Anidulafungina (opis profesjonalny)

Działanie

Mechanizm działania
Półsyntetyczna echinokandyna, lipopeptyd syntetyzowany z produktu fermentacji Aspergillus nidulans. Hamuje wybiórczo syntazę beta-(1,3)-D-glukanu, enzymu obecnego w ścianie komórkowej grzybów, powodując hamowanie powstawania beta-(1,3)-D-glukanu, będącego istotnym składnikiem ściany komórkowej grzybów. Działa grzybobójczo na drożdżaki z rodzaju Candida. Wykazuje aktywność przeciwko obszarom aktywnego wzrostu komórek w grzybni Aspergillus fumigatus. In vitro lek jest aktywny wobec C. albicans, C. glabrata, C. parapsilosis, C. krusei i Candida tropicalis.

Farmakokinetyka
Stan stacjonarny osiągany jest 1. dnia po podaniu dawki nasycającej. Lek charakteryzuje się szybką dystrybucją. Wykazuje farmakokinetykę liniową w szerokim zakresie pojedynczych dawek (15–130 mg). W znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza (>99%). Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących dystrybucji do tkanek; brak danych dotyczących przenikania do płynu mózgowo-rdzeniowego i/lub przez barierę krew-mózg. Lek nie jest metabolizowany w wątrobie; nie jest klinicznie istotnym substratem, induktorem ani inhibitorem izoenzymów cytochromu P-450. Ulega powolnemu rozpadowi do peptydu z otwartym pierścieniem, który nie wykazuje aktywności przeciwgrzybiczej. In vivo związek ten jest dalej przekształcany do peptydowych produktów rozkładu i wydalany głównie z żółcią. Główny t1/2 wynosi ok. 24 h, t1/2 końcowej fazy wydalania – 40–50 h. Ok. 30% podanej dawki jest wydalane z kałem w ciągu 9 dni, z czego <10% w postaci niezmienionej. Klirens nerkowy jest nieistotny.

Wskazania

Kandydoza
Leczenie inwazyjnej kandydozy u dorosłych oraz młodzieży i dzieci po 1. mż.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub inne leki z grupy echinokandyn.

Zapalenie wsierdzia, zapalenie kości i szpiku lub zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Nie przeprowadzono badań u osób z wywołanym przez Candida zapaleniem wsierdzia, zapaleniem kości i szpiku lub zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych.

Neutropenia
Skuteczność leku oceniano tylko u ograniczonej liczby chorych z neutropenią.

Noworodki
Nie zaleca się stosowania leku u noworodków. W przypadku leczenia dzieci w 1. mż. należy ocenić zakres rozprzestrzeniania się kandydozy rozsianej w organizmie, w tym w OUN. Na podstawie nieklinicznych modeli zakażeń wykazano, że aby uzyskać odpowiednią penetrację leku do OUN u noworodków, potrzebne są większe dawki leku, co w konsekwencji zwiększa podawane dawki polisorbatu 80 (substancja pomocnicza zawarta w preparacie), co może wiązać się z potencjalnie zagrażającą życiu toksycznością.

Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
Osoby, u których podczas leczenia nastąpi zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, należy monitorować w kierunku pogorszenia czynności wątroby i ocenić korzyści oraz ryzyko wynikające z dalszego leczenia.

Reakcja anafilaktyczna
W przypadku wystąpienia reakcji anafilaktycznej, w tym wstrząsu anafilaktycznego po podaniu leku, należy przerwać jego stosowanie i wdrożyć odpowiednie leczenie.

Fruktoza
Ze względu na zawartość fruktozy nie stosować u chorych z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy.

Interakcje

Cytochrom P-450
In vitro
anidulafungina nie jest klinicznie istotnym substratem, induktorem ani inhibitorem izoenzymów cytochromu P-450 (1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A).

Cyklosporyna, worykonazol, takrolimus, amfoterycyna B, ryfampicyna
Nie jest konieczne dostosowanie dawki podczas równoległego stosowania z cyklosporyną, worykonazolem, takrolimusem, amfoterycyną B, ryfampicyną.

Badania interakcji przeprowadzono tylko u osób dorosłych.

Środki znieczulające
W badaniach na zwierzętach obserwowano nasilenie występowania działań niepożądanych związanych z podaniem wlewu podczas jednoczesnego stosowania środków znieczulających. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania anidulafunginy i środków znieczulających.

Niezgodności farmaceutyczne
Leku nie wolno mieszać lub podawać jednocześnie z innymi lekami lub elektrolitami, z wyjątkiem 0,9% roztw. NaCl i 5% roztw. glukozy.

