Permetryna

Działanie - Permetryna

Mechanizm działania
Permetryna jest syntetycznym związkiem należącym do piretroidów, czyli pochodnych substancji izolowanych z kwiatów chryzantemy (rodzina astrowate). Jest insektycydem, czyli związkiem owadobójczym i akarycydem, czyli związkiem roztoczobójczym, do stosowania miejscowego, działającym na wiele gatunków owadów i roztoczy, w tym na wesz głowową i świerzbowca. Permetryna zaburza przepływ jonów potasu i sodu w kanałach regulujących polaryzację błony neuronów (głównie kanały sodowe bramkowane napięciem), co skutkuje porażeniem ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego i paraliżem pasożyta.

Noworodki i niemowlęta
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności permetryny u noworodków i niemowląt w wieku <2 mies., ponieważ nie są dostępne dane z badań prospektywnych lub dużych serii przypadków. Ograniczona liczba opisów przypadków leczenia dzieci w wieku <2 mies. zakażonych świerzbowcem nie wskazuje na szczególne problemy dotyczące bezpieczeństwa stosowania miejscowego permetryny w tej grupie wiekowej, jednak nie jest możliwe wyciągnięcie jednoznacznych wniosków w tej kwestii.

Farmakokinetyka
Permetryna wchłania się z nieuszkodzonej skóry i błon śluzowych w niewielkiej ilości – ok. 0,5–2% dawki jest wchłaniane do krążenia ogólnego. Większość dawki jest usuwana w czasie mycia lub magazynowana w górnych warstwach naskórka. Dobrze wchłania się po podaniu doustnym, t_max wynosi ok. 4 h. Wchłonięta permetryna jest szybko metabolizowana w skórze i wątrobie u ssaków poprzez hydrolizę wiązań estrowych, oksydację i sprzęganie z kwasem glukuronowym, aktywnym siarczanem i aminokwasami do nieaktywnych metabolitów, które są wydalane w większości z moczem i w mniejszym odsetku z kałem. Po podaniu na skórę permetryna w postaci niezmienionej była niemal niewykrywalna w moczu i w kale. Główne metabolity permetryny były wykrywalne w moczu w ciągu kilku h po jej podaniu na całe ciało u zdrowych ochotników lub pacjentów zakażonych świerzbowcem. W największych stężeniach permetryna była wydalana w ciągu pierwszych 48 h, ale bardzo małe stężenia jej metabolitów były nadal wykrywalne w moczu niektórych osób 28. dnia po leczeniu. t_1/2 wynosi 12–24 h. Lek nie ulega kumulacji w organizmie ssaków.

Wskazania do stosowania - Permetryna

Świerzb
Leczenie zakażeń świerzbowcem u dorosłych i dzieci w wieku >2 mies.

Wszawica głowowa
Zapobieganie wszawicy głowowej oraz jej leczenie.

Przeciwwskazania stosowania - Permetryna

Nadwrażliwość na pyretroidy lub którykolwiek składnik preparatu.

Droga podania
Preparaty należy stosować wyłącznie na skórę, unikając otwartych ran, okolic oczu (w tym brwi i rzęs) oraz błon śluzowych (nos, usta, narządy płciowe). W razie kontaktu przemyć niezwłocznie miejsce kontaktu wodą.

Reakcje krzyżowe nadwrażliwości
Osoby ze stwierdzoną nadwrażliwością na rośliny z rodzaju złocień lub inne rośliny z rodziny astrowatych powinny skonsultować się z lekarzem przez zastosowaniem leku, ze względu na ryzyko występowania nadwrażliwości krzyżowej z syntetycznymi piretroidami, takimi jak permetryna.

Dzieci
U dzieci w wieku 2 mies.–2 lat stosować wyłącznie pod opieką lekarza, ze względu na ograniczone doświadczenie dotyczące stosowania w tej grupie wiekowej.

Toksyczność ogólnoustrojowa
Nie należy pozostawiać preparatu zbyt długo na skórze ani stosować przewlekle ponieważ, pomimo niewielkiej toksyczności ostrej permetryny stosowanej miejscowo, długotrwała ekspozycja na lek może skutkować zwiększeniem dostępności ogólnoustrojowej i wystąpieniem działania neurotoksycznego, zwłaszcza u młodszych dzieci.

Wszawica łonowa
Nie stosować do leczenia wszawicy łonowej.

