Szanowni Państwo,

Medycyna Praktyczna wykorzystuje w swoich serwisach pliki cookies i inne pokrewne technologie. Używamy cookies w celu dostosowania naszych serwisów do Państwa potrzeb oraz do celów analitycznych i marketingowych. Korzystamy z cookies własnych oraz innych podmiotów – naszych partnerów biznesowych.

Ustawienia dotyczące cookies mogą Państwo zmienić samodzielnie, modyfikując ustawienia przeglądarki internetowej. Informacje dotyczące zmiany ustawień oraz szczegóły dotyczące wykorzystania wspomnianych technologii zawarte są w naszej Polityce Prywatności.

Korzystając z naszych serwisów bez zmiany ustawień przeglądarki internetowej wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie plików cookies i podobnych technologii, opisanych w Polityce Prywatności.

Państwa zgoda jest dobrowolna, jednak jej brak może wpłynąć na komfort korzystania z naszych serwisów. Udzieloną zgodę mogą Państwo wycofać w każdej chwili, co jednak pozostanie bez wpływu na zgodność z prawem przetwarzania dokonanego wcześniej na podstawie tej zgody.

Klikając przycisk Potwierdzam, wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie wyżej wymienionych technologii oraz potwierdzacie, że ustawienia przeglądarki są zgodne z Państwa preferencjami.

Agomelatyna (opis profesjonalny)

Działanie

Mechanizm działania
Agonista receptorów melatonergicznych MT1 i MT2, antagonista receptorów 5-HT2C, wykazuje działanie przeciwdepresyjne. Nie wpływa na wychwyt monoamin, nie wykazuje powinowactwa do receptorów α- i β-adrenergicznych, histaminergicznych, cholinergicznych, dopaminergicznych i benzodiazepinowych. Agomelatyna zwiększa uwalnianie noradrenaliny i dopaminy, zwłaszcza w korze czołowej, nie wpływa natomiast na zewnątrzkomórkowe stężenie serotoniny.

Farmakokinetyka
Podana p.o. wchłania się szybko i dobrze (≥80%). Dostępność biologiczna wynosi <5%, zmienność międzyosobnicza jest znaczna. Spożycie posiłku standardowego lub bogatotłuszczowego nie zmienia dostępności biologicznej ani szybkości wchłaniania. Dostępność biologiczna zwiększa się podczas przyjmowania doustnych środków antykoncepcyjnych, a zmniejsza u palaczy tytoniu. Ekspozycja na lek jest proporcjonalna do dawki w zakresie dawek terapeutycznych. Po większych dawkach występuje efekt nasycenia pierwszego przejścia. tmax wynosi 1–2 h po podaniu, w ok. 95% wiąże się z białkami osocza. Agomelatyna metabolizowana jest w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP1A2, ale także przez CYP2C9 oraz CYP2C19. Powstające główne metabolity (hydroksylowane i demetylowe) są nieaktywne, szybko sprzęgane oraz wydalane z moczem. t1/2 wynosi 1–2 h. Lek wydalany jest głównie przez nerki (80%), w postaci metabolitów. Ciężka niewydolność nerek nie wpływa istotnie na parametry farmakokinetyczne. Upośledzenie czynności wątroby powoduje zwiększenie ekspozycji na lek.

Wskazania

Depresja
Leczenie dużych epizodów depresyjnych u dorosłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu.

