia eGFR będzie mniejszy niż 15 ml/min/1,73 m2.

Oznaczenie eGFR należy wykonać po 4 tygodniach od rozpoczęcia leczenia.

U chorych z zaburzeniami czynności wątroby:

• nie należy rozpoczynać stosowania preparatu w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby (ryzyko zwiększenia ekspozycji na finerenon)

• w przypadku umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej; lekarz indywidualnie zaleci niezbędne dodatkowe badania kontrolne, w tym monitorowanie stężenia potasu we krwi

• w przypadku łagodnych zaburzeń czynności wątroby nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej.

Nie ma konieczności dostosowania dawki w zależności od masy ciała.

W przypadku przyjmowania słabych lub umiarkowanych inhibitorów izoenzymy 3A4 cytochromu P450, suplementów potasu, trimetoprimu lub trimetoprimu/sulfametoksazolu lekarz zaleci dodatkową kontrolę stężenia potasu we krwi. Konieczne może być tymczasowe przerwanie stosowania preparatu u chorych przyjmujących trimetoprim lub trimetoprim/sulfametoksazol.

Dzieci i młodzież:

Nie określono bezpieczeństwa stosowania preparatu u dzieci i młodzieży do ukończenia w wieku do 18 lat.

Sposób stosowania:

Przyjmować doustnie, 1 raz na dobę, niezależnie od posiłku; można przyjmować ze szklanką wody. Nie przyjmować z sokiem grejpfrutowym ani z grejpfrutem. W razie potrzeby tabletki można pokruszyć i zamieszać z wodą lub miękkim pokarmem, takim jak np. mus jabłkowy, bezpośrednio przed przyjęciem/podaniem preparatu.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Nie stosować w okresie ciąży.

Kobiety w wieku rozrodczym stosujące preparat powinny skonsultować się z lekarzem w sprawie stosowania skutecznej metody zapobiegania ciąży w okresie leczenia.

Preparat jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Przeciwwskazane jest równoległe stosowanie preparatu i leków silnie hamujących aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450, takich jak np.: itrakonazol, ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, kobicystat, klarytromycyna, telitromycyna, nefazodon.

Nie zaleca się równoległego stosowania preparatu:

• z lekami, które silnie lub umiarkowanie zwiększają aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450, takimi jak np. ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, ziele dziurawca, efawirenz; leki te wpływają na zmniejszenie stężenia finerenonu we krwi, co prowadzi do zmniejszenia skuteczności jego działania

• z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, takimi jak np. amiloryd, triamteren, ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii

• z innymi antagonistami aldosteronu, takimi jak np. eplerenon, esakserenon, spironolakton, kanrenon, ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii

• z sokiem grejpfrutowym lub grejpfrutem; ryzyko zwiększenia stężenia finerenonu we krwi.

Należy zachować ostrożność podczas równoległego stosowania preparatu:

• z lekami zmniejszającymi aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450 w sposób umiarkowany lub słaby, takimi jak np.: erytromycyna, werapamil, fluwoksamina; ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii zaleca się częstą kontrolę stężenia potasu we krwi, zwłaszcza podczas rozpoczynania stosowania lub zmian dawkowania któregokolwiek z leków

• z suplementami potasu lub z trimetoprimem czy trimetoprimem/sulfametoksazolem; ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii zaleca się częstą kontrolę stężenia potasu we krwi (konieczne może być tymczasowe przerwanie stosowania finerenonu).

Jeżeli preparat stosowany jest równolegle z lekami przeciwnadciśnieniowymi lub innymi lekami mogącymi obniżać ciśnienie tętnicze (np. niektóre leki przeciwdepresyjne, nasenne, uspokajające, neuroleptyki, barbiturany, opioidy, baklofen), może wystąpić nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego i niedociśnienie tętnicze; zalecana jest kontrola ciśnienia tętniczego.

Jeżeli preparat stosowany jest w dawce 40 mg:

• należy wziąć pod uwagę możliwość zwiększenia ekspozycji na leki metabolizowane z udziałem izoenzymu 3A4 cytochromu P450 (np. midazolam);

• należy wziąć pod uwagę możliwość zwiększenia ekspozycji na leki metabolizowane z udziałem izoenzymu 2C8 cytochromu P450 (np. repaglind).

Jak każdy lek, również Kerendia, może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Bardzo często hiperkaliemia.

Często: niedociśnienie tętnicze, zmniejszenie stężenia sodu we krwi (hiponatremia), zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi (hiperurykemia), zwiększenie stężenia kreatyniny/zmniejszenie współczynnika przesączania kłębuszkowego (GFR).

Często w leczeniu przewlekłej choroby nerek powiązanej z cukrzycą typu 2: świąd.

Często w leczeniu przewlekłej niewydolności serca: biegunka i zaparcia, zaburzenia czynności nerek, ostre uszkodzenie nerek.

Niezbyt często w leczeniu przewlekłej choroby nerek powiązanej z cukrzycą typu 2: zmniejszenie stężenia hemoglobiny.