Gabapentyna

Gabapentyna jest lekiem przeciwpadaczkowym, zaprojektowanym jako agonista (czyli związek o podobnym działaniu do substancji macierzystej) kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Pod względem chemicznym jest to cząsteczka GABA związana kowalencyjnie z lipofilnym pierścieniem cykloheksanowym. Uważana jest za ośrodkowo działający analog GABA, jednak mechanizm działania jest inny niż leków wpływających na przekaźnictwo GABA-ergiczne. Gabapentyna wiąże się z białkami w obrębie podjednostki alfa-2-delta kanałów wapniowych, sterowanych napięciem. Nie działa na kanały sodowe. Skuteczność gabapentyny, badana w modelach zwierzęcych, jest zbliżona do skuteczności działania kwasu walproinowego.
Wskazaniami do stosowania gabapentyny są: monoterapia (czyli leczenie za pomocą jednego leku) lub terapia wspomagająca napadów częściowych prostych albo złożonych, które są lub nie są wtórnie uogólnione, u dorosłych i dzieci po 12. rż. oraz leczenie wspomagające napadów częściowych, które są lub nie są wtórnie uogólnione, u dorosłych i dzieci po 6. rż. Ponadto gabapentynę można stosować w leczeniu bólu neuropatycznego u dorosłych, ze szczególnym uwzględnieniem polineuropatii cukrzycowej lub neuralgii po przebytym półpaścu.
Dostępność biologiczna gabapentyny zależy od podanej dawki i zmniejsza się wraz z jej zwiększaniem (dla dawki 0,4 g jest ona mniejsza o 25% niż dla dawki 0,1 g); w dawkach zwykle zalecanych wynosi ok. 60%. Pokarm nie wpływa na szybkość i stopień wchłaniania. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest po 3 h dla dawki pojedynczej lub po 2 h w przypadku wielokrotnego dawkowania. W przypadku podawania 3 ×/d stan stacjonarny (czyli stan, w którym szybkość wprowadzania leku do organizmu jest równa szybkości jego eliminacji) ustala się po 24–48 h i utrzymuje przez cały okres leczenia. Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza. Biologiczny okres półtrwania wynosi 5–7 h. Jest wydalana głównie z moczem, w którym stwierdza się 80% podanej dawki, w kale 20%. U chorych w podeszłym wieku lub z zaburzeniami czynności nerek klirens osoczowy leku jest zmniejszony, a biologiczny okres półtrwania wydłużony.

Przeczytaj też artykuły

• Drgawki

Preparaty na rynku polskim zawierające gabapentyna