Zaburzenia czynności wątroby
Nie stosować leku u osób z zaburzeniami czynności wątroby (marskość wątroby, czynna choroba wątroby), jak również u pacjentów, u których aktywność aminotransferaz w surowicy 3-krotnie przekracza górną granicę normy. U chorych leczonych agomelatyną zgłaszano wystąpienie uszkodzenia wątroby, w tym niewydolności wątroby, w tym również przypadki zakończone zgonem lub wymagające przeszczepienia narządu u osób z czynnikami ryzyka uszkodzenia wątroby. Należy poinformować pacjentów o objawach potencjalnego uszkodzenia wątroby oraz zalecić, aby w przypadku wystąpienia tych objawów natychmiast odstawili lek i niezwłocznie skonsultowali się z lekarzem. U wszystkich pacjentów przed rozpoczęciem leczenia, podczas stosowania leku – na początku leczenia, po 3, 6, 12 i 24 tyg., a także później, w przypadku zwiększania dawki (w tych samych odstępach czasu jak powyżej) oraz w przypadkach gdy istnieją wskazania kliniczne, należy wykonywać badania czynności wątroby. W razie stwierdzenia zwiększonej aktywności aminotransferaz należy powtórzyć badanie po upływie 48 h. Jeżeli aktywność aminotransferaz w surowicy 3-krotnie przekracza górną granicę normy, należy przerwać leczenie i regularnie wykonywać badania czynności wątroby, dopóki aktywność aminotransferaz nie powróci do normy. Leczenie agomelatyną należy przerwać także jeśli wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe potencjalnego uszkodzenia wątroby (np.: ciemno zabarwiony mocz, jasny kał, zażółcenie skóry lub oczu, ból w prawej górnej części brzucha, utrzymujące się nowo powstałe i niewyjaśnione zmęczenie). Podawać ostrożnie pacjentom, u których aktywność aminotransferaz w surowicy przekracza górną granicę normy, jednak nie więcej niż 3-krotnie. Należy zachować ostrożność, przepisując lek osobom z czynnikami ryzyka uszkodzenia wątroby, np. z otyłością lub nadwagą, z niealkoholową chorobą stłuszczeniową wątroby, cukrzycą, spożywającym znaczne ilości alkoholu lub leczonym równolegle lekami, których stosowanie niesie ryzyko uszkodzenia wątroby.

Inhibitory CYP1A2
Nie stosować równolegle z silnymi inhibitorami CYP1A2 (fluwoksamina, cyprofloksacyna). Zachować ostrożność podczas równoległego stosowania leków umiarkowanie hamujących aktywność izoenzymu CYP1A2 (propranolol, enoksacyna).

Depresja
Chorych na depresję należy wnikliwie obserwować podczas leczenia (szczególnie na początku leczenia lub po zmianie dawki) pod kątem nasilenia objawów depresji oraz wystąpienia myśli i/lub prób samobójczych oraz powiadomić ich (jak również ich opiekunów) o konieczności zwrócenia uwagi na jakiekolwiek objawy klinicznego pogorszenia stanu chorego lub wystąpienia zachowań lub myśli samobójczych i niezwykłych zmian w zachowaniu oraz natychmiastowego zwrócenia się o poradę lekarską, jeśli te objawy wystąpią.

Dzieci i młodzież, osoby po 75. rż.
Ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży do 18. rż. Skuteczność i bezpieczeństwo w leczeniu dużych epizodów depresyjnych wykazano u osób dorosłych <75. rż.; nie udokumentowano wyraźnej skuteczności u osób ≥75. rż., dlatego nie należy stosować agomelatyny w tej grupie wiekowej. Agomelatyny nie należy stosować u osób w podeszłym wieku z otępieniem starczym, ponieważ nie ustalono jej skuteczności i bezpieczeństwa.

Zaburzenia czynności nerek
Stosować ostrożnie u chorych z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek ze względu na ograniczone dane dotyczące stosowania.

Choroba afektywna dwubiegunowa, mania, hipomania
Stosować ostrożnie u chorych z chorobą afektywną dwubiegunową lub z manią lub hipomanią w wywiadzie, a w przypadku wystąpienia objawów manii leczenie należy przerwać.

Dodatkowe składniki preparatu
Nie należy stosować u chorych z nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy, zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.

Interakcje

Silne inhibitory CYP1A2
Fluwoksamina (silny inhibitor CYP1A2 i umiarkowany CYP2C9) znacząco hamuje metabolizm agomelatyny; równoległe stosowanie agomelatyny z silnymi inhibitorami CYP1A2 jest przeciwwskazane.

Umiarkowane inhibitory CYP1A2
Estrogeny (umiarkowane inhibitory CYP1A2) zwiększają kilkakrotnie ekspozycję na agomelatynę (dostępność biologiczna leku zwiększa się w przypadku stosowania doustnych środków antykoncepcyjnych); należy zachować ostrożność stosując lek równolegle z innymi umiarkowanymi inhibitorami CYP1A2 (np. propranololem, grepafloksacyną, enoksacyną) do czasu uzyskania większej ilości danych.