Niepowodzenie leczenia i rozwój oporności
Obserwowano zmienność geograficzną i zmienność w czasie klinicznie pozytywnych wyników stosowania permetryny w leczeniu wszawicy głowowej. Do czynników związanych z niepowodzeniem leczenia należą nieprawidłowe dawkowanie lub błędy podawania, brak równoczesnego leczenia członków gospodarstwa domowego i ponowne zakażenie w wyniku kontaktów z osobami z otoczenia. Wykrywano ponadto oporność na permetrynę. Nie udało się jednak stwierdzić wyraźnej korelacji między brakiem skuteczności a mutacjami o znanym działaniu nadawania oporności na piretroidy. Należy przestrzegać obowiązujących oficjalnych zaleceń dotyczących prawidłowego stosowania insektycydów.

Organizmy wodne
Permetryna jest szkodliwa dla wszystkich rodzajów owadów i organizmów wodnych (ryby, algi, dafnia). Należy unikać zanieczyszczenia akwarium.

Substancje pomocnicze
Parafina ciekła i wazelina biała zawarte w kremie mogą zmniejszać skuteczność stosowanych jednocześnie preparatów wykonanych z lateksu (np. prezerwatyw).
Alkohol zawarty w żelu może powodować uczucie pieczenia skóry.
Glikol propylenowy zawarty w szamponie może powodować podrażnienie skóry.
Parahydroksybenzoesan metylu i parahydroksybenzoesan propylu, zawarte w szamponie, mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).

Interakcje - Permetryna

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji.

Kortykosteroidy
Należy rozważyć tymczasowe przerwanie stosowania kortykosteroidów stosowanych na skórę ze względu na potencjalne ryzyko zaostrzenia świerzbu z powodu immunosupresji wywołanej przez kortykosteroidy.

Działania niepożądane - Permetryna

Krem, żel
Często: wysypka, świąd, wysypka rumieniowata, wyprysk, suchość i/lub złuszczanie się skóry, parestezje, pieczenie skóry, kłucie, mrowienie.
Rzadko: ból głowy.
Bardzo rzadko: złuszczanie się skóry, zapalenie mieszków włosowych, hipopigmentacja skóry, otarcie naskórka, zapalenie grudek chłonnych mieszków włosowych, zmniejszenie pigmentacji skóry, duszność (u pacjentów z nadwrażliwością).
Z nieznaną częstością: kontaktowe zapalenie skóry, pokrzywka, nudności, biegunka.

Szampon
Często: świąd, rumień, wysypka.
Z nieznaną częstością: parastezje, podniecenie, drżenie mięśni, przeczulica skóry, przemijające i niewielkie odczyny skórne, najczęściej w postaci pieczenia lub swędzenia.

Przedawkowanie
Nie zgłaszano przypadków przedawkowania. Ze względu na bardzo małą dostępność ogólnoustrojową permetryny po podaniu na skórę, przedawkowanie u dorosłych po miejscowym zastosowaniu preparatu praktycznie nie jest możliwe a w przypadku dzieci jest bardzo mało prawdopodobne. Ciężkie przedawkowanie leku podanego na skórę potencjalnie może skutkować nasileniem łagodnych działań niepożądanych obserwowanych przy zwykłym stosowaniu, jak reakcje skórne i parestezje, jednak dane na ten temat są ograniczone.
Przypadkiem mogącym potencjalnie doprowadzić do przedawkowania jest przypadkowe połknięcie dużej ilości preparatu. Objawy obserwowane przy zatruciach bardzo skoncentrowanymi preparatami z permetryną obejmują: nudności, wymioty, bóle głowy, zawroty głowy, zmęczenie i w ciężkich przypadkach uczucie mrowienia skóry, szumy uszne, drętwienie, nadreaktywność, drżenie i drgawki. Leczenie objawowe. Można rozważyć płukanie żołądka do 2 h po połknięciu preparatu.

Ciąża i laktacja - Permetryna

Ciąża
Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na reprodukcję. Ze względu ograniczone dane dotyczące stosowania permetryny u kobiet w ciąży, należy dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka, szczególnie w I trymestrze ciąży, a lek można stosować jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności.

Karmienie piersią
Ze względu na ograniczone dane dotyczące stosowania permetryny u kobiet karmiących piersią, należy dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka, a lek można stosować jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Podczas leczenia oraz co najmniej przez 1 tydz. po jego zakończeniu, zaleca się powstrzymanie od karmienia piersią.

