Zyprazydon

Zyprazydon to atypowy lek przeciwpsychotyczny, pochodna piperazyny (jest również pochodną indolu). Mechanizm działania nie jest dokładnie znany, prawdopodobnie polega na blokowaniu receptorów D2 i 5-HT2A oraz hamowaniu wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (blokowanie transportu tych substancji z powrotem do komórki nerwowej). Blokowanie receptorów D2 prowadzi do hamowania przekaźnictwa zależnego od dopaminy i obniżenia jej poziomu w określonych strukturach ośrodkowego układu nerwowego. Blokada receptorów 5-HT2A powoduje wzrost wydzielania dopaminy w niektórych obszarach ośrodkowego układu nerwowego, co prowadzi do wpływu na objawy negatywne schizofrenii oraz zmniejsza pozapiramidowe działania niepożądane leku. Lek wiąże się także z receptorami 5-HT2C, 5-HT1D i 5-HT1A oraz H1 i α1-adrenergicznymi (więcej informacji – patrz: opis leków przeciwpsychotycznych).
Zyprazydon jest wskazany do stosowania doustnego w leczeniu schizofrenii, epizodu manii lub epizodu mieszanego o umiarkowanym nasileniu w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego. Lek jest stosowany domięśniowo przy konieczności szybkiego opanowania pobudzenia ruchowego u chorych na schizofrenię, u których istnieją przeciwwskazania do podania doustnego. Lek jest stosowany u osób dorosłych.
Lek stosuje się doustnie niezależnie od posiłku lub domięśniowo. Podawanie leku domięśniowo nie powinno trwać dłużej niż 3 dni. Gdy istnieje konieczność długotrwałego leczenia, podawanie leku doustnie powinno być wdrożone jak najwcześniej. Lek może upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn w ruchu.
Po podaniu doustnym dobrze się wchłania, a maksymalne stężenie w surowicy osiąga po 6–8 h od podania. Pokarm dwukrotnie zwiększa wchłanianie leku. Maksymalne stężenie w surowicy po podaniu domięśniowym osiąga w czasie 0,5–1 h. Zyprazydon ulega przemianom w wątrobie. Niektóre metabolity mogą wywoływać takie działania niepożądane jak związek macierzysty. W niezmienionej postaci wydalane jest <1% z moczem i <4% z kałem.
Więcej informacji – patrz: opisy preparatów

Przeczytaj też artykuły

• Depresja

Preparaty na rynku polskim zawierające zyprazydon