Ryfampicyna
Ryfampicyna indukuje enzymy metabolizujące agomelatynę i może zmniejszać jej dostępność biologiczną.

Palenie tytoniu
Palenie tytoniu powoduje indukcję CYP1A2, co zmniejsza dostępność biologiczną agomelatyny; zjawisko to jest szczególnie widoczne u osób palących duże ilości papierosów (≥15 papierosów/dobę).

Inne leki
Agomelatyna nie wpływa na enzymy cytochromu P-450, ani na ekspozycję na leki metabolizowane przez te cytochrom.
Nie wpływa na stężenie w surowicy leków silnie wiążących się z białkami osocza.
Nie stwierdzono interakcji z pochodnymi benzodiazepiny, solami litu, paroksetyną, flukonazolem i teofiliną.

Alkohol
Podczas stosowania leku nie należy spożywać alkoholu.

Elektrowstrząsy
Brak doświadczenia dotyczącego jednoczesnego stosowania agomelatyny i leczenia elektrowstrząsami; badania na zwierzętach nie wykazały właściwości prodrgawkowych, dlatego konsekwencje kliniczne jednoczesnego takiego leczenia skojarzonego uważa się za mało prawdopodobne.

Działania niepożądane

Często: ból głowy, zawroty głowy, senność, bezsenność, migrena, nudności, biegunka, zaparcie, bóle brzucha, wymioty, wzmożone pocenie się, bóle pleców, zmęczenie, zwiększenie aktywności ALT i AST (>3-krotne), lęk.

Niezbyt często: pobudzenie, oraz objawy powiązane, np. drażliwość i niepokój, agresja, koszmary senne, niezwykłe sny, parestezje, niewyraźne widzenie, egzema, świąd, pokrzywka.

Rzadko: mania, hipomania (objawy te mogą być spowodowane przez chorobę podstawową), omamy, wysypka rumieniowata, obrzęk twarzy i obrzęk naczynioruchowy, zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności GGT lub fosfatazy zasadowej (>3-krotne), niewydolność wątroby, żółtaczka, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała.

Częstość nieznana: myśli i zachowania samobójcze.

Przedawkowanie
W razie przedawkowania zgłaszano następujące objawy: ból w nadbrzuszu, senność, zmęczenie, pobudzenie, lęk, napięcie, zawroty głowy, sinicę lub złe samopoczucie. Brak swoistego antidotum. Leczenie objawowe.

Ciąża i laktacja

Brak dostępnych danych klinicznych dotyczących narażenia płodu na agomelatynę. W badaniach na zwierzętach nie wykazano szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodka i płodu, poród ani rozwój pourodzeniowy. Ze względów bezpieczeństwa zaleca się unikania stosowania leku u kobiet w ciąży.

Nie wiadomo, czy lek przenika do pokarmu kobiecego, należy rozważyć, czy przerwać karmienie piersią, czy stosowanie agomelatyny.

Dawkowanie

Dorośli. P.o., 1 ×/d wieczorem, przed snem, niezależnie od posiłku.

Początkowo 25 mg/d, w razie braku poprawy po 2 tyg. dawkę można zwiększyć do 50 mg/d.
Lek należy stosować co najmniej przez 6 mies. Nie jest wymagane stopniowe zmniejszenie dawki w celu przerwania leczenia.

Zaburzenia czynności nerek, osoby w podeszłym wieku
Ponieważ dostępne są tylko ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania agomelatyny u osób z ciężkim lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek, należy zachować ostrożność stosując lek w tej grupie chorych. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u osób w podeszłym wieku <75. rż.

Uwagi

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu agomelatyny na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych; należy pamiętać, że niektóre z jej działań niepożądanych (zawroty głowy, senność) mogą ograniczać tę zdolność.

Preparaty na rynku polskim zawierające agomelatyna

Agolek (tabletki powlekane)
Lamegom (tabletki powlekane)
Valdoxan (tabletki powlekane)

Zobacz też

Stowarzyszenie Młodzieży i Osób z Problemami Psychicznymi, Ich Rodzin i Przyjaciół "Pomost"
Społeczność Pięknego Umysłu

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.