Dawkowanie - Permetryna

Świerzb
Stosować wyłącznie zewnętrzne, na czystą i suchą skórę; dawkę ustalać indywidualnie. Niekiedy, np. w przypadku konieczności leczenia owłosionej skóry głowy i twarzy, ilość preparatu można zwiększyć w celu zapewnienia całkowitego pokrycia zakażonej skóry.

Dorośli i dzieci w wieku >12 lat. Zwykle do 30 g kremu lub żelu 5% albo do 40 g żelu 4% (maks. 80 g żelu 4%), .
Dzieci 6–12 lat. Zwykle do 15 g kremu lub żelu 5% albo do 20 g żelu 4%
Dzieci 2 mies.–5 lat. Zwykle do 7,5 g kremu lub żelu 5% albo do 10 g żelu 4%.
Dostępne jest jedynie ograniczone doświadczenie dotyczące stosowania leku u dzieci w wieku 2.–23. mies.; leczenie prowadzić wyłącznie pod nadzorem lekarza. Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania u dzieci w wieku <2 mies.

Preparat pozostawić na skórze co najmniej na 8 h, np. na noc, nie dłużej niż na 14 h. Po tym czasie pozostałości preparatu należy usunąć, biorąc prysznic lub myjąc ciało wodą i mydłem. Jednorazowe zastosowanie preparatu zazwyczaj wystarcza do pozytywnego zakończenia leczenia. W przypadku niepowodzenia terapii (brak oznak wygojenia się pierwotnych zmian lub pojawienie się nowych zmian i tuneli związanych z obecnością pasożyta) w razie konieczności można zastosować lek powtórnie, jednak nie wcześniej niż 7–14 dni po pierwszym zastosowaniu.

Preparat należy nakładać równomiernie na skórę całego ciała, w tym na kark, dłonie oraz powierzchnię podeszwową stóp, owłosioną skórę głowy i twarz, z wyjątkiem okolicy oczu. Podczas nakładania kremu szczególną uwagę należy zwrócić na miejsca pomiędzy palcami rąk i stóp (również pod paznokciami rąk i stóp), skórę na nadgarstkach, łokciach, pod pachami, okolice narządów płciowych i pośladki. Nie nakładać na błony śluzowe (nos, usta, narządy płciowe) ani na otwarte rany. U dorosłych nakładanie kremu na twarz i głowę nie jest konieczne, chyba że zmiany skórne spowodowane świerzbem występują w tych miejscach. U dzieci nie należy nakładać preparatu na skórę wokół ust, ponieważ dziecko może zlizać preparat; należy chronić dzieci przed zlizywaniem kremu z rąk, w razie konieczności zakładając dziecku rękawiczki.

Osoby mające kontakt z osobą zakażoną powinny być leczone w tym samym czasie, nawet jeśli nie wykazują objawów zakażenia.

Ponadto pacjent powinien: przycinać krótko paznokcie u rąk i czyścić je dokładnie; zmieniać ubranie, pościel oraz ręczniki przed aplikacją preparatu oraz po umyciu ciała, codziennie przez 14 dni i prać je w temperaturze co najmniej 60°C; przechowywać ubranie nieprzeznaczone do prania w wysokich temperaturach (np. odzież wierzchnią) przez co najmniej 7 dni w zamkniętej plastikowej torbie; dokładnie odkurzać dywany oraz tapicerowane meble.

Wszawica głowowa
Dorośli i dzieci w wieku >3 lat.
Szampon 1% nakładać na zmoczone włosy, równomiernie rozprowadzić (zwłaszcza na skórze za uszami oraz z tyłu głowy), masować do uzyskania obfitej piany, w celu zwiększenia skuteczności można założyć jednorazowy czepek; pianę spłukać po 10 min i dokładnie wyczesać włosy w celu usunięcia martwych wszy i ich jaj (gnid). W przypadku stwierdzenia wszawicy po 7–10 dniach czynności powtórzyć. Jeżeli po 14–20 dniach nadal będzie się stwierdzać wszawicę należy rozważyć alternatywne leczenie. Leczenie należy przeprowadzić równolegle u osoby zarażonej i osób z jej otoczenia, będących w bezpośrednim kontakcie. Równolegle z wykonywanymi zabiegami należy podjąć działania w celu usunięcia wszy z odzieży i otoczenia.

Uwagi dla Permetryna

Permetryna nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Preparaty na rynku polskim zawierające permetryna