Bupropion

Bupropion jest wybiórczym inhibitorem zwrotnego wychwytu neuronalnego katecholamin (noradrenalinydopaminy). Mechanizm działania w odzwyczajaniu od palenia tytoniu i leczeniu depresji pozostaje nieznany; przypuszcza się, że lek działa za pośrednictwem mechanizmów noradrenergicznego i/lub dopaminergicznego.
Nikotyna jest alkaloidem, występującym w naturze m.in. w korzeniu i liściach tytoniu. Roślina ta jest uprawiana jako surowiec do produkcji wyrobów tytoniowych, np. papierosów, cygar, tytoniu fajkowego, tabaki. Przyjęta w małych dawkach działa stymulująco na organizm, nasila wydzielanie adrenaliny (przez co powoduje m.in. zmniejszenie odczuwanie głodu i bólu, zwiększenie częstotliwości rytmu serca, rozszerzenie źrenic). Po przyjęciu nikotyny w większych dawkach może pojawiać się uczucie lekkości, zmiana odbioru otoczenia, uczucie oderwania od rzeczywistości, ale również: brak energii, zmęczenie, światłowstręt, gonitwa myśli. Zatrucie nikotyną charakteryzuje się nudnościami, wymiotami, bólami brzucha, biegunką, nadmiernym wydzielaniem potu, uderzeniami gorąca, zawrotami głowy, zaburzeniami słuchowymi i wzrokowymi, halucynacjami, znacznym osłabieniem, zaburzeniami rytmu serca, zaburzeniami oddechowymi i obniżeniem ciśnienia tętniczego; w ekstremalnie wysokich dawkach następuje utrata przytomności, drgawki i zgon.
Nikotyna, jak i inne substancje zawarte w tytoniu i w dymie tytoniowym powodują silne uzależnienie fizyczne i psychiczne. Na skutek łączenia się nikotyny z receptorami nikotynowymi, zwiększa się stężenie dopaminy w mózgu i dochodzi do chwilowej poprawy nastroju. Jeśli nikotyna dostarczana jest regularnie, w mózgu pod jej wpływem następuje zwiększenie liczby receptorów nikotynowych, ale zarazem mózg staje się coraz mniej na nikotynę wrażliwy. Dlatego, aby uzyskać efekt podobny jak w początkowym okresie palenia, potrzebuje coraz więcej nikotyny, czyli coraz większej liczby papierosów. Mamy wówczas do czynienia z rozwojem tolerancji.
Oprócz nikotyny w dymie papierosowym zawartych jest wiele substancji, w tym liczne mające właściwości toksyczne, rakotwórcze, czy uszkadzające płód. Są to np.: tlenek węgla (czad), smoła, wielopierścieniowe węglowodory aromatyczne, fenol, krezol, benzo-a-piren, cyjanowodór, formaldehyd i inne. Palenie papierosów czy stosowanie innych używek zawierających tytoń wiąże się w związku z tym ze zwiększeniem ryzyka wystąpienia licznych chorób, m.in. chorób nowotworowych, niewydolności płuc czy choroby wieńcowej i dlatego wiele osób chce zrezygnować z palenia. Ponieważ nie jest to łatwe (odstawienie nikotyny u osób uzależnionych powoduje nieodpartą chęć sięgnięcia po papierosa, nerwowość, uczucie zmęczenia, drażliwość, chwiejność emocjonalną, zaburzenia snu, upośledzenie koncentracji, zwiększenie łaknienia, bóle głowy, bóle mięśniowe, zaparcia), oprócz metod psychologicznych (silna motywacja, zmiana zwyczajów itp.) można dodatkowo stosować leki.
Bupropion stosowany jest w leczeniu uzależnienia od nikotyny, jak również w leczeniu epizodów ciężkiej depresji, a w postaci preparatu złożonego z naltreksonem - w leczeniu nadwagi u dorosłych ze współistniejącą chorobą/chorobami (np. cukrzyca typu 2, dyslipidemia, wyrównane nadciśnienie tętnicze) oraz otyłości.
Po podaniu doustnym bupropion maksymalne stężenie w surowicy krwi osiąga po ok. 3–5 h, pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Całkowita dostępność biologiczna u ludzi jest nieznana, dane dotyczące wydalania z moczem sugerują, że co najmniej 87% leku jest wchłanianie z przewodu pokarmowego. Bupropion wiąże się w 84% z białkami osocza. Bupropion ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, trzema głównymi metabolitami są: hydroksybupropion, treohydrobupropion i erytrohydrobupropion. Wykazują one działanie farmakologiczne o potencjalnym znaczeniu klinicznym, są metabolizowane do postaci nieaktywnych i wydalane z moczem. Lek i jego metabolity przenikają przez barierę krew–mózg, łożysko i wydzielają się do mleka karmiących kobiet. Wydalany jest w postaci metabolitów głównie z moczem (87%) i częściowo z kałem (10%). Około 0,5% bupropionu ulega wydaleniu w postaci niezmienionej, w moczu aktywne metabolity stanowią ok. 10% podanej dawki. Średni biologiczny okres półtrwania bupropionu i hydroksybupropionu wynosi 20 h, natomiast treohydrobupropionu i erytrohydrobupropionu odpowiednio 37 i 33 h. Nie badano wpływu niewydolności nerek na farmakokinetykę bupropionu, należy się jednak spodziewać zaburzenia wydalania głównych jego metabolitów. Farmakokinetyka bupropionu i jego metabolitów u osób z zaburzeniem czynności wątroby łagodnego do umiarkowanego stopnia nie różni się istotnie od farmakokinetyki u osób zdrowych. Dane dotyczące farmakokinetyki u osób w podeszłym wieku są zróżnicowane. Farmakokinetyka leku i jego metabolitów po podaniu pojedynczej dawki u osób w podeszłym wieku nie różni się od obserwowanej u młodych dorosłych, a w badaniach klinicznych nie stwierdzono gorszej tolerancji leku u osób starszych. Należy się jednak liczyć z większą wrażliwością na lek w tej grupie chorych.

Przeczytaj też artykuły

Preparaty na rynku polskim zawierające bupropion

Bupropion Neuraxpharm (tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu) Oribion (tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu) Welbox (tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu) Wellbutrin XR (tabletki powlekane o zmodyfikowanym uwalnianiu)

Zobacz substancje złożone zawierające bupropion

Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.
Poradnik świadomego pacjenta