Serdolect - tabletki powlekane

Substancją czynna preparatu jest sertindol. Mechanizm jego działania polega na wybiórczym hamowaniu przekaźnictwa w neuronach dopaminergiczne układu mezolimbicznego oraz zrównoważonym działaniu hamującym na ośrodkowe receptory dopaminergiczne D₂, receptory serotoninergiczne 5HT₂ i receptory α₁-adrenergiczne. Nie zwiększa stężenia prolaktyny, nie działa na receptory muskarynowe i histaminowe H₁, a zatem nie wykazuje działania cholinolitycznego i uspokajającego. Stężenie sertindolu nie pozwala na przewidzenie działania leczniczego u danego pacjenta, dlatego dawka za każdym razem musi być dobierana indywidualnie przez lekarza dla danego pacjenta, z uwzględnieniem efektu leczniczego i tolerancji leku.

Preparat jest wskazany w leczeniu schizofrenii u osób nie tolerujących co najmniej jednego innego leku przeciwpsychotycznego.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Przeciwwskazaniami do stosowania preparatu są również:
• rozpoznana niewyrównana hipokaliemia lub hipomagnezemia (zwiększone stężenie jonów potasu lub magnezu we krwi)
• istotna pod względem klinicznym choroba układu krążenia w wywiadzie
• zastoinowa niewydolność serca
• kardiomiopatia przerostowa
• zaburzenia rytmu serca lub bradykardia (<50 uderzeń/min)
• zespół wydłużonego odstępu QT (wrodzony, w wywiadzie rodzinnym lub nabyty)
• ciężkie zaburzenia czynności wątroby
• ciąża
• okres karmienia piersią
• równoległe stosowanie leków istotnie wydłużających odstęp QT: np. cisaprydu, związków litu, niektórych leków z grupy leków przeciwarytmicznych klasy Ia i III (chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetilid), przeciwpsychotycznych (tiorydazyna), antybiotyków makrolidowych (erytromycyna), przeciwhistaminowych (terfenadyna, astemizol), antybiotyków chinolowych (gatyfloksacyna, moksyfloksacyna)
• równoległe stosowanie leków silnie hamujących izoenzymy CYP3A: np. azolowych lekiów przeciwgrzybicze (np. ketokonazol, itrakonazol), antybiotyków makrolidowych (np. erytromycyna, klarytromycyna), inhibitorów proteazy HIV (np. indynawir), niektórych leków blokujących kanały wapniowe (np. diltiazem, werapamil), cymetydyny.

Preparatu nie należy stosować w celu szybkiego złagodzenia objawów w sytuacjach nagłych, u pacjentów z ostrymi zaburzeniami.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

W początkowym okresie ustalania dawki mogą wystąpić objawy niedociśnienia ortostatycznego. Zastosowanie dawki początkowej 8 mg lub szybkie zwiększenie dawki zwiększa ryzyko jefgo wystąpienia.

Preparat powoduje wydłużenie odstępu QT w większym stopniu niż inne leki przeciwpsychotyczne. Równoległe stosowanie leków wydłużających odstęp QT może doprowadzić do wystąpienia zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes i nagłego zgonu.
Przed rozpoczęciem leczenia oraz w jego trakcie bezwzględnie wymagane jest regularne wykonywanie 12-odprowadzeniowego EKG (przed każdym zwiększeniem dawki i po jej zwiększeniu, po osiągnięciu stanu stacjonarnego po ok. 3 tygodniach leczenia lub po osiągnięciu dawki 16 mg/dobę, co 3 miesięcy podczas leczenia podtrzymującego, w razie dodania leku mogącego zwiększyć stężenie preparatu lub wymusić zwiększenie jego dawki).
W razie wystąpienia kołatanie serca, drgawek lub omdlenia, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem; objawy te mogą wskazywać na wystąpienie zaburzeń rytmu serca. Ryzyko wydłużenia odstępu QT jest zwiększone u chorycvh, którzy równocześnie przyjmują leki powodujące wydłużenie odstępu QT lub hamujące metabolizm sertindolu.

Przed rozpoczęciem leczenia należy oznaczyć stężenie potasu i magnezu we krwi u osób zagrożonych wystąpieniem istotnych zaburzeń elektrolitowych (wymioty, biegunka, stosowanie leków z grupy diuretyków); jeśli wystąpią zaburzenia elektrolitowe, należy je wyrównać przed rozpoczęciem leczenia.

