Dapagliflozyna

Dapagliflozyna jest bardzo silnym, wybiórczym i odwracalnym inhibitorem kotransportera 2 glukozy zależnego od jonów sodowych (SGLT2).
Cukrzyca typu 2 jest postępującą chorobą, której objawy rozwijają się stopniowo. Na początku jej rozwoju glikemie mierzone we krwi są jeszcze w normie, ale z biegiem czasu ulegają zwiększeniu. W cukrzycy dochodzi do zaburzenia produkcji i/lub wydzielania insuliny. Choroba charakteryzuje się insulinoopornością, co znaczy, że trzustka w celu utrzymania stężenia glukozy w normie, musi produkować coraz to więcej insuliny. Z czasem (po kilku lub kilkunastu latach) komórki ß trzustki ulegają wyczerpaniu, a ilość produkowanej insuliny zmniejsza się. Otyłość jest jednym z czynników wywołujących tę chorobę. Brak insuliny powoduje, że glukoza nie jest wprowadzana do komórek organizmu i tym samym jej stężenie we krwi jest duże. W leczeniu cukrzycy typu 2 oprócz modyfikacji stylu życia stosuje się leki przeciwcukrzycowe.
SGLT2 jest transporterem glukozy występującym w cewkach nerkowych i to głównie on odpowiada za wchłanianie zwrotne glukozy z moczu do krwi. W przebiegu cukrzycy typu 2 pomimo istniejącej hiperglikemii (zwiększonego stężenia glukozy we krwi) cały czas odbywa się proces „odzyskiwania” glukozy z moczu. Dapagliflozyna poprzez hamowanie aktywności tego transportera zmniejsza wchłanianie zwrotne glukozy w nerkach i tym samym prowadzi do jej wydalania z moczem i zmniejszenia jej stężenia we krwi.
Dapagliflozyna jest wskazana w leczeniu cukrzycy typu 2 w monoterapii (stosowanie jednego leku) u chorych, u których glikemia nie jest właściwie kontrolowana mimo stosowania diety i ćwiczeń fizycznych, oraz u których stosowanie metforminy jest niewłaściwe z powodu nietolerancji. Lek stosuje się również w leczeniu cukrzycy typu 2 w skojarzeniu z innymi lekami zmniejszającymi stężenie glukozy (w tym z insuliną), jeśli stosowanie tych leków w połączeniu z dietą i wysiłkiem fizycznym nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii.
Lek stosuje się u osób dorosłych, doustnie, niezależnie od posiłków. Dapagliflozyna poprawia kontrolę glikemii zarówno na czczo, jak i po posiłku. Wydalanie glukozy następuje po podaniu pierwszej dawki i utrzymuje się przez 24 h przerwy między kolejnymi dawkami, jak również przez cały okres leczenia. Lek działa niezależnie od insuliny oraz nie zaburza prawidłowego wytwarzania glukozy w odpowiedzi na jej zmniejszone stężenie we krwi. Hamowanie kotransportu (łącznego transportu) glukozy i sodu wiąże się z wydatkiem energetycznym i zmniejszeniem masy ciała oraz z łagodnym zwiększeniem wydalania moczu i przemijającym zwiększeniem wydalania sodu. Zwiększanie wydalania moczu wiąże się z jednoczesnym nieznacznym zmniejszeniem ciśnienia tętniczego, co jest bardziej widoczne u osób z bardzo dużym stężeniem glukozy Ze względu na mechanizm działania leku, wynik testu na obecność glukozy w moczu jest dodatni.
Lek szybko się wchłania po podaniu doustnym i osiąga maksymalne stężenie we krwi po 2 h po podaniu na czczo. Całkowita dostępność biologiczna po podaniu 10 mg leku wynosi 78%. Lek ulega w organizmie intensywnym przemianom, głównie z wytworzeniem nieaktywnego metabolitu. Średni biologiczny okres półtrwania leku wynosi 12,9 h. Większość dawki jest wydalana z moczem, w tym nie mniej niż 2% dawki leku w postaci niezmienionej. Z kałem ok. 15% dawki leku jest wydalane w postaci niezmienionej. Skuteczność leku zależy od czynności nerek.

Przeczytaj też artykuły

• Cukrzyca typu 2

Preparaty na rynku polskim zawierające dapagliflozyna

Zobacz substancje złożone zawierające dapagliflozyna

• dapagliflozyna + metformina
• dapagliflozyna + saksagliptyna