Linagliptyna

Linagliptyna jest bardzo silnym wybiórczym, odwracalnym, kompetycyjnym inhibitorem peptydazy dipeptydylowej (DPP-4).
Cukrzyca typu 2 jest postępującą chorobą, której objawy rozwijają się stopniowo. Na początku jej rozwoju glikemie mierzone we krwi są jeszcze w normie, ale z biegiem czasu ulegają zwiększeniu. W cukrzycy dochodzi do zaburzenia produkcji i/lub wydzielania insuliny. Choroba charakteryzuje się insulinoopornością, co znaczy, że trzustka w celu utrzymania stężenia glukozy w normie, musi produkować coraz to więcej insuliny. Z czasem (po kilku lub kilkunastu latach) komórki ß trzustki ulegają wyczerpaniu, a ilość produkowanej insuliny zmniejsza się. Otyłość jest jednym z czynników wywołujących tę chorobę. Brak insuliny powoduje, że glukoza nie jest wprowadzana do komórek organizmu i tym samym jej stężenie we krwi jest duże. W leczeniu cukrzycy typu 2 oprócz modyfikacji stylu życia stosuje się leki przeciwcukrzycowe.
Peptydaza dipeptydylowa jest enzymem biorącym udział w inaktywacji hormonów inkretynowych GLP-1 (glukagonopodobny peptyd) i GIP (żołądkowy peptyd hamujący, znany także jako zależny od glukozy peptyd insulinotropowy). Hormony inkretynowe (inkretyny) są to hormony jelitowe, które są wytwarzane w przewodzie pokarmowym przez cały dzień w niewielkim stężeniu podstawowym, natomiast ich stężenia rosną natychmiast po przyjęciu posiłku. GLP-1 m.in. stymuluje wydzielanie insuliny przez komórki ß trzustki, zwalnia opróżnianie się żołądka, hamuje apetyt oraz zmniejsza wydzielanie glukagonu przez komórki trzustki, co powoduje zmniejszenie ilości glukozy uwalnianej z wątroby. GIP również stymuluje uwalnianie insuliny przez komórki ß trzustki. U osób z cukrzycą typu 2 działanie inkretyn jest zaburzone. Wydzielanie GLP-1 jest istotnie zmniejszone, a efekt działania GIP jest upośledzony. Linagliptyna poprzez hamowanie aktywności DPP-4, zwiększa stężenie inkretyn, a co za tym idzie pozwala na ogólną poprawę gospodarki glukozy w organizmie.
Linagliptynę stosuje się w leczeniu cukrzycy typu 2 w monoterapii (stosowanie jednego leku) u chorych, u których glikemia jest niedostatecznie kontrolowana za pomocą diety i ćwiczeń fizycznych i u których stosowanie metforminy jest niewłaściwe ze względu na nietolerancję lub przeciwwskazania z powodu niewydolności nerek. Lek jest wskazany także w leczeniu cukrzycy typu 2 w skojarzeniu z metforminą u chorych, u których glikemia jest niedostatecznie kontrolowana mimo stosowania diety, ćwiczeń fizycznych i metforminy w monoterapii. Linagliptynę stosuje się również w leczeniu cukrzycy typu 2 w skojarzeniu z metforminą i pochodną sulfonylomocznika u chorych, u których glikemia jest niedostatecznie kontrolowana mimo stosowania diety, ćwiczeń fizycznych i metforminy w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika.
Lek stosuje się doustnie, niezależnie od posiłków. Podczas leczenia istnieje ryzyko wystąpienia hipoglikemii (zbyt niski poziom glukozy we krwi), szczególnie w przypadku leczenia skojarzonego z pochodną sulfonylomocznika.
Po podaniu doustnym szybko się wchłania i osiąga maksymalne stężenie we krwi po 1,5 h po takim podaniu. Dostępność biologiczna wynosi ok. 30%. Biologiczny okres półtrwania leku wynosi ok. 12 h. Ok. 85% dawki leku jest wydalane w ciągu 4 dni od doustnego podania (80% z kałem, 5% z moczem).

Przeczytaj też artykuły

Preparaty na rynku polskim zawierające linagliptyna

Trajenta (tabletki powlekane)

Zbiórka dla szpitali w Ukrainie!
Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 12 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.
Poradnik świadomego pacjenta
  • Wyjątkowe sytuacje. Towarzyszenie osobie chorej na COVID-19
    Czy szpital może odmówić zgody na towarzyszenie hospitalizowanemu dziecku? Jak uzyskać zgodę na towarzyszenie osobie, która umiera w szpitalu z powodu COVID-19?
    Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.
  • Wyjątkowe sytuacje. Kiedy chorujesz na COVID-19
    Czy chory na COVID-19 może wyjść ze szpitala na własne żądanie? Jak zapewnić sobie prawo do niezastosowania intubacji. Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.