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych może wystąpić żylna choroba zakrzepowo-zatorowa; przed rozpoczęciem leczenia oraz okresowo w trakcie jego trwania należy identyfikować możliwe nabyte czynniki ryzyka jej występowania i podjąć odpowiednie działania zapobiegawcze.

Leki przeciwpsychotyczne mogą hamować działanie agonistów dopaminy; należy zachować ostrożność podczas stosowania sertindolu u osób z chorobą Parkinsona.

Niektóre leki z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (np. fluoksetyna, paroksetyna), są silnymi inhibitorami izoenzymu CYP2D6 cytochromu P-450 i mogą powodować znaczne zwiększenie stężenia sertindolu w osoczu. Leki te można stosować równolegle przy zachowaniu szczególnej ostrożności i tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści z leczenia skojarzonego przewyższają ryzyko. Lekarz może zadecydować o zmniejszeniu dawki podtrzymującej sertindolu; konieczne jest monitorowanie zapisu EKG przed i po ustalaniu dawki; należy zachować ostrożność u osób ze stwierdzonym wolnym metabolizmem przy udziale CYP2D6.

Podczas stosowania preparatu bardzo rzadko może wystąpić hipoglikemia lub zaostrzenie istniejącej wcześniej cukrzycy; osoby z cukrzycą lub czynnikami ryzyka jej wystąpienia należy monitorować.

Ten preparat nie jest zarejestrowany w leczeniu psychoz związanych z otępieniem i/lub zaburzeń zachowania, a także nie jest zalecany do leczenia chorych w podeszłym wieku z otępieniem.

Podczas stosowania niektórych atypowych leków przeciwpsychotycznych zaobserwowano wzrost ryzyka występowania mózgowo-naczyniowych działań niepożądanych. Mechanizm tego zjawiska nie jest znany; u osób z czynnikami ryzyka wystąpienia udaru należy zachować ostrożność.

W związku ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia poważnej choroby sercowo-naczyniowej u osób w podeszłym wieku, należy zachować ostrożność u osób po 65. roku życia, przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać dokładne badanie czynności układu sercowo-naczyniowego.

Wyniki dwóch dużych badań obserwacyjnych wykazały niewielki wzrost ryzyka zgonu u chorych w podeszłym wieku z otępieniem przyjmujących leki przeciwpsychotyczne w porównaniu z osobami nie stosujących tych leków. Dane są niewystarczające aby jednoznacznie oszacować ryzyko, a przyczyna jego zwiększenia nie jest znana.

Osoby z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby należy dokładnie obserwować. Wskazane jest wolniejsze ustalanie dawki i stosowanie mniejszej dawki podtrzymującej.

Długotrwałe stosowanie leków przeciwpsychotycznych (szczególnie w dużych dawkach) może powodować występowanie późnych dyskinez. W przypadku pojawienia się ich objawów, lekarz rozważy zmniejszenie dawki lub zakończenie leczenia.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u osób z napadami padaczkowymi w wywiadzie.

Podczas stosowania leków przecipsychotycznych może wystąpić, potencjalnie zagrażający życiu, złośliwy zespół neuroleptyczny. W takim przypadku należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, który zadecyduje o zakończeniu stosowania preparatu.

W wyniku nagłego odstawienia leków przeciwpsychotycznych mogą wystąpić ostre objawy odstawienne, takie jak nudności, wymioty, pocenie się i bezsenność. Opisywano również nawroty objawów psychotycznych oraz pojawienie się zaburzeń - ruchów mimowolnych (akatyzja, dystonia i dyskineza). Lek należy odstawiać stopniowo pod kontrolą lekarza.

Nie należy stosować preparatu u dzieci i młodzieży do 18. roku życia.

Informacje o dodatkowych składnikach preparatu:
Preparat zawiera laktozę; nie powinien być stosowany u osób z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?
Preparat może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Podczas jego stosowania zachowaj ostrożność!