Działania niepożądane

Bardzo często: hipokaliemia, biegunka, nudności.

Często: hiperglikemia, drgawki, ból głowy, niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, duszność, wymioty, zwiększone stężenie kreatyniny we krwi, wysypka, świąd, zwiększenie aktywności ALT i AST, cholestaza, zwiększenie stężenia fosfatazy zasadowej i bilirubiny we krwi.

Niezbyt często: koagulopatia, bóle w nadbrzuszu, pokrzywka, zwiększenie aktywności GGT, nagłe zaczerwienienie twarzy, uderzenia gorąca, ból w miejscu podania.

Z nieznaną częstością: wstrząs anafilaktyczny, reakcja anafilaktyczna.

Dzieci i młodzież
W badaniach klinicznych działania niepożądane ze strony wątroby i dróg żółciowych (w tym zwiększona aktywność ALT i AST) występowały częściej w grupie dzieci i młodzieży w wieku od 1 mies. do <18 lat (7–10%) niż u osób dorosłych (2%). Mimo że mogło to być przypadkowe lub spowodowane nasileniem choroby podstawowej, nie można wykluczyć, że te działania niepożądane występują częściej u dzieci i młodzieży niż u dorosłych.

Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania mogą wystąpić wymienione działania niepożądane. Leczenie podtrzymujące; lek nie jest usuwany podczas hemodializy.

Ciąża i laktacja

Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Nie zaleca się stosowania podczas ciąży, chyba że korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu.

Nie wiadomo, czy lek przenika do pokarmu kobiecego; nie można wykluczyć zagrożenia dla niemowląt karmionych piersią; należy indywidualnie podjąć decyzję o przerwaniu leczenia lub zaprzestaniu karmienia piersią podczas stosowania leku.

Dawkowanie

Sposób podawania
I.v.
we wlewie podawanym z szybkością nie większą niż 1,1 mg/min (1,4 ml/min odpowiednio rozcieńczonego roztworu); proszek należy rozpuścić w wodzie do wstrzykiwań, a następnie rozcieńczyć 0,9% roztw. NaCl lub 5% rozt. glukozy. Nie podawać w szybkim wstrzyknięciu i.v.

Rozpoczęcie leczenia
Leczenie można rozpocząć przed otrzymaniem wyników posiewu, a następnie odpowiednio je dostosować w zależności od wyników badania.

Dorośli
W 1. dobie pojedyncza dawka nasycająca 200 mg, następnie 100 mg/d. Czas trwania leczenia ustala się indywidualnie, w zależności od odpowiedzi klinicznej; zazwyczaj należy je kontynuować co najmniej przez 14 dni po ostatnim dodatnim wyniku posiewu, nie dłużej niż 35 dni.

Modyfikacja dawkowania
Nie ma konieczności modyfikacji dawki u chorych w podeszłym wieku lub z zaburzeniami czynności wątroby i/lub nerek.

Dzieci w wieku od ukończenia 1. mies. do <18 lat
W 1. dobie pojedyncza dawka nasycająca 3 mg/kg mc. (maks. 200 mg), następnie 1,5 mg/kg mc./d (maks. 100 mg/d). Czas trwania leczenia powinien zależeć od odpowiedzi klinicznej; zazwyczaj należy je kontynuować co najmniej 14 dni po ostatnim dodatnim wyniku posiewu. Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności leczenia u noworodków.

Uwagi

Warunki przechowywania
Przechowywać w lodówce (2–8°C); dopuszczalne jest przechowywanie przez 96 h w temp. do 25°C, następnie proszek należy ponownie umieścić w lodówce. Koncentrat roztworu do infuzji można przechowywać w temp. do 25°C przez 24 h, natomiast roztwór do infuzji przez 48 h.

Przeczytaj też artykuły

Preparaty na rynku polskim zawierające anidulafungina

Ecalta (proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji)

Przychodnie i gabinety lekarskie w pobliżu

Zachorowania w Polsce - aktualne dane

Covid - aktualne dane
Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 12 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.

Poradnik świadomego pacjenta

  • Wyjątkowe sytuacje. Towarzyszenie osobie chorej na COVID-19
    Czy szpital może odmówić zgody na towarzyszenie hospitalizowanemu dziecku? Jak uzyskać zgodę na towarzyszenie osobie, która umiera w szpitalu z powodu COVID-19?
    Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.
  • Wyjątkowe sytuacje. Kiedy chorujesz na COVID-19
    Czy chory na COVID-19 może wyjść ze szpitala na własne żądanie? Jak zapewnić sobie prawo do niezastosowania intubacji. Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.