Preparat ma postać tabletek powlekanych. Przeznaczony jest do stosowania doustnego. Stosuj preparat zgodnie z zaleceniami. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Przed rozpoczęciem leczenia oraz w jego trakcie należy monitorować EKG. W badaniach klinicznych wykazano, że sertindol, w większym stopniu niż inne leki przeciwpsychotyczne, wydłuża odstęp QT i dlatego może być stosowany wyłącznie u osób, które nie tolerują co najmniej jednego innego leku z tej grupy.

Dawka początkowa wynosi 4 mg/dobę. Należy zwiększać (pod kontrolą lekarza) o 4 mg co 4–5 dni aż do osiągnięcia optymalnej dawki podtrzymującej wynoszącej 12–20 mg/dobę. Dawka maksymalna wynosi 24 mg/dobę.

U osób w podeszłym wieku leczenie można rozpocząć jedynie po zbadaniu układu krążenia, wskazane może być wolniejsze ustalanie dawki i stosowanie mniejszej dawki podtrzymującej.

U osób z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby konieczne jest wolniejsze ustalanie dawki i stosowanie mniejszej dawki podtrzymującej.

U osób z zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności modyfikacji dawkowania.

W przypadku wznawiania leczenia sertindolem po upływie czasu krótszego niż tydzień, nie jest wymagane powtórne ustalanie dawki i można zastosować ustaloną wcześniej dawkę podtrzymującą. W innych przypadkach wskazane jest postępowanie zgodnie z zalecanym schematem ustalania dawki. Przed przystąpieniem do ponownego ustalania dawki należy wykonać badanie EKG.

Stosowanie sertindolu można rozpocząć zgodnie z zalecanym schematem ustalania dawki i równocześnie zaprzestać stosowania innych doustnych leków przeciwpsychotycznych. U chorych porzyjmujących leki przeciwpsychotyczne w postaci o przedłużonym uwalnianiu (depot), pierwszą dawkę sertindolu należy podać zamiast kolejnego wstrzyknięcia leku w postaci depot.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!
Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku.

Nie należy stosować preparatu w okresie ciąży.

Nie należy karmić piersią podczas stosowania preparatu.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są stosowane bez recepty.

Równoległe stosowanie preparatu z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. chinidyna) może spowodować nasilenie tego działania Poza wpływem na wydłużenie odstępu QT chinidyna wywiera znaczne działanie hamujące na CYP2D6, co prowadzi do zwiększenia stężenia preparatu we krwi.

Inhibitory CYP2D6 (np. fluoksetyna, paroksetyna) zwiększają 2–3-krotnie stężenie sertindolu we krwi, konieczne może być zmniejszenie dawki sertindolu i wykonanie EKG.

Inhibitory CYP3A (np. antybiotyki makrolidowe – erytromycyna, antagoniści wapnia – diltiazem, werapamil) także zwiększają stężenie osoczowe sertindolu, zwłaszcza u osób wolno metabolizujących z udziałem CYP2D6.

Leki indukujące izoenzymy CYP (ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i fenobarbital) mogą powodować 2–3-krotne zmniejszenie stężenia sertindolu w osoczu; może zachodzić potrzeba dobrania większej dawki sertindolu.

Podanie epinefryny i dopaminy w celu leczenia niedociśnienia lub zapaści krążeniowej wywołanej przedawkowaniem sertindolu może spowodować pogłębienie niedociśnienia.

Jak każdy lek, również Serdolect może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Bardzo często mogą wystąpić: nieżyt nosa lub niedrożność nosa, brak wytrysku.

Często mogą wystąpić: zwiększenie masy ciała, zawroty głowy, parestezje, obrzęk obwodowy, wydłużenie odstępu QT, niedociśnienie ortostatyczne, duszność, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia wytrysku, zaburzenia wzwodu, obecność erytrocytów lub leukocytów w moczu.

Niezbyt często mogą wystąpić: hiperprolaktynemia, hiperglikemia, omdlenia, drgawki, zaburzenia ruchów (zwłaszcza późne dyskinezy), zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, mlekotok.

Rzadko mogą wystąpić: złośliwy zespół neuroleptyczny – w razie jego wystąpienia należy natychmiast odstawić preparat.

Ponadto, z nieznana częstością, mogą wystąpić: żylna choroba zakrzepowo- zatorowa (w tym przypadki zatorowości płucnej i zakrzepicy żył głębokich), zespół odstawienia leku u noworodka.